201751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazol-származékok és hatónyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

77 HU 201751 B 78

port, 3-, 4-, 5- vagy 6-metil-2-piridil-csoport, 3-(benzil-oxi)-2-piridil-csoport, 2-metil-4-piridil-csoport vagy 4-metoxi-6-metil-2-piridil-csoport,

és a 5

B-gyürű jelentése fenilcsoport, 2-morfolino-fenil-csoport, 2-araino-fenil-csoport, 2- -(metil-amino)-fenil-csoport, 2-(etil-amino)-fenil-csoport, 2-(dimetil-amino)-fenil-csoport, 2-(dietil-amino)-fenil-csoport, 2-(l-pir- 10

rolil)-fenil-csoport, 2-piperidino-fenil-csoport vagy 2-(acetil-amino)-fenil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk.

(Elsőbbsége: 1987. 03. 31.) 15

21. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a

17. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületet - a képletben az A-gyűrű, B-gyürű, R1, R2, m és n jelentése 20

’ a 17. igénypontban megadott - vagy annak egy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük, és gyógyá- 25 szati készítménnyé formáljuk.

(Elsőbbsége: 1987. 03. 31.)

22. A 21. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletü vegyületet, vagy annak 30 gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját használjuk, amelynek képletében az

A-gyürű, B-gyűrű, R1, R2, m és n jelentése a 19. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1987. 03. 31.) 35

23. Eljárás az (I) általános képletü imidazol-származékok - a képletben az

A-gyűrű jelentése adott esetben egymástól függetlenül halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-5 szénatomos alkoxi- 40 csoporttal, nitrocsoporttal, aminocsoporttal,

2-5 szénatoraos alkanoil-amino-csoporttal, 2-5 szénatomos alkanoil-oxi-csoporttal, vagy hidroxilcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen szubsztituált 2-, 3- vagy 4-piridil-csoport, a 45

B-gyűrű jelentése adott esetben aminocsoporttal, mono- vagy di( 1—5 szénatomos)alkil-amino-csoporttal, 2-5 szénatomos alkanoil-amino-csoporttal, 3-8 szénatomos cikloalkil-amino-csoporttal, N-(l-5 szénatomos)alkil-N- 50 -fenil-amino-csoporttal, N-(l-5 szénatomos )alkil—N—(2—5 szénatomos )alkanoil-amino-csoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, formil-amino-cBoporttal, imidazolilcsoporttal, morfolinocsoporttal, pirrolilcsoporttal, pirrolidino- 55 csoporttal, pirazolilcsoporttal vagy piperidinocsoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport,

R1 és R2 jelentése hidrogénatom, m értéke 1 vagy 2, és 60

n értéke 0 vagy 1 -és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletü imidazol-származékot - a képletben az 65

A-gyűrü, B-gyürü, Rl, R2 és n jelentése a tárgyi körben megadott - vagy annak sóját oxidáljuk, vagy

b) egy (III) általános képletü merkapto-imidazol-Bzármazékot - a képletben az A-gyűrű, Rl, R2 és n jelentése a tárgyi körben megadott - vagy annak sóját egy (IV) általános képletü toluol-származékkal - a képletben

X jelentése reakcióképes csoport, és a

B-gyürü jelentése a tárgyi körben megadott -vagy annak sójával kondenzáljuk, és

a kapott (II) általános képletü vegyületet - a képletben az

A-gyürű, B-gyűrű, Rl, R2 és n jelentése a fent megadott - oxidáljuk, és kívánt esetben egy, a fenti eljárások bármelyikével előállított (1) általános képletü vegyületet gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítunk.

(Elsőbbsége: 1986. 12. 02.)

24. A 23. igénypont szerinti eljárások bármelyike olyan (I) általános képletü vegyültek és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, amelyek képletében az

A-gyűrű jelentése adott esetben, egymástól függetlenül egy vagy két 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált 2- vagy 4-piridil-csoport, a

B-gyűrű jelentése adott esetben egy aminocsoporttal, mono(l-4 szénatomos )alkil-amino-csoporttal, di( 1—4 szénatomos alkil)-amino-csoporttal, 2-5 szénatomos alkanoil-amino-csoporttal, morfolinocsoporttal, 1-pirrolil-csoporttal vagy piperidinocsoporttal szubsztituált fenilcsoport és

m értéke 1,

azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk.

(Elsőbbsége: 1986. 12. 02).

25. A 24. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletü vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik elóállitására, amelyek képletében az

A-gyűrű jelentése 2- vagy 4-piridil-csoport, 3-, 4- vagy 5-(1-4 szénatomos alkoxi )-2-piridil-C8oport, 3-, 4-, 5-, vagy 6— (1—4 szénatomos alkil)-2-piridil-csoport, 2— (1—4 szénatomos alkil)-4-piridil-csoport vagy 4—(1— -4 szénatomos alkoxi)-6-( 1-4 szénatomos alkil )-2-piridil-csoport, és a

B-gyűrű jelentése fenilcsoport, 2-morfolino-fenil-csoport, 2-amino-fenil-csoport, 2- -[mono(l-4 szénatomos alkil)-amino]-fenil-csoport, 2—[dí(1—4 szénatomos alkil)-aminoj-fenil-csoport, 2-(l-pirrolil)-fenil-csoport, 2- -piperidino-fenil-csoport vagy 2—[ (2—5 szén-