201764. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo-benzodiazepin-származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

8

MU 201764 B

9

1. táblázat: (IC) általános képletü vegyületek fizikai állandói

Példa

száma

Rí

X

Hozam

(%)

Olvadáspont (°C)

IR-spektrum

(cm-1)

‘H-NMR-spektrum

(ppm)

í.

ciklopropil

H

47*

191-193

(etil—-acetát)

3100, 1641, 1565, 1495, 1390, 1230, 755

7,41-8,05 (aromás, 5H), 5,28 és 4,33 (széles, 2H), 3,23 (s, 3H), 3,18 (m, 1H), 1,25 (m, 2H),

1,08 (m, 2H)

2.

ciklopropil

F

58“

185-187

3.

ciklopropil

Cl

49»

230-232

7,40-8,05 (aromás, 4H), 5,33 és 4,35 (széles, 211), 3,23 (s, 3H) 3,18 (m, 1H), 1,23 (m, 2H), 1,09 (m, 2H)

4.

ciklopropil

Br

58®

228-230

3100, 1637, 1490, 1392, 1248, 1218,

938

7,28-8,20 (aromás, 4H) 5,32 és 4,30 (széles, 2H), 3,24 (s, 3H) 3,20 (m, 1H), 1,25 (m, 2H)

1,11 (m, 211)

5.

fenil

11

6.

fenil

F

69®

7.

fenil

Cl

82»

8.

fenil

Br

41»

220-223

3120, 2630, 1542, 1494, 1363, 1285, 902

B.

/>CH3-N

''CH3

H

7,43-8,08 (aromás, 5H), 4,33 és 5,20 (széles, 2H), 3,93 (s, 3H), 3,58 (s, 3H), 3,30 (s, 3H)

C.

/>CH3-N

'CH3

F

67c

176-177

A.

OCH3-Ny

vCH3

Cl

85c

160-161

D.

^OCHs-N

NCH3

Br

76c

179-180

3110, 1635, 1580, 1496, 1386, 1229, 942

7,31-8,19 (aromás, 4H), 5,20 és 4,30 (széles, 2H), 3,92 (s, 3H), 3,57 (s, 3H), 3,28 (s, 3H)

A: aldehidből B: hidroxamátból C: imidazoliolból

7