201448. lajstromszámú szabadalom • Malonsav-származékokat tartalmazó növényi növekedést csökkentő készítmények és eljárás új malonsav-származékok előállítására
HU 201448 B Coll.”, I. kötet, 245-246 (1951), második kiadás, John Wiley & Sons, New York; Staudinger, H. és Becker, H.: Berichte 50., 1016-1024 (1917); Purrington, S.T. és Jones, WA: J. Org. Chem., 48. 761-762 (1983); Kitazume, T. és munkatársai: Chem. Letters (1984) 1811-1814; Wolff, TA. és munkatársai, Synthesis (1984), 732-734; Zambito, AJ. és Howe, E.E.: „Org. Syn. Coll.”, V. kötet, 373-375 (1973), John Wiley & Sons, New York; és Hartung, W.H. és munkatársai: „Org. Syn. CoÚ.”, V. kötet, 376-378, John Wiley & Sons, New York. Az (1) általános képletű malonsav-származékok előállításához használt kiindulási vegyületek gyártására alkalmas módszerek megtalálhatók továbbá a következő szakirodalmi publikációkban is: Rathke, M.W. és Cowan, PJ.: J. Org. Chem. 50. 2622- 2624 (1985); Fönes, W.S.: „Org. Syn. Coll”, IV. kötet, 293 (1963), John Wiley & Sons, New York; Compper, R. és Tpfl, W.: Chem. Bér. 95.2861-1870 (1962); Compper R. és Kunz, R.: Chem. Bér. 99. 2900-2904 (1966); Ono, N. és munkatársai: J. Org. Chem. 50. 2807-2809 (1985); Blankenship, C. és Paquette, LA.: Synth. Comm. 14. (11), 983-987 (1984); Baldwin, J.E. és munkatársai: Tét. Lett. 2<5. (4), 481-484 (1985); Kawabata, N. és munkatársai: Bull. Chem. Soc. Jpn. 55. (8), 2687-2688 (1982); Bodanszky, M. és du Vignaud, V.: JAm.Chem. Soc. 81.5688-5691 (1959); Neelakantan, S. és munkatársai: Tetrahedron 21.3531-3536 (1965); Fuson, R.C.: „Advanced Organib Chemistry”, 202. old., (1950), John Wiley & Sons, New York; Duty, R.C., Anal. Chem. 49. (6), 743-746 (1977); Korner, G.: Contradi, Atti acad. Lincei 22.1, 823-836 (CA. 8. 73 (1914)); Schimelpfenig, C.W.: J.Chem. Soc. Perk. Trans. I, 1977 (10), 1129-1131; Kim, Y.S. és munkatársai: Taehan Hwahak Hoechi 18. (4), 278- 288 (1974); 2 449 285 számú NSZK-beli, továbbá 3 962 336 és 3 992189 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírások. A jelen bejelentéssel azonos napon bejelentett T/47898 száma 1989. április 28-án közzétett magyar szabadalmi bejelentésünkben az (1) általános képlete malonsav-származékokat hatóanyagként tartalmazó terméshozamfokozó készítményeket, míg az ugyancsak ugyanazon a napon bejelentettt T/46519 számú 1988. november 28-án közzétett magyar szabadalmi bejelentésünkben olyan, szinergetikus növényi növekedést szabályozó készítményeket ismertetünk, amelyek (i) etilén hatású vagy etilén típusú hatású ágenst és (ii) valamely (1) általános képletű malonsav-származékot tartalmaznak. Felismertük tehát, hogy az (1) általános képletű malonsav-származékokat tartalmazó készítmények szignifikáns módon csökkentik a Növényi növekedést hasonló körülmények között tartott, kezeletlen növényekhez képest. Ugyanakkor az (1) általános képletű malonsav-származékok lényegében nem fitotoxikusak a növekvő növényekre. Az (1) általános képletű malonsav-származékok hatásos mennyisége széles tartományon belül változhat, számos tényezőtől, így például a konkrét esetben alkalmazott vegyület milyenségétől, a kezelendő növény milyenségétől, valamint környezeti és klimatikus viszonyoktól függően. A felhasznált hatóanyagmennyiség előnyösen nem okozhat lénye3 ges fitotbdcitást, azaz például lombozati megégést, klórozist vagy nekrózist a növényen. Általában az (1) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítményeket a hatóanyagtartalomra vonatkoztatva 0,011-16,5 kg/hektár felhasználási arányban juttatjuk ki a növényzetre. Az (1) általános képletű malonsav-származékokat hatóanyagként tartalmazó, szilárd vagy folyékony halmazállapotú hordozó- és/vagy hígítóanyagot és adott esetben felületaktív anyagot tartalmazó készítmények önmagukban ismert módszerekkel állíthatók elő, illetve használhatók fel a mezőgazdasági gyakorlatban. Célszerűen alkalmazható, folyékony halmazállapotú hígító- vagy hordozóanyagokra megemlíthetjük például a vizet, kőolajpárlatokat és más folyékony hordozóanyagokat, adott esetben felületaktív anyagokkal együtt. Folyékony koncentrátumok állíthatók elő például úgy, hogy a találmány szerinti hatóanyagokat feloldjuk egy nem fitotoxikus oldószerben, például acetonban, »lóiban, nitro-benzolban, ciklohexonban vagy dimetil-formamidban és a hatóanyagokat diszpergáljuk vízben megfelelő felületaktív emulgeáló- és diszpergálószerekkel. A diszpergáló- és emulgeálószerek, illetve mennyiségek megválasztását a készítmény típusától, illetve az égensek a hatóanyag diszpergálása vonatkozásában kifejtett képességétől függően választjuk meg. Általában célszerű a lehető legkisebb mennyiségű ágenst használni, hogy a készítmény kijuttatása után az eső ne legyen képes a hatóanyagot újra emulgeálni és a növényről lemosni. Diszpergáló- és emulgeálószerként használhatunk nemionos, anionos vagy kationos anyagokat, így például alkilén-oxidok fenollal és szerves savakkal alkotott kondenzációs termékeit, alkil-aril-szulfonátokat, komplex éter-alkoholokat és kvaterner ammónium-vegyületeket. A nedvesíthető porkészítmények vagy a porozószerek előállítása során a hatóanyagot diszpergáljuk egy finoman eloszlatott szilárd hordozóanyagban, péládul agyagban, talkumban, bentonitban, diatómaföldben vagy fullerföldben. A nedvesíthető porkészítmények előállítása esetén a fentiekben említett diszpergálószereket, illetve lignoszulfonátokat is hasznosítunk. A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagból a szükséges mennyiséget rendszerint 1 hektárra vonatkoztatva 9-1800 liter mennyiségben vett egy vagy több folyékony hordozó és/vagy hígítóanyaggal vagy pedig hektáronként 5,5-550 kg közömbös szilárd hordozó- és/vagy hígítóanyaggal juttatjuk ki. A folyékony koncentrátumokban a hatóanyag koncentrációja rendszerint 5-75 tömeg%, míg a szilárd halmazállapotú készítményekben a hatóanyag mennyisége rendszerint 0,5-75 tömeg%. Kielégítő mennyiségű permetezhető vagy porozható készítmények általában hektáronként a hatóanyagra vonatkoztatva 0,011-16,5 kg/ha, előnyösebben 0,11-5,5 kg/ha felhasználási aránnyal kerülnek alkalmazásra. A találmány szerinti készítmények tartalmazhatnak más, adott esetben alkalmazott komponenseket, így például stabilizátorokat vagy más biológiailag aktív anyagokat is, feltéve!, hogy ezek az anya-4 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
