201915. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként (aminometil-oxo-oxazolidinil)-etenil-benzol-származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és a hatóanyag előállítására

1

HU 201915 B

2

közül a másik jelentése nitro-, ciano- vagy karboxamidocsoport, vagy R2 és R3 egyike hidrogénatom, másika formil-, 1-4 szénatomos alkilszulfinil- vagy alkoxikarbonil-csoport, vagy

R2 és R3 együttesen 5- vagy 6-tagú (b) általános képletil gyűrűt jelentenek, ahol n értéke 2 vagy 3,

X jelentése -CH^- vagy oxigénatom.

A találmány tárgya eljárás új (aminometil-oxo-oxazolidinil)-etenil-benzol-származékok előállítására, valamint eljárás ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására.

Ez ideig nem sikerült olyan anlibaktcriális hatású terméket előállítani, amelynek minden tulajdonsága előnyös. A baktériumtörzsek állandóan rezisztenssé válnak. Az antibakteriális szerekkel szemben jelenleg a következő jellemzőket támasztják: injektálás helyén az irritálás valamint az allergiás reakciók csökkenjenek és hosszú ideig legyenek biológiailag hatásosak (például hosszú ideig tartó in vivo hatásuk legyen).

Fugitt és munkatársai a 4 128 654 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban többek között az (A) képletű vegyületeket írják le - a képletben A jelentése RS(0)„-;

X jelentése klór-, bróm- vagy fluoratom;

R jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport; és n értéke 0,1 vagy 2.

Ezeket a vegyületeket növények baktériumos és gombás megbetegedéseinek leküzdésére alkalmazzák.

Leírták a (B) általános képletű 5-hidroximclil-3-helyettesített-2-oxazolidinon-származékokat is. A képletben

R jelentése hidrogénatom, fluoratom, mctilcsoport vagy trifluor-mctil-csoport.

Ezek a vegyülctek üntidepresszív, nyugtató, szedatív és gyulladásgátló hatásúak.

A 4 250 318 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás a (C) általános képletű antidepresszív hatású vegyületeket említi. A képletben R’ jelentése többek között para-n-pcntil-amino-csoport, -SR, általános képletű csoport, amikoris Rí jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport, vagy acetil-melil-tio-csoport.

Fugitt és munkatársai a 4 304 606 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban a (D) általános képletű antibakteriális hatású vegyületeket írják le. A képletben

Rí jelentése mctil-, etil-, difluor-metil-csoport, trifluor-metil-csoport, vagy -CF2CF2H csoport, és X jelentése -OR2 általános képletű csoport, ahol R2 jelentése hidrogénatom vagy különböző acilcsoport.

A Fauran és munkatársai által kidolgozott 3 687 965 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban az (E) általános képletű terméket írják le. A képletben-N(Ri)(R;j) jelentése dialkil-amino-csoport, amelyben az alkilcsoport 1-5 szénatomos lehet, vagy heterociklusos amino-csoport, amely adott esetben 1-5 szénatomos alkilcsoporttal vagy pirrolidino-karbonil-mctil-csoportlal lehet helyettesítve, és

Rj jelentése fenilcsoport, amely egy vagy több

következő csoporttal lehet helyettesítve: 1-5 szénatomos alkoxiesoport, halogénatom,

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

trifluor-mctil-csoport vagy karboxilcsoport, amely észterezett lehet.

A szabadalmi leírás alapján ezek a vegyületek hipolenzív, értágító, szpazmolitikus, szedatív, izomnyugtató, analgetikus és gyulladásgátló hatásúak. A leírásban nem említik a termékek antibakteriális hatását.

A 892 270 számú belga szabadalmi leírásban az (F) általános képletű mono-amin-oxidáz-inhibitorokat írják le. A képletben

R jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy propargilcsoport,

Ar jelentése fenilcsoport, amely adott esetben halogénatommal vagy trilluor-mctil-csoporttal lehet helyettesítve,

n értéke 0 vagy 1, és

X jelentése -CHjCHj-, -CH=CH-, acetilén- vagy -CH20-c söpört.

W. A. Gregory a 4 461 773 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban a (G) általános képleté antibakteriális hatású készítményeket írja le. A vegyülctek clőállíihalók 1 sztcrcoziomcr formában vagy a d és 1 sztcrcoizomcrck elegyeként. A képletben

Rí

R2

0

1

NR.

jelentése R2S02-, R3R»NC-, vagy R3C-, jelentése -NR3R„ -N(OR3)R„ -N3, -NHNH2, -NX2, -NRaX, -NXZ, -NHCR7, -NZCR7

O 0

vagy -N=S(0)„R8Rí>;

R3 és R* egymástól függetlenül jelentik a hidrogénato mot, az 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy a 3-8 szénalomos cikloalkilcsoportot,

R5 jelentése -NR3R, vagy -OR3,

R6 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R7 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely

adott esetben egy vagy több halogénatommal lehet helyettesítve,

R» és R» egymástól függetlenül jelentik az 1-4 szénatomos alkilcsoportot vagy együttesen a -(CH2)P- csoportot alkotják;

Rio jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport, valamint a következő csoportok:-CR„, -CÍCH^COíH, -CCH=CHC02H, (e), (0, (g), vagy (h) képletű csoportok, ahol Rtl jelentése 1-12 szénatomos alkilcsoport,

Ru jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, CH2OH vagy -CH2SH csoport,

X jelentése klóratom, brómatom vagy jődatom,

Z jelentése fiziológiailag elfogadható kation,

m értéke 2 vagy 3,

n értéke 0 vagy 1 és

p értéke 3,4 vagy 5,

és ha Rio jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, Rt jelentheti a CH3S(0)s-csoportot, amelyben q értéke 0,1 vagy 2.

2