201751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok és hatónyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
75 HU 201751 B 76 vagy annak egy gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 28.) 15. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként l-(3-metil—2—piridil)—2—í 2—(diraetiiamino)-benzil-szulfinilj-imidazolt vagy annak egy gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 28.) 16. A 11. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 1,4,5,6- -tetrahidro-l-(2-piridil)-2-[2-(dietiiamino)-benziiszulfinil]-ciklopenta[d]imidazolt vagy annak egy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 08. 28.) 17. Eljárás az (I) általános képletü imidazol-származékok - a képletben az A-gyűrü jelentése adott esetben egymástól függetlenül halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-5 szénatomos alkoxicsoporttal, fenil-(l-4 szénatomos)-alkoxicsoporttal, nitrocsoporttal, aminocsoporttal, 2-5 szénatomos alkanoil-amino-csoporttal, 2-5 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal, cianocsoporttal vagy hidroxilcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált 2-, 3- vagy 4-piridil-csoport, a B-gyürü jelentése adott esetben aminocsoporttal, mono- vagy di( 1—5 szénatomos)alkil-amino-csoporttal, 2-5 szénatomos alkanoll-amino-csoporttal, 3-8 szénatomos cikloalkil-amino-csoporttal, N—(1—5 szénatomos) alkil-N-fenil-amino-csoporttal, di( 1—5) szénatomos alkil)-aminó-(l-5 szénatomos )alkilcsoporttal, N-(l-5 szénatomos alkil-N-(2-5 szénatomosÜ kanoil-amino-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, formil-amino-csoporttal, imidazolilcsoporttal, morfolinocsoporttal, pirrolilcsoporttal, pirrolidinocsoporttal, pirazolilcsoporttal vagy piperidinocsoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport, R1 és R2 jelentése hidrogénatom, m értéke 1 vagy 2, és n értéke 0, 1 vagy 2-és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) áltainos képletü imidazol-származékot - a képletben az A-gyürű, B-gyűrű, R1, R2 és n jelentése a tárgyi körben megadott - vagy annak sóját oxidáljuk, vagy b) egy (III) áltainos képletü merkapto-imidazol-Bzármazékot - a képletben az A-gyűrü, R1, R2 és n jelentése a tárgyi körben megadott - vagy annak sóját egy (IV) általános képletü toluoiszármazékkal - a képletben X jelentése reakcióképes csoport, és a B-gyürű jelentése a tárgyi körben megadott - vagy annak sójával kondenzáljuk, és a kapott (II) általános képletü vegyületet - a képletben az A-gyürü, B-gyürü, R1, R2 és n jelentése a fent megadott - oxidáljuk, és kívánt esetben egy, a fenti eljárások bármelyikével előállított (I) általános képletü vegyűletet gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 31.) 18. A 17. igénypont szerinti eljárások bármelyike olyan (I) általános képletü vegyületek és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében az A-gyürű jelentése adott esetben egymástól függetlenül egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, vagy fenil-(l-2 szénatomosilkoxi-csoporttal szubsztituált 2- vagy 4-piridii -csoport, a B-gyűrü jelentése adott esetben egy aminocsoporttal, mono(l-4 szénatomos )alkii -amino-csoporttal, di( 1—4 szénatomos alkil)-amino-csoporttal, 2-5 szénatomos alkanoii -amino-csoporttal, morfolinocsoporttal, 1-pirrolil-csoporttal vagy piperidinocsoporttal szubsztituált fenilcsoport, és m értéke 1, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 31.) 19. A 18. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletü vegyületek és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében az A-gyűrü jelentése 2- vagy 4-piridil-csoport, 3-, 4- vagy 5— (1—4 szénatomos alkoxi)-2-piridil-csoport, 3-, 4-, 5-, vagy 6— (1—4 szénatomos alkil)-2-piridiicsoport, 3-[íenil-(1-2 szénatomos)alkoxi]-2-piridiicsoport, 2- -(1-4 szénatomos alkil)-4-piridil-csoport vagy 4—(1—4 szénatomos alkoxi)-6-(l-4 szénatomos alkil )-2-piridil-csoport, és a B-gyűrü jelentése fenilcsoport, 2-morfolino-fenil-csoport, 2-amino-fenil-csoport, 2- -[mono(l-4 szénatomos alkil)-amino)-fenil-csoport, 2—t di( 1—4 szénatomos alkil)-amino]-fenil-csoport, 2-(l-pirrolil)-fenil-csoport, 2- -piperidino-fenil-csoport vagy 2—[(2—5 szénatomos alkanoil)-amino]-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 31.) 20. A 19. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében az A-gyürü jelentése 2- vagy 4-piridii -csoport, 3-, 4- vagy 5-metoxi-2-piridil-cso-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 40
