201915. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként (aminometil-oxo-oxazolidinil)-etenil-benzol-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és a hatóanyag előállítására

3

HU 201 915 B

4

A leírás foglalkozik ezeknek a vegyületeknck gyógyászatiig elfogadható sóival is.

A 127 902 számú európai szabadalmi bejelentésben és a 184 170 számú európai szabadalmi bejelentésben a (H) általános képletű antibakteriális hatású vegyülete- 5 két írják le. A vegyületck előállíthatok 1 sztereoizomerként vagy d és 1 sztercoizomerck elegyekénL A képletben

A jelentése -N02, -SÍOjA, -SÍOjJlu -S(0)r-N=S(0)pR2R3, 10

O NR,

II II

—SH, —SCR4, —COR23 > —COR2S, —CONRjRí, —C—R23,

15

OR,

ORg

OCRs

OCR,

—C-R23,-C-Ríj.-CRa,-C-Ra, -CN, -ORj, 1

1

R«

1

R«

1

Rfi

R«

1’

Rs

halogén,

—NRjRg,-NCOR4,-NS(0)nR4,

~CRi3(OR[$)ORl7>

20

25

NRjR*.-CR23,1-8 szénatomos alkilcsoport, amely

R*

Rí

adott esetben egy vagy több halogénatommai lehet helyettesítve, a hidroxilcsoport = 0 csoport, amely alfa helyzettől eltérő helyzetben van, -S(0)nRM csoport, -NR5R6-csöpört, 2-5 szénatomos alkenilcsoport, 2-5 szénatomos alkinilcsoport vagy 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport, a csoportokban jelentése 1-8 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben egy vagy több halogénatommal lehet helyettesítve, -OH, -CN, -NR5R6, -C02Rg, vagy 2-4 szénatomos alkenilcsoport, -NRsR,,» -N„ -NZCR4, -NX2, -NR9X

30

35

40

O 45

vagy -'NXZ*-csoport,

R2 és R3 egymástól függetlenül jelentik az 1-2 szénatomos alkilcsoport vagy együttesen a -<CH2),csoportot jelentik,

R, jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely 50 adott esetben egy vagy több halogénatommal lehet helyettesítve,

Rj és R» egymástól függetlenül jelentik a hidrogénatomot, az 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy a 3-8 szénatomos cikloalkilcsoportot, 55

R7 jelentése -NRsR«, -OR5 vagy -NHCR5,

R8 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos

alkilcsoport, 60

R» jelentése hidrogénatom 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport,

R10 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 2-4 szénatomos alkenilcsoport, 3-4 65

szénatomos cikloalkilcsoport, -ORg vagy -NR„Rua csoport,

Ru és Rjia egymástól függetlenül jelentik a hidrogénatomot vagy az 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy együttesen a -(CH2X csoportot jelentik X jelentése klóratom, brómatom vagy jódatom;

Y jelentése hidrogénatom, fluoratom, klóratom,

brómatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy nitrocsoport vagy A és Y együttesen az -O-ÍCH^tO-csoportot jelentik,

Z jelentése fiziológiailag elfogadható kation,

n értéke 0,1 vagy 2,

p értéke 0 vagy 1,

q értéke 3,4 vagy 5,

r értéke 4 vagy 5,

t értéke 1,2 vagy 3,

B jelentése -NH2, -N—C-R13, -N-S(0)„Ru. vagy -Nj,

R,2 jelentése hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkilcsoport vagy 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport,

Rj3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben helyettesítve lehet egy vagy több halogénatommal, jelenti továbbá a 2-4 szénatomos alkenilcsoportot, a 3-4 szénatomos cikloalkenilcsoportot, fenilcsoportot, valamint a következő csoportokat: -CH2ORI5, -CH(OR16)OR17, -CH2S(0)vR14,

o

II

—CRjj, —OR18, —SRj4, —CH2N3, jelenti további az alfa-aminosavakból, így a glicinből, L-alaninból, L-ciszteinből, L-prolinból és D-alaninból származó amino-alkiicsoportokat, az -NR19j?2o csoportot, a -C(NH2)R21R22 csoportot;

Rh jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben egy vagy több halogénatommal lehet helyettesítve,

RlS jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely egy vagy több halogénatommal lehet helyettesítve,

R,s és Ri7 egymástól függetlenül jelentik az 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy együttesen a -(CH2)m-csoportot jelentik,

Rlg jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 7-11 szénatomos aralkilcsoport,

R19 és RM egymástól függetlenül jelentik a hidrogénatomot vagy az 1-2 szénatomos alkilcsoportot, Ra és R;a egymástól függetlenül jelentése a hidrogénatomot, 1-4 szénatomos alkilcsoportot, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot, fenilcsoportot vagy együttesen jelentik a -(CH^-csoportot, u értéke 1 vagy 2,

v értéke 0,1 vagy 2,

m értéke 2 vagy 3,

s értéke 2,3,4 vagy 5 és Ra jelentése hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben egy vagy több halogénatommal lehet helyettesítve, vagy 3-8 szénatomos cikloalkilcsoportot,

R* jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy

3-8 szénatomos cikloalkilcsoport,

3