201044. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új valepotriát-hidrineket tartalmazó gyógyászati készítmények és új valepotriát-hidrinek előállítására
HU 201044 B alkálifémsójával vagy kvaterner ammóniumsójával reagáltatunk, az alkalmazott reakciókörülmények között mert oldószerben. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben A, B és X’ jelentése az 1. igénypontban megadott, R2 jelentése izovaleroil- vagy ß-metil-valeroil-csoport és Rí és R3 közül az egyik acetilcsoportot és a másik izovaleroilcsoportot képvisel vagy — amennyiben B jelentése hidroxilcsoport — ezenkívül az egyik a-izovaleroiloxi-izovaleroil-csoportot és a másik acetilcsoportot is képviselhet, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (III) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben A, B, Ri, R2, R3 és X’ jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X’ jelentése benzoiloxi-, fenil-alkanoiloxi- vagy fenil-alkenoiloxi-csoport, amely az alkanoiloxi- vagy alkcnoiloxi-csopoitban legfeljebb 3 szénatomot tartalmazhat és a fenilgyűrűn adott esetben halogén-, 1-4 szénatomos alkoxi- vagy 1-4 szénatomos alkil-helyettesítőt hordozhat, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű kiindulási anyagokat alkalmazunk, amelyekben X’ jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rj, R2, R3 és X’ jelentése az 1. igénypontban megadott és A és B jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (III) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben A, B, Ri, R2, R3 és X’ jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rl, R2, R3, A és B jelentése a 4. igénypontban megadott és X’ jelentése halogénatom, 2-10 szénatomos alkanoiloxi-csoport vagy benzoiloxi-, fenilalkanoiloxi- vagy fenil-alkenoiioxi-csoport, amely az alkanoiloxi- vagy alkenoiloxi-csoportban legfeljebb 3 szénatomot tartalmazhat és a fenil-gyűrűn adott esetben halogén-, 1-4 szénatomos alkoxivagy 1-4 szénatomos alkil-helyeitesítőt hordozhat, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (III) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben A, B, Ri, R2, R3 és X’jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Rí jelentése izovaleroilcsoport, R2 jelentése izovaleroilcsoport vagy ß-metil-valeroil-csoport és R3 jelentése acetilcsoport és A, B és X’ jelentése az 5. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) és (III) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben Ri, R2, R3, A, B és X’ jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X’ jelentése klóratom vagy 2-7 szénatomos alkanoiloxi-esoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben X’ jelentése a jelen 17 igénypont tárgyi körében megadott. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X’jelentése a fenil-gyűrűn adott esetben klóratommal helyettesített benzoiloxi- vagy fenil-acetoxicsoport, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (III) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben X’ jelentése a jelen igénypont tárgyi körében megadott. 9. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (la) általános képletű vegyületet (mely képletben a szubsztituensek jelentése az 1. igénypontban megadott), mint hatóanyagot inert szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és galenikus formára hozunk. 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (la) általános képletű hatóanyagként valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet alkalmazunk. 11. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (la) általános képletű hatóanyagként valamely, a 3. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet alkalmazunk. 12. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (la) általános képletű hatóanyagként valamely, a 4. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet alkalmazunk. 13. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (la) általános képletű hatóanyagként valamely, a 5. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet alkalmazunk. 14. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (la) általános képletű hatóanyagként valamely, a 6. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet alkalmazunk. 15. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (la) általános képletű hatóanyagként valamely, a 7. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet alkalmazunk. 16. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (la) általános képletű hatóanyagként valamely, a 8. igénypont szerinti eljárással előállított vegyületet alkalmazunk. 17. Eljárás hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (mely képletben A jelentése hidrogénatom és B jelentése hidrogénatom; vagy A és B együtt kémiai kötést képeznek; R1, R2 és R3 közül az egyik izovaleroilcsoportot, egy másik acetilcsoportot és a harmadik az izovaleriánsav vagy ß-metil-valeriänsav savmaradékát jelenti és X jelentése izovalcroiloxi-csoport vagy — amennyiben R2 izovaleroilcsoportot és/vagy R1 és R3 közül az egyik acetilcsoportot és a másik izovaleroilcsoportot jelent — úgy X klóratomtól eltérő halogénatomot vagy rodano- vagy acetoxicsoportot is képviselhet), azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított (I) általános képletű vegyületet inert szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverjük és a gyomor-bél-rendszer betegségeinek kezelésére és megelőzésére, különösen 18 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 10
