201738. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-metil-3-[2-dimetil-amino)-etil]-1H-indol-5-metánszulfonamid származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám

201738 B

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(22) Bejelentés napja: 1985. 07. 31. (21) (2945/85)

(51)

Bejelentés elsőbbsége: (33) GB

(32) 1984. 08. 01. (31) 8419575

NSZO5 C07D 209/14 A61K 31/40

(41) (42) Közzététel napja: 1986. 11. 28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 12. 28.

(72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas:

OXFORD Alexander William Glaxo Group Limited London, GB

Royston, Hertfordshire, GB

(54) ELJÁRÁS N‘METIL>3[2-DiMETIL-AMIN0]-ETIL-1H-IND0L-5-METÁNSZULF0NAMID SZÁRMAZÉKOK ÉS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) képletű vegyület vagy Fiziológiailag elfogadható sója vagy szolvátja előállítására, oly módon, hogy

(a) egy (II) képletű vegyületet ciklizálnak, vagy

(b) egy (V) általános képletű vegyületet, ahol Y jelentése könnyen helyettesíthető csoport, előnyösen halogénatom, dimetilaminnal reagáltatnak, vagy

(c) egy (Vffl) általános képletű csoport, ahol W jelentése dimetil-amino-etil-csoporttá redukálható,-(CH2)2N(CH3)CORio általános képletű csoport, ahol Rio jelentése 7-12 szénatomos fenil-alkoxi-csoport; vagy -COCON(CH3)2, CH2CON(CH3)2 vagy -COCH2N(CH3)2 csoport, redukálmak, vagy

(d) egy (IX) általános képletű vegyületet, ahol X jelentése kilépő atom, előnyösen fenoxicsoport, vagy sóját metilaminnal reagáltatják, vagy

(e) egy (XI) általános képletű vegyületet, ahol R12, R13 és Rn jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport és Ri2, Ri3 és Ri4 közül legalább az egyik hidrogénatom, metileznek, vagy

(f) egy (XIV) képletű indolint dehidrogéneznek, vagy

(g) az 1-helyzetben védett (I) képletű vegyületből a védőcsoportot, előnyösen fenil-alkilcsoportot - eltávolítják

(h) egy olyan (VIII) általános képletű vegyületet, amelyben W jelentése ciano-metil-csoport, dimetilamin jelenlétében katalitikusán hidrogéneznek, vagy

(i) egy (XII) általános képletű kvatemer ammóniumsót, ahol R15 jelentése metilcsoport, és E- egy anion, dezalkileznek,

és kívánt esetben az (I) képletű vegyületet fiziológiailag elfogadható sóvá alakítják.

h3cx . ,ch2ch2n:

/CHj

Hj

C^hsOjchJv (

.''■''NHN-CHICHjIj**

SCMj

(■>

Hj\

mso2chjn ^_____^CH2c«2r

m III

H (V)

HjC

^NSOjOlj ^ ^__

« í “ í

V-'N X

.CHjCHj*

xch2

(III

^NS02CH2v.^X_

..^ch2ch2i*

4

®^CH3

OO

CO

V, /CH>

NSO.CM,^ ---------------I « 1 \H

H l»l*l

CM

A leírás terjedelme: 20 oldal, 5 ábra