201468. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szabályozott hatóanyagfelszabadítású, diltiazem-hidroklorid tartalmú gyógyszerkészítmények előállítására

HU 201468 B

8-11. példa

(1) belső bevonó réteg

A belső bevonó réteget az 1. példa (2) lépésénél leírtak szerint alakítjuk ki 4388 g 1. példa (1) lépésénél kapott hatóanyagot tartalmazó magon, azzal 5

9

a megkötéssel, hogy a belső bevonó réteg kialakításához a 2. táblázatban megadott összetételt alkalmazzuk. Ily módon 0,84-1,68 szemcseméretű granulátumot kapunk.

10

2. táblázat

Belső bevonóréteg összetétel (tömeg%)

a példa száma

az 1. példa (1) lépésében előállított hatónyagot tartalmazó mag

etilcellulóz*

tál

kum

összesen

8-(l)

90,9

1,5

7,6

100,0

9-(l)

83,3

2,8

13,6

100,0

10-(1)

76,9

3,9

19,2

100,0

ll-(l)

71,4

4,8

23,8

100,0

*: az etoxi-tartalom és a viszkozitás megegyezik az 1. példa (2) lépésénél megadottal

(2) külső bevonóréteg

Az (1) lépésben kapott granulátumot diltiazemhidrokloriddal kezeljük a 4. példa (2) lépésében megadott módon azzal a megkötéssel, hogy a külső

bevonó réteg kialakításához a 3. táblázatban megadott összetételt alkalmazzuk. Ily módon 0,84-1,68 szemcseméretű granulátumot kapunk. A kitermelést a 3. táblázatban feltüntettük.

3. táblázat

példa száma

az 1. lépésben kapott granulátum

Összetétel (tömeg%)

diltiazem-hidroklorid

összesen

Granulátum kitermelése (g)

8-(2)

93,1

6,9

100,0

4900

9-(2)

93,6

6,4

100,0

5200

10-(2)

94,1

5,9

100,0

5750

ll-(2)

94,5

5,5

100,0

6200

12. és 13. példa mazó magra belső bevonó réteget alakítunk ki azzal

(1) belső bevonóréteg a eltéréssel, hogy a 4. táblázatban megadott

Az 1. példa (2) lépésében megadott módon 4388 mennyiségben talkum helyett magnézium-sztearág 1. példa (1) lépésében kapott hatóanyagot tártáltot alkalmazunk.

4. táblázat

Belső bevonóréteg összetétel (tömeg%)

a példa száma

az 1. példa (1) lépésében előállított

etilmagnéziumösszesen

hatóanyagot tartalmazó mag-cellulóz*-sztearát

12(1)

90,9

1,9

7,2

100,0

12(1)

83,3

3,4

13,3

100,0

*: az etoxi-tartalom megegyezik az 1. példa (2) lépésénél megadottal

(2) külső bevonó réteg cseméretű. Az 5. táblázatban megadtuk az alkalma-A 4. példa (2) lépésében megadott módon az (1) zott mennyiségű összetételt és kitermelést,

lépésben kapott granulátumot diltiazem-hidrokloriddal kezeljük. A granulátum 0,84-1,68 mm szem-6