201029. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új triazol-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó antifungális hatású gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

201 029 B

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(22) Bejelentés napja: 1987.06.22. (33) US

(32) 1986.06.23., 1987.04.29.

(31) 877525,042.541

(41) (42) Közzététel napja: 1989.12.28. (45) Megadás meghirdetésének dátuma

(21) 5419/87

(51) Int Cl5

C 07 D 249/08 C 07 D 249/10 C 07 D 401/06 C 07 D 401/14 C 07 D 405/06 C 07 D 405/14 C 07 D 409/06 C 07 D 409/14 C 07 D 413/06 C 07 D 413/14 A 61 K 31/41

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28. SZKV/1990.09.

(72) Feltalálók:

Cuomo John, Newark, Delaware, Greenberg Richard Scot, Faírlawn, New Jersey, Olson Richard Eric, Wilmington, Delaware (US)

(73) Szabadalmas:

E.l.Du Pont de Nemours and Co., Wilmington, Delaware (US)

(54) ELJÁRÁS ÚJ TRIAZOLSZÁRMAZÉKOK ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ ANTIFUNGÁLIS HATÁSÚ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás antifungális hatású (I) általános képletű triazolszármazékok — a képletben

E jelentése kémiai kötés vagy oxigénatom,

A jelentése dimetil-aminocsoport; hidroxil- vagy naftilcsoport; adott esetben két metilcsoporttal szubsztituált morfolinocsoport; adott esetben összesen 1-2 helyettesítővel, éspedig egymástól függetlenül megválasztott halogénatommal, alkil-, trifluor-metil-, alkoxi- vagy -S(0)mR5 csoporttal helyettesített fenilcsoport; vagy adott esetben egy halogénatommal szubsztituált 2-, 3- vagy 4-piridilcsoport;

B jelentése alkilcsoport; bifenilcsoport; adott esetben összesen 1-2 helyettesítővel, éspedig egymástól függetlenül megválasztott halogénatommal, alkil-, trifluor-metil- vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi csoporttal helyettesített fenilcsoport; egy vagy két halogénatommal szubsztituált 2- vagy 3-tienilcsoport, vagy piridücsoport;

Q jelentése hidrogén- vagy halogénatom, -SH,S-alkil vagy -S(0)PCH2CN csoport, ahol p= 0,1 vagy 2, azzal a megkötéssel, hogy ha Q jelentése hidrogénatomtól eltérő, akkor n értéke 0, R, R4 és R3 hidrogénatomot, R1 metilcsoportot vagy hidro-A leírás terjedelme: 16 oldal, 7 ábra

génatomot jelent, továbbá A és B mindegyike adott esetben 1-2 helyettesítővel, éspedig egymástól függetlenül megválasztott halogénatommal, metil-, trifluor-metil- vagy metoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport, A jelentése ezeken kívül -S(0)mR5 általános képletű csoporttal helyettesített fenücsoport is lehet,

n értéke 0,1, 2, 3 vagy 4, azzal a megkötéssel, hogy ha A jelentése dimetil-aminocsoport vagy hidroxilcsoport, akkor n értéke nullától eltérő,

alkil- vagy fenilcsoport

R jelentése hidrogénatom vagy allil-, alkil-, alkil-karbonil- vagy alkil-amino-karbonilcsoport,

R3 és R4 jelentése hidrogénatom, és R5 jelentése alkilcsoport —, előállítására a szerves kémiából jól ismert módszerekkel.

m értéke 0,1 vagy 2,

R jelentése hidrogénatom, Rr jelentése hidrogénatom,

CRR' , , 0

rE- ?r2 f

A-tCI-Uírr-C^-------C..........-C-- -N

á n 1 I \

B R^ N

0)

HU 201 029 B