201755. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-(4-piperidinil)-biciklusos 2-imidazol-amin-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Orezágkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

201755 B

(51) Int. Cl.5

(22) Bejelentés napja: 1988.06.17. (21) 3118/88

C 07 D 471/04

C 07 D 401/12

(30) Bejelentés elsőbbsége: .

A 61 K 31/395

(63 899) 1987.06.19. US

MAGYAR

(40) Közzététel napja: 1989.06.28.

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

HIVATAL

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.12.28.

(72) Feltalálók:

JANSSENS Frans Eduard, Bonheiden, TORREMANS Joseph Leo Ghislanus, Beerse, DIELS Gaston Stanislas Marcella, Ravels, (BE)

(73) Szabadalmas:

Janssen Pharmaceutics N. V., Beerse,

(BE)

(54) ELJÁRÁS N—(4—PIPERIDINIL )—BICIKLUSOS 2— —IMIDAZOL—AMIN—SZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ

gyógyszerkészítmények: előállítására

(57) KIVONAT

A találmány (I) általános képletű vegyületek és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben

A1=AZ-A1=A4 jelentése az alábbi képletek- 5

nek megfelelő kétértékű csoport:-CH=CH-CH=CH(a—1),-N=CH-CH=CH(a-2),

R4

-CH=N-CH=CH(a-3),

10-CH=CH-N=CH(a-4) vagy

R7

R1

jelentése szubsztituált furanilcsoport, pirazinil- vagy tiazolilcsoport,

Z

L

jelentése alkenilcsoport, amely adott esetben fenilcsoporttal

15

R9

szubsztituálva van, vagy valamely következő általános képletű csoport:-Alk-R3 (b-1),-Alk-O-R4 (b-2),-Alk-Z-C(=0)-R7 (b—3) vagy

-CH2-CH(0H)-CH2-0-R® (b-4) ahol

Alk jelentése alkiléncsoport,

R3 jelentése hidrogénatom, fenil-—tio-, fenil-szulfonil-, szubsztituált 4,5-dihidro-5-oxo-lH-tetrazol-1-il-, 2,3-dihidro-l,4- -benzodioxin-2-il-, 2,3-dihidro-l,4-benzodioxin-6-il-, morfolin vagy piperidinilcsoport, tienil-, 2,3-dihidro-2-oxo-lH-benzimidazol-l-il- vagy

szubsztituált fenilcsoport, jelentése alkilcsoport vagy fenilcsoport,

jelentése alkil-, alkil-amino-, alkoxi-, vagy szubsztituált fenilcsoport,

jelentése -NH-csoport vagy vegyértékkötés, jelentése fenilcsoport.

Az (I) általános képletű vegyületeknek antihisztamin hatásuk van.

20

25

Alk- R1

(I)

A leírás terjedelme: 15 oldal, 4 rajz, 10 ábra

HU 201755 B