201738. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-metil-3-[2-dimetil-amino)-etil]-1H-indol-5-metánszulfonamid származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 201738 B 2 Kapszula mg/kapszula hatóanyag 49,00 * keményítő 1500 150,00 magnéziumsztearát BP 1,00 töltősúly 200,00 * közvetlenül préselhető keményítőforma. A hatóanyagot átszitáljuk és összekeverjük a segédanyagokkal. Az elegyet 2. számú kemény zselatin kapszulákba töltjük megfelelő gép segítségével. Más dózisokat is előállíthatunk, hogyha változtatjuk a töltősúlyt és szükség esetén a kapszula méretét. Szirup Szacharózmentes változat mg/5 ml dózis hatóanyag 49,00 hidroxipropil-metil-cellulóz USP (viszkozitás 4000 típus) 22,5 puffer, ízesítőanyag színezőanyag kívánság szerint tartósítóanyag édesítőszer tisztított víz BP 5 mg-ig. A hidroxipropil-metilcellulózt forró vízben diszpergáljuk, lehűtjük, majd összekeverjük a hatóanyagot és a többi komponenst tartalmazó vizes oldattal. A kapott oldatot megfelelő térfogatra állítjuk be és keverjük. A szirupot szűréssel tisztítjuk. Szuszpenzió mg/5 ml dózis hatóanyag 49,00 alumínium-monosztearát 75,00 édesítőszer ízesítőszer kívánság szerint színezék frakcionált kókuszdió-olaj 5,00 ml-ig Az alumínium-monosztearátot kb. 90% frakcionált kókuszdióolajban diszpergáljuk. A kapott szuszpenziót 115 °C-ra melegítjük, közben keverjük, majd lehűtjük. Az édesítőszert, ízesítő- és színezőszert hozzáadjuk és a hatóanyagot megfelelően diszpergáljuk. A szuszpenziót megfelelő térfogatra töltjük fel a maradék frakcionált kókuszdió-olajjal és összekeverjük. Szub-linguális tabletta mg/tabletta hatóanyag 49,00 préselhető cukor NF 50,5 magnéziumsztearát BP 0,5 sajtolási tömeg 100,0 A hatóanyagot megfelelő szitán átszitáljuk, öszszekeverjük a segédanyagokkal és megfelelő bélyegzők alkalmazásával préseljük. Más összetételű tablettákat is előállíthatunk, hogyha a hatóanyag és a segédanyag arányát, vagy a préselési tömeget, vagy a bélyegzőket változtatjuk. A rektális adagolásra alkalmas kúp hatóanyag 49,0 mg * Witepsol H15 1,0 g-ig ♦megfelelő fokú Adeps Solidus Ph. Eur. A hatóanyag olvasztott Witepsollal készített szuszpenzióját készítjük el és megfelelő gép segítségével 1 g méretű kúp-formákba töltjük. Intravénás adagolásra alkalmas injekció mg/ml hatóanyag 0,896 nátriumklorid intravénás infúzió, BP, 0,9% súly/térf.% 1 ml-ig Sarzs méret 2500 ml A hatóanyagot feloldjuk a nátriumkloridos intravénás infúzió egy részében, az oldatot a nátriumkloridos intravénás infúzióval feltöltjük a kívánt térfogatra és az oldatot alaposan keverjük. Az oldatot tiszta 1. típusú 10 ml-es üvegampullákba töltjük és az üveg forrasztásával nitrogén alatt lezárjuk. Az ampullákat 121 “C-on legalább 15 percig autoklávban sterilizáljuk. Inhalálás céljára Inhaláló töltetek mg/töltet hatóanyag (mikronizált) 0,56 laktóz BP 25,00 A hatóanyagot egy fluidenergiamalomban mikrolizáljuk finom részecske nagyságúra, majd összekeverjük a normális tablettázó fokozatú laktózzal egy nagy energiájú keverőben. A porkeveréket 3-számú keményzselatin-kapszulákba töltjük megfelelő kapszulázógép segítségével. A töltetek tartalmát porinhaláló, például Glaxo Rotahaler segítségével adagoljuk. Mért dózisú nyomás alatti aeroszol Szuszpenzió Aeroszol mg/mért dózis per flakon hatóanyag (mikronizált) 0,280 73,92 mg olajsav BP 0,020 5,28 mg triklór-fluormetán BP 23,64 5,67 g diklór-difluormetán BP 61,25 14,70 g. A hatóanyagot fluidenergiamalomban finom részecskenagyságúra mikronizáljuk, az olajsavat öszszekeverjük 10-15 °C-on triklórmetánnal és a mikronizált gyógyszert egy erős nyírásé keverővei keverjük oldattá. A szuszpenzióval alumínium aeroszol flakonokba mérjük, megfelelő mérőszelepeket használunk és a kapott 85 mg szuszpenziót flakonokba töltjük és a diklór-difluormetánt nyomás alatt szelepeken keresztül a flakonokba töltjük. Nazális spray tömeg/térf% hatóanyag 7,0 tartósítószer kívánság szerint nátriumklorid BP tisztított víz BP 100-ig Egyszeri adag súlya 100 mg (7 mg hatóanyagnak felel meg) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 7
