201301. lajstromszámú szabadalom • Eljárás éterrel helyettesített izocianidok és ezeket tartalmazó diagnosztikai vegyszer előállítására valamint diagnosztikai készítmények
(19) Országkód: HU MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI (11) Lajstromszám: LEÍRÁS 201 301 B (22) Bejelentés napja: 1986.12.22 (21) 5398/86 (33) US (51) Int Cl5 (32) 1985.12.23.,1986.11.06. C07C 283/10 (31)812470,925091 A61K 49/02 (41) (42) Közzététel napja: 1987.11.30. (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.10.28. SZKV 90/10. (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: Bergstein Paul Louis, Norwood, E.I.Du Pont de Nemours and Co., Wilming-Massachusetts, Subramanyam Vinayakam, ton, Delaware (US) Wilmington, Delaware (US) (54) ELJÁRÁS ÉTERREL HELYETTESÍTETT IZOCIANIDOK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ DIAGNOSZTIKAI VEGYSZER ELŐÁLLÍTÁSÁRA, VALAMINT DIAGNOSZTIKAI KÉSZÍTMÉNYEK (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű éterrel helyettesített izocianidok előállítására - a képletben A jelentése egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoportés R jelentése egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy A és R szénatomjainak száma együttesen 4,5 vagy 6, továbbá A jelentése -(CH2)3- csoporttól eltérő és ha A és R szénatomjainak száma együttesen 6, az izocianocsoporthoz viszonyítottan a-helyzetű szénatom vagy kvatemer szénatom -, és ezek izotóppal jelzett komplexeinek előállítására. A találmány szerint ai) egy (U) általános képletű amint etil-formiáttal (vagy hangyasav-ecetsav)anhidriddel formileznek, majd ii) a kapott (ül) általános képletű formamidot CN-A R (I) HjN-A -OR (II) 0 H ti I HC — N ~ A — 0 •“ R (III) közömbös oldószerben difoszfénnel terc-amin vagy foszforil-klorid és amin-bázis jelenlétében dehidratálják, vagy bi) egy (XII) általános képletű amint - ahol A és R jelentése a tárgyi körben megadott - etil-formiáttal vagy (hangyasav-ecetsav)anhidriddel -5 °C és a visszafolyási hőmérséklet között formileznek, majd ii) a kapott (XIQ) általános képletű formamidot közömbös oldószerben difoszgénnel terc-amin vagy foszforil-klorid és amin-bázis jelenlétében - 10 °C és szobahőmérséklet között dehidratálják, majd iii) a kapott (XIV) általános képletű izodanidformiátot enyhe hidrolízist követően alkilezik. A találmány tárgya továbbá az (I) általános kép-gtft letű vegyületek izotóppal jelzett komplexét tártál-1- mazó diagnosztikai készítmények előállítása is. HO-A-NHj ----' HCO-A-NHCH (XII) (XIII) HC0-A—H*C (XIV) A leírás terjedelme: 10 oldal, 2 ábra HU 201 301
