201300. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxámsav-aril-származékok és a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

nu zu I ouu u

(XV) k jelentése 0;

(XVI) p jelentése 0;

(XVII) p jelentése 1 és Y jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport;

(XVni) p jelentése 1 és Y jelentése 2-5 szénatomos alkeníléncsoport;

(XIX) bánnelyik kettő vagy több kombinációja a (I)-(XVIII) pontokban megadottaknak; feltétel, hogy a kombináció összeegyeztethető a megkötésekben megadott feltételekkel.

Előnyös (I) általános képletű vegyület a 3-fenoffl-N-metil-cinnamohidroxámsav, a N-(3-fenoxi-ciannamil)-acetohidroxámsav, a N-/2-(5,6,7,8-tetrahidro-2-naftil-oxi)-etil/*aceto-hidroxámsav és N(5,6,7,8-tetrahidro-2-naftil-allil)-aceto-hidroxám sav.

Az(I) általános képletű vegyületekre a következő példákat adjuk meg:

l-hidron-5-/2-(2-naftil)-etil/-pirrolidin-2-on,

5.6- dihidro-N-hidroxi-5-fenil-l,4-tiazin-3(2H, 4H)-on,

5- /2-(4-bifenil)-etil-l-hidroxi-2-pirrolidon,

5.6- dihidro-4-hidroxi-6-(l-naftil)-l,4-tiazin-3( 2H,4H)-on,

6- (4-bifenilil)-5,6-dihidro-4-hidroxi-l,4-tiazin- 3(2H,4H)-on,

5-(4-bifenilil)-l-hidroxi-2-pirrolidon,

l-hidroxi-5-(4-izobutil-fenetil)-2-pirrolidon,

l-hidroxi-5-fenetil-2-pirrolidon,

l-hidroxi-5-(2-fenil-propil)-2-pirrolidon,

1- hidroxi-5-/3-(6-metoxi-2-naftil)-butil/-2-pirr olidon,

5.6- dihidro-4-hidroxi-6-/l-(6-metoxi-2-naftil)edl/-l,4-tiazin-3(2H,4H)-on,

5- /3-(2-fluor-4-bifenilil)-butil/-l-hidroxi-2-pirr olidon,

6- /l-(2-fluor-4-bifenilil)-etil/-5,6-dihidro-4-hid roxi-l,4-tiazin-3(2H,4H)-on,

N-/l-(4-bifeniIil)-etil%-acetohidroxámsav,

4-(4-bifenilil)-N-metil-4-oxobután-hidroxámsa

v,

2- (2-fluor-bifenil-4-il)-N-metil-propán-hidrox ámsav,

N-/2-(2-fluor-4-bifenilil)-propil/-acetohidrox

ámsav,

4- (2-fluor-4-bifenilil)-N-metil-pentán-hidrox ámsav,

5- (4-bifenilil)-N-metil-5-oxopentán-hidroxám sav,

N-/2-(4-bifenilil-oxi)-etil/-acetohidroxámsav,

N-/2-(4-bifeniliI-oxi)-etiI/-izobutiro-hidroxáms

av,

N-/3-(4-bifenilil-oxi)-propil/-acetohidroxámsa

v,

2- (4-bifenilil-oxi)-N-metil-acetohidroxámsav,

3- (4-bifenilÍl-oxi)-N-metil-propion-hidroxáms

av,

7- (4-bifenilil-oxi)-N-metil-heptán-hidroxámsav,

3-(4-bifenilil)-N-metil-propion-hidroxámsav, 5-(4-bifenilil)-N-metil-pentán-hidroxámsav, N-metil-2-(5,6,7,8-tetrahidro-l-(vagy 2)-naftiloxi)-acetohidroxámsav,

N-metil-3-(5,6,7,8-tetrahidro-l-(vagy2)-naftilo-xi)-propion-hidroxámsav,

N-metil-7-(5,6,7,8-tetrahidro-l-(vagy2)-naftilo-5

xi)-heptán-hidroxámsav,

metil-N-metil-3-(5,6,7,8-tetrahidro-l-(vagy

2)naftiloxi)-propion-hidroxámsav,

N-/3-(5,6,7,8-letrahidro-l-(vagy 2)-netiloxi)propiV-acetohidroxámsav,

N-/6-(5,6,7,8-tetrahidro-l-(vagy 2)-naftiloxi)hexil/-acetohidroxámsav,

N-/2-(5,6,7,8-tetrahidro-l-(vagy 2)-naftiloxi)etil/-izobutir-hidroxámsav,

N-metil-3-(5,6,7,8-tetrahidro-l-(vagy 2)-naftil)propionhidroxáimsav,

N-metil-5-(5,6,7,8-tetrahidro-l-(vagy 2)-naftil)pentán-hidroxámsav,

N-/3-(5,6,7,8-tetrahidro-l-(vagy 2)-naftil)-propity-acetohidroxámsav,

N-/5-(5,6,7,8-tetrahidro-l-(vagy 2)-naftil)-pentil/-acetohidroxámsav,

N-(3-(5,6,7,8-tetrahidro-l-(vagy 2)-naftil)-propilZ-izobutir-hidroxámsav,

N-/2-(2-naftiloxi)-etil/-benzohidroxámsav,

2-benzil-oxi-N-metil-benzohidroxámsav,

N-metil-3-benzoxi-benzohidroxámsav,

4-benziloxi-N-metil-benzohidroxámsav,

N-metil-3-(2-naftil-oxi-metil)-nezohidroxámsa

v,

2-(2-bifenil-oxi-metil)-N-metil-benzohidroxám

sav,

4-(4-bifenilil-oxi-metil)-N-metil-benzohidrox

ámsav,

N-metil-2-/5-metil-2-(4-metil-feniI-karbamoil)-fenoxiy-acetohidroxámsav,

N-/l-(4-benzil-oxi-2-hidroxi-fenil)-etil/-acetoh

idroxámsav,

N-(2-benzil-oxi-benzil)-acetohidrosámsav, viszkózus olaj,

2- (3-benzoil-fenil)-N-metil-propion-hidroxám sav,

N-metil-4-(3-propoxi-benzoil)-benzohidroxám

sav,

N-/4-(l-naftil-metoxi)-benzil/-acetohidroxáms

av,

N-(3-fenoxi-benzil)-acetohidroxámsav,

N-(3-benzil-oxi-benzil)-acetohidroxámsav,

N-metil-3-(l-naftil-oxi-metil)-benzohidroxám

sav,

3- benzil-amino-N-metil-benzohidroxámsav,

4- benzil-amino-N-metil-benzohidroxámsav,

5- benzil-oxi-2-hidroxi-N-metil-benzohidroxám sav,

4-benzil-oxi-2-hidroxi-N-metil-benzohidroxám

sav,

4- benzamido-N-metil-benzohidroxámsav,

3-benzamido-N-metil-benzohidroxámsav,

3- benzoil-N-metil-benzohidroxámsav,

5- benzoil-oxi-N-metil-tiofén-2-karbohidroxám sav,

4- benzil-oxi-N-metiI-tiofén-2-karbohidroxáms av,

3-(bifenil)-2-iI-oxí-metiI)-N-metÍl-benzohidro

xámsav,

N-metil-4-metil-cinnamohidroxámsav,

2-benzil-oxi-N-metil-cinnamohidroxámsav,

N-metil-3-fenoxi-benzohidroxámsav,

N-metil-4-fenoxi-benzohidroxámsav,

2-(4-bifenilil)-N-metil-propán-hidroxámsav,

6

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

4