201020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új naftilszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 201020 B 2-[N-Metil-N-((naft-2-il)-metil)-amino-prop-3-il]-5,6-dimeto»-ftáIimidin A rím szerinti vegyöletet 2-[N-metil-N-(naft-2- il)-metU-amino-prop-3-il]-5,6-dimetoxi-ftáliinidb ől jégecetben cinkkel a 10. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 43%. Elemi összetétel: számított: C: 62,89, H: 6,33, N: 5,87, Cl: 14,85%, talált: C: 63,00, H: 6,54, N: 6,02, Cl: 14,68%. Rf-érték: 0,45 (kovasavgél, metilén-diklorid/metanol= 9,1). 32 példa 2-[N-Metil-N-((naft-2-il-oxi)-but-4-il)-aminoprop-3-il]-5,6-dimetoxi-ftálimidin A rím szerinti vegyöletet 2-[N-metil-N-((naft-2- il-on)-but-4-il)-amino-prop-3-il]-5,6-dimetoxi-ftá limidből cinkkel jégecetben a 10. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 12%. Elemi összetétel: számított: C: 63,04, H: 6,42, Cl: 13,29%, talált: C: 62,98, H: 6,34, Cl: 13,73%. Rf-érték: 0,29 (kovasavgél, metilén-diklorid/metanol = 9:1). 33. példa 2-[N-Metil-N-((naít-l-il)-et-2-il)-amino-prop-3-il]-5,6-dimeto»-ftálimidin A rím szerinti vegyöletet 2-[N-metil-N-((naft-lil)-et-2-il)-amino-prop-3-il]-5,6-dimeton-ftálimid bői cinkkel jégecetben a 10. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 58%. számított: C: 68,63, H: 6,87, N: 6,16, Cl: 7,79%, talált: C: 68,72, H: 7,04, N: 6,10, Cl: 7,93%. Rf-érték: 0,32 (kovasavgél, metilén-diklorid/metanol= 9:1). 34. példa 2-[N-Metil-N-((5-metil-6-metoxi-naft-2-il)-am ino-prop-3-il]-5,6-dimetoxi-ftáiimidin A cím szerinti vegyöletet 2-[N-metil-N-((2-metil-naft-l-il)-metil)-amino-prop-3-il]-5,6-dimetoxi -ftálimidből cinkkel jégecetben a 10. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 74%. Elemi összetétel: számított: C: 67,39, H: 7,07, N: 5,61,0:7,10%, talált: C: 67,47, H: 7,15, N: 5,30, Cl: 7,55%. Rf-érték: 0,26 (kovasavgél, metilén-diklorid/metanol = 9:1). 35. példa 2-[N-Metil-N-((2-metil-naft-l-il)-metil)-amino-prop-3-il]-5,6-dimetoa-ftálímidin A rím szerinti vegyöletet 2-[N-metil-N-((2-metil-naft-l-il)-metil)-amino-prop-3-il]-5,6-dimetoxi -ftálimidből cinkkel jégecetben a 10. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 21%. Elemi összetétel: számított: C: 68,63, H: 6,87, N: 6,16, Cl: 7,79%, talált: C: 68,45, H: 6,78, N: 6,48, Cl: 7,77%. 21 Rf-érték: 0,52 (kovasavgél, metilén-diklorid/metanol= 9:1). 36. példa 3-[N-Metil-N-((naft-2-il)-et-2-il)-amino-prop-3-il]-dimetOH-13A5-tetrahidro-2H-3-benzazepi n-2-on-hidroklorid A rím szerinti vegyöletet 3-(3-klór-propil)-7,8- dimetoxi-13,43-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-o nból és 2-(2-metil-amino-etil)-naftalinból az 1. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 23%. Olvadáspont: 215-216 °C. Elemi összetétel: számított: C: 69,62, H: 7,30, N: 5,80, Cl: 7,34%, talált: C: 69,43, H: 7,45, N: 5,63, Cl: 7,96%. 37. példa 2-[N-Metil-N-((5-metil-6-metoxi-naft-2-il)-et-2-il)-amino-prop-3-il]-6,7-dimetoxi-l,23,4-tetrah idroizokinolin-dihidroklorid A rím szerinti vegyöletet 2-[N-metil-N-((5-metil-6-metoxi-naft-2-il)-et-2-il)-amino-prop-3-il]-6, 7-dimetoa-l,23,4-tetrahidroizokinolin-l-onból és lítium-alumínium-hidridből tetrahidrofurán/éter keverékben a 8. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 87,8%. Olvadáspont: 254-256 °C. Elemi összetétel: számított: C: 65,05, H: 7^2, N: 5,23%, talált: C: 65,11, H: 7,76, N: 532%. 38. példa 2-[N-Metil-N-((2-metil-naft-l-il)-metil)-amino-prop-3-il]-6,7-dimetoxi-l,23,4-tetrahidroizokino lin-dihidroklorid A cím szerinti vegyöletet 2-[N-metil-N-((2-metil-naft-l-il)-metil)-amino-prop-3-il]-6,7-dimetoxi -1,23,4-tetrahidroizokinolin-l-onból és lítium-alumínium-hidridből tetrahidrofurán/éter keverékben a 8. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 71,7%. Olvadáspont: 218-220 °C. Elemi összetétel: számított: C: 65,81, H: 7,78, N: 5,70%, talált: C: 66,07, H: 7,45, N: 5,70%. 39. példa 2-[N-Metil-N-((naft-2-OM)-but-4-il)-amino-pr op-3-il]-6,7-dimetOH-133*4-tetrahidroizokinolin-dihidroklorid A rím szerinti vegyöletet 2-[N-metil-N-((naft-2-oxi)-but-4-il)-amino-prop-3-il]-6,7-dimetoxi-133 ,4-tetrahidroizokinolin-l-onból és lítium-alumínium-hidridből tetrahidrofurán/éter keverékben a 8. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 75%. Olvadáspont: 247-249 eC. Elemi összetétel: számított: C: 65,03, H: 7,52, N: 5,23%, talált: C: 6536, H: 7,28, N: 4,97%. A következő példák a találmány szerinti gyógyszerkészítmények előállítását szemléltetik. 22 I. példa 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
