201314. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzamid típusú proteáz inhibitorok előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201 314 B

(22) Bejelentés napja: 1989.05.23. (21) 2579/89

(51) Int Cl5

(33) US

b d

(32) 1988.05.24.

C 07 D 233/88

—

(31) 197,927

C 07 D 239/42

C 07 D 241/32

C 07 D 235/30

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

C 07 D 275/06

ORSZÁGOS

(41) (42) Közzététel napja: 1989.11.28.

C 07 D 277/42

TALÁLMÁNYI

C 07 D 263/58

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.10.28. SZKV 90/10.

A 61K 31/395

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Füri, Anton Franz Josef Norwich, Pfizer Inc., Groton Connecticut (US)

Schnur, Rodney Caughren Mystic Connecticut (US)

(54) ELJÁRÁS BENZAMID TÍPUSÚ PROTEÁZ INHIBITOROK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyászati szempontból elfogadható savaddíciós sóik előállítására - e képletben HÉT jelentése pirimid-2-U, dimetil-pirimid-4-il, tiazol-2-il-, 4-fenil-tiazol-2-il-, 4-fenil-5-etoxikarbonil-tiazol-2-U-, 4-bifenilil-tiazol-2-il-, pirazin-2- il-, 6-klór-pirazin-2-il-, kinol-8-il-, 6-metoxi-kinol- 8-ÍI-, kinol-3-il-, l,3,4-tiadiazol-2-il-, 3-fenil-l,2,4- tiadiazol-5-il-, 5-trifluormetil-l,3,4-tiadiazol-2-il-1 5-metil-izoxazol-3-il-, 5-klór-pirid-2-il-, 4,5-diciano-imidazol-2-il-, 5-ldór-benzoxazol-2-Ú-, indazol- 5-il-, 2-eto»karbonil-indol-5-il- vagy (A) általános képletű benzimidazol-2-il-csoport, ahol

X jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport,

Y jelentése hidrogénatom, metil-, benzoil-, nitro-csoport vagy klór-, fluor- vagy brómatom és R2 jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkil-, fenetil-, fenacil-, N-(l-3 szénatomos)-alkilkarbamoil-metil-, N,N-di-(l-3 szénatomos)-alkilkarbamoil-metil-, N-(l-3 szénatomos)-alkil-karbamoil-, (1-3 szénatomos (-alkoxi-karbamoil-metilvagy N-(p-klór-benzil)-karbamoil-metil-csoport.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek proteáz-inhibitorként, különösen antiplazmin szerként használhatuk fel.

NH

II

C-NH

2

G)

A leírás terjedelme: 6 oldal, 1 ábra

HU 201 314 B