201915. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként (aminometil-oxo-oxazolidinil)-etenil-benzol-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és a hatóanyag előállítására
5 HU 201 915 B 6 Ra jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely egy vagy több csoporttal lehet helyettesítve, így: -S(0)nR24> ~URg, —OCRg, —NRjR$ csoportokkal vagy 2-5 szénatomos alkenilcsoporltal, amely adott esetben -CHO csoporttal lehet helyettesítve. A találmány foglalkozik ezeknek a vegyülctcknck gyógyászatilag elfogadható sóival is, azzal a feltétellel, hogy ha 1. ha A jelentése CH3S- csoport, akkor B jelentése-N-C02CH3 csoporttól eltérő; 2. ha A jelentése CH3S02- csoport, akkor CH3 ch3 I I B jelentése -N-COCH3 vagy -N-COCF3-lól eltérő; 3. ha A jelentése H2NS02- csoport és B jelentése-N—CRU csoport, akkor R12 jelentése hidrogénatom 4. ha A jelentése cianocsoport, akkor B jelentése azocsoporllól eltérő, 5. ha A jelentése (CH3)2CH-csoport, B jelentése NHCOCH2Cl csoporttól eltérő, 6. ha A jelentése -OR5 általános képlctű csoport, akkor B jelentése aminocsoporttól eltérő, 7. ha A jelentése fluoratom, akkor B jelentése -NHC02CH3 csoporttól eltérő. Az itt felsorolt irodalmi helyek egyike sem foglalkozik a találmány szerinti eljárással előállított új antibakteriális hatású vegyülelckkel. A találmány szerinti eljárással új (I) általános képlelű oxazolidinonokat állíLunk elő. Ezek a vegyületek 1 izomerként vagy racém elegyként fordulhatnak elő. A találmány tárgya tehát eljárás az (I) általános képleül vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, amikor is a vegyületek (1) izomerként vagy racém elegyként fordulhatnak elő - a képletben R* O I II B jelentése -N-C-R5 képlelű csoport, ahol R< jelentése hidrogénatom, Rj jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R7 jelentése hidrogénatom, meülcsoport vagy etilcsoport Rí hidrogénatomot jelent, vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, vagy egy halogénatommal helyettesített rendcsoportot is jelenthet, ha R2 és R3 egyike ciano- vagy karboxamidocsoport, másika hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy R, az R2-vel együtt az (a) képlelű 6 tagú gyűrű megfelelő részét jelend, ahol m értéke 2, x’ jelentése -CHj-, s az R3 jelentése ez esetben hidrogénalom; R2 és R3 egymástól függetlenül egy-cgy elcktronvonzó csoport, mely ciano-, 1-4 szénatomos alkilszulfinil-, 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-, 1-4 szénalomos alkanoil-, 1-4 szénatomos alkoxikarbonil- vagy 1-4 szénatomos karboxamidocsoport lehet, egyikük jelenthet továbbá hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot is, feltéve, hogy ez esetben R2 és R3 közül a másik jelentése nitro-, ciano- vagy karboxamidocsoport, vagy R2 és R3 egyike hidrogénatom, másika formil-, 1-4 szénatomos alkilszulfinil- vagy alkoxikarbonil-csoport, vagy R2 és R3 együttesen 5- vagy 6-tagú (b) általános képlctű gyűrűt jelentenek, ahol n értéke 2 vagy 3, X jelentése -CH2- vagy oxigénatom - oly módon, hogy a) olyan (I) általános képlctű vegyületek előállítására, ahol B és R7 jelentése a fentiekben megadott, R! jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy egy halogénatommal helyettesített rendcsoport, R2 és R3 egyike hidrogénatom, vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, másika cianocsoportotjclcnt, vagy R2ésR3 egyike hidrogénatom, másika 1-4 szénatomos alkilszulfmd- vagy alkoxikarbonil-csoport, mimcllcttR) jelentése csak hidrogénatom lehet, egy (II) általános képlctű vegyületet egy O II (C2H30)2P-CHR2 R3 általános képlelű vegyülcttcl rcagáltatnuk - a képletekben B, R7, Rj, R2 és R3 jelentése a fend, vagy b) olyan (I) általános képlelű vegyületek előállítására, ahol B és R7 jelentése a fendekben megadott, R, jelentése hidrogénatom, R2 és R3 egymástól függetlenül egy-cgy, a fendekben meghatározott elcktronvonzó csoportot jelent, vagy R2 és R3 közül az egyik nitrocsoport, a másik pedig hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, egy (II) általános képlelű vegyületet egy R2R3CH2 általános képlctű vegyülettel reagáltatunk - a képletekben R,, R2, R3 R7 és B jelentése az előbb megadott, vagy c) olyan (I) általános képlctű vegyületek előállítására, ahol B és R7 jelentése a fentiekben megadott, R1 jelentése hidrogénatom, R2 és R3 (b) képlelű csoport, vagy R2ésR3 egyike hidrogénalom, másika formilcsoport, egy (II) általános képlctű vegyületet egy (VII) általános képlelű ciklusos yliddcl, vagy egy (VII) általános képlctű ylid védett alakjával reagáltatunk - a képletekben X és n jelentése a fentiekben megadott, 0 pedig rendcsoportot jelent, d) olyan (I) általános képiéül vegyületek előállítása esetén, ahol B és R7 jelentése a fentiekben megadott, Rt és R2 együttesen az (a) képlctű csoport megfelelő részét jelend - a képletben R3 jelentése hidrogénatom, X’ jelentése -CH2-csoport, m jelentése 2-, egy (II) általános képlctű vegyületet egy (CH3)2N-CH2-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 4
