201225. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként tiazoninon-származékokat tartalmazó fungicid készítmények és eljárás e vegyületek előállítására
HU 201225 B A reakciót előnyösen valamilyen bázis, előnyösen valamilyen szerves bázis, például trialkil-amin, célszerűen trietil-amin jelenlétében játszatjuk le. Az olyan (II) általános képletű kiindulási vegyületek, amelyekben P1 és P2 jelentése együttesen b) általános képletű csoport, azaz 2-halogén-tiazinonvegyületek, egyszerűen előállíthatók 3-tio-cianáto-2-propénsavból, azt foszfor-pentakloriddal, majd hidrogén-kloriddal reagáltatva, a reakciót megfelelően valamilyen szerves oldószerben, például éterben lejátszatva. Az olyan (Hl) általános képletű vegyületek, amelyekben Q jelentése a) képletű csoport, azaz tiokarbamát vegyületek, egyszerűen előállíthatók úgy, hogy RXCN általános képletű vegyületet, amelyben R és X jelentése azonos az előzőekben meghatározottakkal, reagáltatjuk hidrogén-szulfiddal. A reakció megfelelően valamilyen szerves oldószerben, például dimetil-formamidban, etanolban vagy éterben játszódik le. Találmányunk ezen túlmenően olyan fungicid kompozíciókra vonatkozik, amelyek hatóanyagként az előzőekben meghatározott (I) általános képletű tiazinonvegyületet tartalmazzák valamilyen hordozóanyaggal. A találmányunk szerinti kompozíciók bármilyen, olyan hordozóanyagot tartalmazhatnak, amelyek a hatóanyaggal együtt kiszerelve elősegítik a készítmény alkalmazását a kezelés helyén, például a növényen, magvakon vagy talajon; vagy elősegítik azok tárolását, szállítását vagy kezelését. Hordozóanyagként alkalmazhatunk szilárd vagy folyékony anyagokat, ezek között normál állapotban gázalakú, de nyomással cseppfolyósított gázokat és bármely olyan hordozóanyagot, amelyet a gyomirtószer kompozíciók kiszerelésénél szokásosan alkalmaznak. A találmányunk szerinti kompozíciók előnyösen 0,5-951% hatóanyagot tartalmaznak. Szilárd hordozóanyagként alkalmazhatunk természetes és mesterséges anyagokat és szilikátokat, például természetes szilikátokat, ilyen például a diatomaföld; magnézium-szilikátokat, például talkumot; magnézium-alumínium-szilikátokat, például attapulgitot és vermikulitot; alumínium-szilikátokat, például kaolinitet, montmorillonitot és csillámféléket; kalcium-karbonátot; kalcium-szulfátot; ammónium-szulfátot; szintetikus, hidratált sziliéium-oxidokat; vagy elemeket, például szenet és ként; természetes és szintetikus gyantákat, például kumarongyantát, poli(vinil-klorid) és sztirol polimereket és kopolimereket; szilárd poli(klór-fenol)vegyületeket; bitument; viaszokat, és szilárd műtrágyákat, például szuperfoszfátokat. Folyékony hordozóanyagként alkalmazhatunk vizet; alkoholokat, például izopropanolt és glikolokat; ketonokat, például aceton, metil-etil-ketont, metil-izobutil-ketont és ciklohexanont; étereket; aromás vagy aralifás szénhidrogéneket, például benzolt, toluolt és xilolt; petróleum frakciókat, például kerozint és könnyű ásványi olajokat, klórozott szénhidrogéneket, például szén-tetraklorid, perklór-etilént és triklór-etánt. Gyakran alkalmasak lehetnek a különféle folyadékok elegyei is. Az agrokémiai kompozíciókat gyakran koncentrált formában szerelik ki és szállítják, és a felhasz3 nálók hígítják fel használat előtt. A hígításhoz alkalmazott kis mennyiségű, felületaktív hordozóanyag a hígítást elősegíti. Ezért a találmányunk szerinti hatóanyagot tartalmazó kompozícióhoz legalább egy olyan hordozóanyagot alkalmazunk, amely felületaktív anyag. így a kompozíció legalább két hordozóanyagot tartalmaz, ezek közül az egyik felületaktív anyag. Felületaktív anyagként alkalmazhatunk nemionos vagy ionos emulgeálószert, diszpergálószert vagy nedvesítőszert. Az alkalmazható felületaktív anyagok képviselői például a poliakrilsavak és ligninszulfonsavak nátrium- vagy kalciumsói; legalább 12 szénatomos zsírsavak vagy alifás aminok vagy amidok és etilén-oxid és/vagy propilén-oxid polikondenzált termékei; glicerin, szerbitől, szukróz vagy pentaeritritol zsírsavészterei; ezek etilén-oxiddal és/vagy propilén-oxiddal képezett polikondenzált termékei; zsíralkoholok vagy alkil-fenolok kondenzációs termékei, például p-oktil-fenol vagy poktil-krezol és etilén-oxid és/vagy propilén-oxid kondenzátumok; ezeknek a kondenzációs termékeknek a szulfátjai vagy szulfonátjai; legalább 10 szénatomos kénsav- vagy szulfonsavészterek alkálifém- vagy alkáliföldfémsói, előnyösen nátriumsói, például nátrium-lauril-szulfát, nátrium-szekunder alkil-szulfát, szulfonált kasztorolaj nátriumsója és nátrium-alkil-aril-szulfonátok, mint például dodecil-benzolszulfonát; és etilén-oxid valajnint etilénoxid és propilénoxid kopolimerek. A találmányunk szerinti hatóanyagok kiszerelhetek például nedvesíthető por, porozószer, granulátum, oldat, emulgeálható koncentrátum, emulzió, szuszpenzió koncentrátum és aeroszol formában. A nedvesíthető porok általában 25, 50 vagy 75 tömeg% hatóanyagot, szilárd hordozóanyagot, 3- 101% diszpergálószert és szükség esetén 0-101% stabilizátor(oka)t és/vagy egyéb adalékanyagokat, mint például áthatolást elősegítő anyagokat vagy ragasztószereket tartalmaznak. A porozószerek kiszerelése általában a nedvesíthető porokhoz hasonló koncentrált készítmény formában történik, de diszpergálószer nélkül, és a felhasználás helyén hígítjuk, általában úgy, hogy a kompozíció 0,5-101% hatóanyagot tartalmazzon. A granulátumok szemcsemérete általában 1,676-0,152 mm előállításuk agglomerálással vagy impregnálással történhet. A granulátumok általában tartalmaznak 0,5-75 t% hatóanyagot és 0-10 t% adalékanyagot, például stabilizátort, felületaktív anyagot, hatásidő módosító szert és töltőanyagot. Az úgynevezett „száraz folyékony porok” relatíve kis méretű és relatíve nagy hatóanyag koncentrációjú granulátumot tartalmaznak. Az emulgeálható koncentrátumok általában oldószert, szükség esetén stársoldószert, 10-50 t/tf% hatóanyagot, 2-20 t/tf% emulgeálószert és 0- 20 t/tf% egyéb adalékanyagot, például stabilizálószert tartalmaznak. A szuszpenzió koncentrátumokat általában úgy készítjük, hogy olyan stabil, nem ülepedő, folyékony készítményt nyerjünk, amely 10-751% hatóanyagot, 0,5-151% diszpergálószert, 0,1-101% szuszpendálószert, például védő kolloidot és tixotróp anyagot, 0-101% egyéb adalékanyagot, mint például habzásgátlószert, korróziógátló-4 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
