201044. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új valepotriát-hidrineket tartalmazó gyógyászati készítmények és új valepotriát-hidrinek előállítására

HU 201044 B

24. példa

Didrovaltrat-klórhidrin-tartalmú tabletták készítése

Alábbi összetételű tablettákat készítünk: Komponens Mennyiség mg

Didrovaltrat-klórhidrin (kb. 20% homodidrovaltrat-klórhidrint tartalmaz) 25

Mikrokristályos cellulóz

(Avicer, Ph 101) 78

Magas diszperzitási fokú

kovasav (AerosilR R972) 12,5

Karboxi-metil-cellulóz

(TyloseR) 7

A hatóanyagot metilén-kloridban oldjuk. A mikrokristályos cellulózt és a magas diszperzitási fokú kovasavat összekeverjük és a hatóanyag oldatával eldörzsöljük. A kapott anyagot szárítjuk és vizes tilóz-oldattal megnedvesítjük, örvénylőréteges szárítóberendezésben 40-45 °C-on szárítjuk, 1,5 mm lyuktávolságú szitán átvisszük, majd az alábbi segédanyagokkal összekeverjük:

Térhálósított poüvinil-pirrolidon (crospovidone

USP 20/NF15 3) 4,5 mg

Magnézium-sztearát 1,5 mg

Magas diszperzitási fokú

kovasav 1,5 mg

A kapott keverékből 130 mg tömegű tablettákat préselünk.

25. példa

Didrovaltrat-benzoiloxihidrin-tartalmú kapszulák készítése

Az alábbi összetételű kapszulákat állítunk elő:

15

Komponens Mennyiség mg Didrovaltrat-benzoiloxi-hidrin

10

Mannit

175

Talkum

12

Kolloid kovasav

1

Magnézium-sztearát

2

Össztömeg:

200

A szitált anyagokat összekeverjük és a kapott port 200 mg-os részletekben kapszulákba töltjük.

26. példa

Didrovaltrat-izovaleroiloxi-hidrin-tartalraú Iágyzseiatinkapszulák készítése

Összetétel:

D idrovaltrat-izovaleroiloxi-hidrin (kb. 20 homodidrovaltrat-izovaleroiloxi-hidrint tartalmaz) 30 tömegrész

Miglyol 812Rxx 278 tömegrész

Össztömeg: 308 tömegrész

xx = C8-, CIO- és C12 szénláncú telített növényi zsírsavak olajos triglicerid-keveréke, gyártó cég: Dynamit Nobel A.G.

A hatóanyagot enyhe melegítés és keverés közben Miglyol 812-ben oldjuk. Az oldatot átlagosan 302 mikroliter oldatot tartalmazó lágyzselatinkapszulákba töltjük. Az egyes kapszulák valepotriáthatóanyagtartalma 30 g.

27. példa

Didrovaltrat-(2-kl6r-fenil)-acetoxi-hidrin-tarta

lmú kúpok előállítása

Alábbi összetételű kúpokat készítünk: Didrovaltrat-(2-klór-fenil)-acetoxi-hidrin (kb. 20% homodidrovaltrat-(2-klór-fenil)-acetoxi-hidrint tartalmaz) 20 mg

Kakaóvaj 1980 mg

A hatóanyagot a finoman eldörzsölt kúpalapmasszával összeolvasztjuk és alaposan összekeverjük. A keveréssel homogénen tartott ömledékből 2 g tömegű kúpokat öntünk.

28. példa

Izovaltrat-klórhidrin-tartalmú kapszulák készítése

Alábbi összetételű kapszulákat készítünk: Komponens Mennyiség mg

16

Izovaltrat-klórhidrin 20

Mannit 165

Talkum 12

Kolloid kovasav 1

Magnézium-sztearát 2

Összsúly: 200

A szitált komponenseket összekeverjük és a kapott porkeveréket 200 mg-os részletekben kapszulákba töltjük.

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás (la) általános képletű vegyületek előállítására

(mely képletben A jelentése hidrogénatom és B jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport; vagy

A és B együtt kémiai kötést képeznek;

R1, R2 és R3 közül az egyik izovaleroilcsoportot, egy másik acetilcsoportot és a harmadik az izovaleriánsav, p-metil-valeriánsav, a-izovaleroiloxi-izovaleriánsav vagy p-hidroxi-izovaleriánsav savmaradékát jelenti; és

X’jelentése azidocsoport; vagy R4COO általános képletű acilcsoport; ahol R4 jelentése etil-, propil-, izopropil-, n-butil-, 1-metilpropil- vagy tercier butilcsoport, 5-9 szénatomos alkilcsoport, 16-20 szénatomos alkenilcsoport vagy fenil-, fenil-alkil- vagy fenil-alkenil-csoport, amely az alkilén- vagy alkenilén-láncban legfeljebb 3 szénatomot tartalmazhat és a fenil-gyűrűn adott esetben halogén-, trifluor-metil-, hidroxil-, 1-4 szénatomos alkil- és/vagy 1-4 szénatomos alkoxi-helyettesítőt hordozhat; vagy

amennyiben B jelentése hidroxilcsoport és/vagy R2 izovaleroilcsoporttól eltérő jelentésű és/vagy amennyiben R1 és R3 közül az egyik acetilcsoportot képvisel és a másik izovaleroilcsoporttól eltérő jelentésű, úgy X’ halogénatomot is jelenthet; vagy A és B együtt kémiai kötést képez, X’ jelentése klóratom és R1 és R2 jelentése egyaránt izovaleroilcsoport és R3 acetilcsoportot jelent), azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben A, B, Ri, R2 és R3 jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű sav (mely képletben X’ jelentése a fent megadott)

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

9