201020. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új naftilszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 201020 B Olvadáspont: 205-206 °C. Flptni Acc7^^tp1* számított: C: 72,21, H: 7,61, N: 6,41, Cl: 8,11%, talált: C: 73,98, H: 7,47, N: 6,26, Cl: 8,34%. 22. példa 3-[N-Metil-N-((6-metoxi-5-metil-naft-2-il)-et-2-il)-amino-prop-3-il]-7,8-dimetoxi-13>4>5-tetrah idro-2H-3-benzazepin-2-on A cím szerinti vegyülctct [3-(N-meliI-amino)prop-3-il]-7,8-dimetori-13,4^-tetrahidro-2H-3-b enzazepin-2-onból és 2-(2-bróm-etiI)-6-metoxi-5- metil-naftalinból a 4. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 44,7%. Olvadáspont: 88-92 °C. Elemi összetétel: számított: C: 73,44, H: 7,81, N: 5,71%, talált: C: 73,32, H: 7,62, N: 538%. 23. példa 3-[N-Metil-N-((2-metil-naft-l-il)-metil)-amino-prop>-3-il]-7,8-dimetoxi-lß)4^-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on A cím szerinti vegyűletet 3-(N-metil-amino)prop-3-il-7,8-dimetoxi-13,4,5-tetrahidro-2H-3-b enzazepin-2-onból és l-klór-metil-2-metil-naftalinból a 4. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 80,4%. Olvadáspont: 114-116 °C. Elemi összetétel: számított: C: 7531, H: 7,67, N: 6,27%, talált: C: 75,15, H: 7,65, N: 6,06%. 24. példa 3-[N-Metil-N-((2-naft-l-il)-et-2-il)-amino-pro p-3-il]-7,8-dimetoxi-13,43-tetrahidro-3-benzaze pin-2-on-dihidroklorid A cím szerinti vegyűletet 3-(3-klór-propil)-7,8- dimetori-13,43-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-o nból és 2-(N-metil-amino)-(l-naftil)-etánból az 1. példa szerint állítjuk elő. Kiteijelés: 113%, Olvadáspont: 151-155 °C. Elemi összetétel: számított: C: 66,79, H: 7,20, N: 5,56, Cl: 14,08%, talált: C: 66,52, H: 7,12, N: 5,29, Cl: 13,80%. 25. példa 3-[N-Metil-N-((naft-l-il)-prop-2-il)-amino-pr op-3-il]-7,8-dimetori-13,4,5-tetrahidro-2H-3-ben zazepin-2-on-hidroklorid A dm szerinti vegyűletet 3-(3-klór-propil)-7,8- dimetoxi-13,43-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-o nból és l-(N-metil-amino)-2-(l-naftil)-propánból az 1. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 21,7%. Olvadáspont: 138 °C (108 °C-tól zsugorodás). Elemi összetétel: számított: C: 70,70, H: 7,50, N: 5,64, Cl: 7,13% talált: C: 70,45, H: 7,42, N: 539, Cl: 738%. 26. példa 3-[N-MetU*N*((naft-2-ori)-but-4-il)-amino-pr op-3-il]-7,8-dimetoxi-13,43-tetrahidro-2H-3-ben zazepin-2-on-hidroklorid A cím szerinti vegyűletet 3-(3-klór-propil)-7,8-19 dimetoxi-13,43-tetrahidro-2H-3-benzazepm-2-o nból és l-(N-metil-amino)-4-(2-naftoxi)-butánból az 1. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 25,5%. Olvadáspont: 210-212 #C. Elemi összetétel: számított: C: 6836, H: 7,46, N: 531, Ct 6,73%, talált: C: 6839, H: 737, N: 530, Cl: 639%. 27. példa 3-[N-Metil-N-((2-metil-naft-l-il)-et-2-il)-amin o-prop-3-il]-7,8-cümetoxi-13,43-tetrahidro-2H-3 -benzazepin-2-on-hidroklorid A dm szerinti vegyűletet 3-(3-klór-propil)-7,8- dimetoxi-13.43'tctrahidro-2H-3-benzazepin-2-o nból és l-(N-metü-amino)-2-(2-metil-naft-l-il)etánból az 1. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 34,8%. Olvadáspont: 217-219 *C. Elemi összetétel: számított: C: 70,07, H: 730, N: 5,64, Cl: 7,13%, talált: C: 69,91, H: 7,45, N: 5,75, CL 7,29%. 28. példa 3-[N-Metil-N-((naft-l-il)-et-2-il)-amino-prop- 3-il]-7,8-dimetoxi-13-diliidro-2H-3-benzazepin A dm szerinti vegyűletet 3-[N-metil-N-((naft-lil)-et-2-il)-amino-prop-3-il]-7,8-dimetoxi-13-dili idro-2H-3-benzazepin-2-onból és lítium-alumínium-hidridből a 8. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 44,6%. Olvadáspont: olaj. Elemi összetétel: számított: C: 78,10, H: 7,96, N: 631%, talált: C: 7831, H: 7,96, N: 630%. 29. példa 3-[N-Metíl-N-((naft-l-il)-et-2-iI)-ammo-prop-3-il]-7,8-dimetoxi-13,43-tetraliidro-2H-3-benzaz epin-l,2-dion-hidroklorid A cím szerinti vegyűletet 3-(3-klór-propil)-7,8- dimetoxi-13,43-tetrahidro-2H-3-benzazepm-13 -dionból és l-(N-metil-amino)-2-(l-naftil)-etánból az 1. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 13,9%. Olvadáspont: 244-246 °C. Elemi összetétel: számított: C: 67,65, H: 6,69, N: 5,64, Cl: 7,13%, talált: C: 6735, H: 6,49, N: 5,81, Cl: 7,18%. 30. példa 3-[N-Metil-N-((naft-l-il)-et-2-il)-amino-prop-3-il]-7,8-dimetoxi-l-hidroxi-13,43-tetrahidro-2H -3-benzazepin-2-on-hidroklorid A dm szerinti vegyűletet 3-(3-klór-propil)-7,8- dimetoxi-l-hidroxi-13,45-tetrahidro-2H-3-benza zepin-2-onból és l-(N-metíl-amino)-2-(l-naftil)etánból az 1. példa szerint állítjuk elő. Kitermelés: 433%. Olvadáspont: 155-159 °C. Elemi összetétel: számított: C: 67,66, H: 6,69, N: 5,64, Cl: 7,13%, talált: C: 6738, H: 6,86, N: 5,46,0:7,44%. 31. példa 20 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11