201013. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cikloalkilcsoporttal-szubsztituált 4-piridil-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Országkód: HU MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszá 201 013 (22) Bejelentés napja: 1987.07.16. (21) 3255/87 (33) GB (51) IntCl5 (32) 1986.07.18.,1986.11.24. C 07 D 213/24 (31)8617596,8628029 A 61 K 31/44 (41) (42) Közzététel napja: 1988.03.28. (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.09.28. SZKV 90/09. ■ (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: Grugnola Angelo, Varese, Farmitalia Carlo Erba S.pA., Milánó (IT) Di Salle Enrico, Lombardi Paolo, Milánó (IT) (54) ELJÁRÁS CIKLOALKIL-CSOPORTTAL SZUBSZTITUÁLT 4-PIRIDIL-SZÁRMAZÉKOK ÉS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, aromatáz-gátló hatású cikloalkil-szubsztituált 4-piridil-származékok — a képletben R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, a 2- vagy 3-helyzetben, R2 hidrogénatom, n értéke 3,4 vagy 5, és A jelentése = C=0 vagy B jelentése -NH- vagy -CH2-, vagy A jelentése -CH2* és B jelentése -O- vagy -NH-, vagy A jelentése -NH és B jelentése *= C=O; és gyógyászatiig elfogadható sóik előállítására. A találmány lényege, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletéiben R, Ri, R2 és n jelentése a fentiekben megadott, A jelentése = C « O, B jelentése -NH- vagy -CH2-, valamely (II) általános képletű vegyületet — a képletben B jelentése -NH- vagy -CH2-, és Ri, R2 és n jelentése a fenti — R a) vf ao A leírás terjedelme: 8 oldal, 1 ábra csoportot tartalmazó alkilezőszerrel kezelnek, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében R, Ri, R2 és n jelentése a fentiekben már megadott, A jelentése -NH- és B jelentése =C = 0, valamely (III) általános képletű vegyületet—a képletben n jelentése a fenti — vagy reaktív származékát (IV) általános képletű vegyülettel — a képletben R, Rí és R2 jelentése a fenti, Y jelentése -NH2 csoport — reagáltatnak, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek képletében i) A jelentése -CH2- és B jelentése -O- vagy -NH-, vagy egy másik (I) általános képletű vegyületet — a képletben R, Rj, R2 és n jelentése a fenti és A jelentése = C = O és B jelentése -O vagy -NH-, redukálnak, és kívánt esetben egy, az a)-c) eljárások bármelyikével kapott szabad (I) általános képletű vegyületet sójává alakítják. HU 201 013 B
