201073. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kristályos antibiotikum közbenső termékek előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstroraszám: 201073B (51) Int. Cl.5 (22) Bejelentés napja: 1988.09.09. (21) 4664/88 (30) Bejelentés elsőbbsége: (07/095,721) 1987.09.14. US C 07 D 477/00 C 07 0 501/32 A 61 K 31/40 MAGYAR köztársaság (40) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Közzététel napja: 1989.04.28. Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28. (72) Feltaláló: (73) Szabadalmas: GARDNER John Paul, Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indianapolis, Indiana, (US) Indiana, (US) (54) ELJÁRÁS KRISTÁLYOS ANTIBIOTIKUM KÖZBENSŐ TERMÉKEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) képletű vegyület kristályos formájának, vagy a (II) képletű kristályos ecetsavas szolvát formájának előállítására. Az eljárás során az (I) képletű 3-hidroxi-(p-nitro-benzil)-észtert dimetil-formamidban vagy dimetil-acetamidban RCOOH általános képletű karbonsavval elegyítik, ahol az általános képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, amennyiben R jelentése metilcsoport, a kristályos (II) képletű ecetsavas szolvát formát kinyerik; vagy amennyiben R jelentése metilcsoporttól eltérő, az (I) képletű nem-szolvatált kristályos 3-hidroxi-(p-nitro-benzil)-észtert kinyerik. A találmány szerinti eljárással előállított kristályos forma alkalmas különböző 1-karba-cefalosporinok előállításában használt közbenső termék tisztítására, és ennélfogva a gyógyszerészeiben alkalmazható. A leu-as terjedelme: 5 oldal, 4 rajz, 9 ábra HU 201073 B