201300. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxámsav-aril-származékok és a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

HU 201300 B

a vegyületeket:

ha Q jelentése a fent definiált nem-ciklusos csoport

(1) akkor, ha n jelentése 1 és m jelentése Q, akkor, ha q jelentése 0 és Ar jelenté» a (ii) pont 5 szerinti, vagy q jelentése 1, Ar jelentése (i) pont szerinti és L jelentése -CH2-, -O- vagy -CH2O- és

Ari jelentése adott esetben a fent megadott módon szubsztituált feniléncsoport,

akkor legalább k és p közül az egyiknek 1-nek 10 kell lennie;

(2) ha n jelentése o és m jelentése 1,

ha R1 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport és R2 jelentése fenilcsoport, amely adott esetben egyszeresen szubsztituált 1-4 szén- 15 atomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, vagy adott esetben egy vagy több (i) pontban megadott szubsztituenssel helyettesített fenilcsoporttal, akkor k és p közül legalább az egyik 1 és hogyha k jelentése 0 és p jelentése 1, akkor Y 20 jelentése szükségszerűen 2-5 szénatomos alkeniléncsoport.

A 3 600 437. számú USA-beli szabadalmi leírás olyan (I) általános képletű vegyületeket ír le, amelyek gyulladásgátló, analgetikus és antipiretikus ha- 25

tásúak. Ezeket a vegyületeket a kővetkező feltétel megkötéssel zárjuk ki:

ha q és p jelentése 1, k jelentése 0, Ar jelentése szubsztituálatlan fenilcsoport, L jelentése -0-, Q jelentése a fent megadott nem-cikusos csoport, m 30 jelentése o és n jelentése 1, L és -(Y)p- metaszubsztiált Ar’ szubsztituenséhez képest Ar’ jelentése a feniléncsoport és szubsztituálatlan vagy hidroxiaminonitrocsoporttal, halogénatommal, metilvagy etilcsoporttal, 1-3 szénatomos alkoxicsoport- 35 tál szubsztituált és/vagy hidroxilcsoporttal, halogénatommal, metil- vagy etil-csoporttal szubsztituált, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Y jelentése -CHG-(CH2)S- ahol G jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos 40 alkilcsoport és s jelentése 0-3;

akkor R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport.

A fent említett 3 600 437. számú USA-beli szabadalmi leírás többek között leírja a 2-(3-feno»-fenil)-propán-hidroxámsavat. 45

Az egész leírás során - ha másképpen nem említjük -, akkor az alkil- és alkilcsoportot tartalmazó csoportok, például az alkilén- és alkoxicsoportok egyenes Iáncúak vagy elágazó láncúak lehetnek. Az

1-4 szénatomos alkilcsoportok önmagukban vagy 50 nagy csoportok részeiként a kővetkezők lehetnek: metil-, eűl-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil- és terc-butilcsoport.

Ha Ar jelentése naftilcsoport, akkor ez lehet naft-l-il- vagy uaft-2-il-csoport, bár az utóbbi álta- 55

Iában az előnyösebb.

Ha Ar jelentése tetrahidronaftilcsoport, akkor előnyös az 5,6,7,8-tetrahidro-naft-l- vagy -2-iI-csoport, különösen a -2-il-csoport.

Ha Ar jelentése piridilcsoport, akkor előnyös a 60

pirid-2-il-vagy pirid-4-il-csoport.

Ha q jelentése 1 és Ar’ jelentése a megadott, adott esetben szubsztituált feniléncsoport, L és - (X)k- előnyösen méta- vagy para-szubsztituált a fenilgyűrű szubsztituenséhez képest. 65

Ha q jelentése 1 és Ar’ jelentése tienilcsoport, L és -(X)2- előnyösen a feniléngyűrű 1-es és 5-ös helyzetéhez kapcsolódik.

Ha q jelentése 1 és Ar’ jelentése piridiléncsoport, L és -(X)k- előnyösen a piridiléngyűrfi 1-es és

6-os helyzetéhez kapcsolódik.

Ha Q jelentése (2) általános képletű csoport és Z heteroatomot tartalmaz, ez lehet kén- vagy nitrogénatom (-NH). Azok, közül a vegyületek közül ahol Q jelentése (2) általános képletű csoport, különösen előnyösek azok, ahol Q jelentése 5-pirrolidin-2-on-csoport.

A (I) általános képletű vegyületek közül előnyösen azok a vegyületek, amelyekben q jelentése 0 és p jelentése 1;

Árjelentése naftilcsoport;

X jelentése abban az esetben, ha k jelentése 1, oxigénatom és Q jelentése olyan nem-ciklusos fent megadott csoport, ahol n jelentése 0 és m jelentése 1, és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport.

Különösen előnyösek azok a (I) általános képletfi vegyületek, ahol R1 jelentése hidrogénatom és R2 jelentése metilcsoport, ide tartoznak azok a vegyületek, ahol Ar szubsztituálatlan.

q és p jelentése 1 és k jelentése 0;

további előnyös csoportja a (I) általános képletű vegyieteknek, ha Árjelentése fenilcsoport, amely adott esetben egy vagy több, (ii) pontban megadott szubsztituenssel helyettesített L jelentése -O- vagy -CH20-csoport;

Ar’ jelentése feniléncsoport, amely adott esetben egy vagy több, megadott szubsztituenssel helyettesített;

Q jelentése a fent megadott nem-ciklusos csoport, azzal a megkötéssel, hogyha L jelentése -CH2-O- és Y jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport, akkor m jelentése 1 és n jelentése 0;

Különösen előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, ahol Ar és/vagy Ar’ csak egy vagy két klóratommal szubsztituáltak, vagy mindkettő szubsztituálatlan és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, különösen metilcsoport. Ezen csoportok közi előnyös, ha az L és -(X)k- az Ar’ csoporton egymáshoz képest méta- vagy paraszubsztutált.

Az (I) általános képletű vegyületek közül külön említjük a következőket:

(I) k = 1 és X jelentése oxigénatom;

(II) k = 1 és X jelentése kénatom;

(III) Q jelentése nem-ciklusos csoport, amelynek definíciója a fent megadott és m jelentése 0 és n jelentése 1;

(IV) Q jelentése a fent megadott nem-ciklusos csoport, és m jelentése 1 és n jelentése 0;

(V) Q jelentése ciklusos csoport;

(VI) q jelentése 0;

(VII) q jelentése 1;

(VIII) q jelentése 1 és L jelentése -0-, -CH2O-, -NHCO- vagy -CO-csoport;

(IX) Ar’ jelentése adott esetben szubsztituált feniléncsoport;

(X) Ar’ jelentése tieniléncsoport;

(XI) Ar’jelentése piridiléncsoport;

(XII) Árjelentése naftilcsoport;

(XIII) Árjelentése tetrahidronaftilcsoport;

(XIV) Ar jelentése piridilcsoport;

3