201765. lajstromszámú szabadalom • Eljárás LL-F28249 jelű vegyületek mono- és diepoxidjai 23-oxo- és 23-iminoszármazékai és ezeket a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Országkdd: HU SZABADALMI LEÍRÁS (22) Bejelentés napja: 1988.03.04. (21) 1071/88 (30) Bejelentés elsőbbsége: . (07/022 849) 1987.03.06. US (11) Lajstromszám: 201765 B (51) Int. Cl.5 C 07 D 493/22 A 61 K 31/335 MAGYAR köztársaság (40) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Közzététel napja: 1988.09.28. Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.12.28. (72) Feltalálók: ASATO, Goro, Titusville, N. J., TAMURA, Susan Yoshiko, San Diego, C. A., (US) (73) Szabadalmas: American Cyanamid Company, Stamford, Coon., (US) (54) ELJÁRÁS LL-F28249 JELŰ VEGYÜLETEK MONOMS DIEPOXIDJAI 23-OXOÉS 23—IMINOSZÁRMAZÉKAI ÉS EZEKET A VEGYÜ LETEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a C(26,27)-epoxi- és C(14,15;26,27)-diepoxi-LL-F-28249 vegyületek új 23-oxo- (keto) és 23-iraino-származékainak előállítására. A C(26,27)-epoxi- vagy C(14,15;26,27)-diepoxi-LL-F28249-vegyületek 5-szililezett származékát oxidálják, a kapott vegyületről a szililcsoportot eltávolítják és kívánt esetben a kapott 23-oxo-, mono- vagy - diepoxi- származékokat i) H0-NH2-vel vagy R3ONH2 általános képletü vegyülettel reagáltatják - R3 jelentése az előzőekben megadott -, majd a kapott vegyületet kívánt esetben savanhidriddel reagáltatják vagy a kapott, X helyén oxocsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet i) szemikarbaziddal vagy ii) egy helyettesített hidraziddal reagáltatják. A találmány szerint előállított új vegyületek antihelmintikus, inszekticid, ektoparaziticid, nematocid és akaricid hatásúak és további más új, biológiailag aktív vegyületek előállításának hasznos köztitermékei. A találmány tárgyát képezi még az (I) általános képletü hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítása is. (0 A leírás terjedelme: 10 oldal, fi rajz, 11 ábra HU 201765 B
