200932. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hatóanyagként 1-(béta-D-arabino-furanozil)-5-propinil-uracilt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 200932 B IV. összetétel mgjkapszula hatóanyag 250 előzselatinozott keményítő NF15 150 400 V összetétel hatóanyag 250 laktóz 150 Avicel 100 500 VI. összetétel (nyújtott hatású készítmény) A készítményt a komponensek povidon oldattal történő nedves granulálásával kapjuk, majd magnézium-sztearát hozzáadása után préseljük. 7 (a) hatóanyag mgltabletta 500 (b) hidroxi-propil-metil-cellulóz (Metocel K4M Premium) 112 (c) laktóz B.P. 53 (d) povidon B.P.C. 28 (e) magnézium-sztearát 7 700 A hatóanyag felszabadulásához 6-8 óra szüksé ges teljes felszívódás 12 óra. D példa Kapszula I. összetétel A készítmény előállításához a C példa IV. öszszetételében megadott komponenseket összekeverjük és kétrészes kemény zselatinkapszulába töltjük. AII. összetételt hasonló módon állítjuk össze. II. összetétel mg/kapszula (a) hatóanyag 250 (b) laktóz B.P. 143 (c) nátrium-keményítő-glikolát 25 (d) magnézium-sztearát 2 420 III. összetétel (a) hatóanyag 250 (b) Macrogol 4000 BP 350 600 A készítmény előállításához a Macrogol 4000 BP-t megolvasztjuk, a hatóanyagot az olvadékban diszpergáljuk és az olvadékot kétrészes zselatinkapszulába töltjük. kemény IV. összetétel mg/kapszula hatóanyag 250 lecitin 100 Arachis olaj 100 450 A kapszula előállításához a hatóanyagot lecitinben és arachis olajban diszpergáljuk, majd a diszperziót lágy zselatinkapszulába töltjük. V. összetétel (nyújtott hatású készítmény) A nyújtott hatású kapszula készítmény előállításához az a, b és c komponenseket extruder segítségével extrudáljuk, majd szferonizáljuk és szárítjuk. A száraz szemcséket a hatóanyag felszabadulását lassító membránnal (d) vonjuk be és kétrészes kemény zselatinkapszulákba töltjük. Az összetételt mg/kapszula mértékegységben adjuk meg. 8 mg/kapszula (a) hatóanyag 250 (b) mikrokristályos cellulóz 125 (c) laktóz BP 125 (d) etil-cellulóz 13 513 E példa Injektálható készítmény Hatóanyag 0,200 g steril, pirogénmentes foszfát puffer (pH = 7,0) ad 10 ml. A hatóanyagot a foszfát puffer nagy részében oldjuk (35-40 °C), majd a kívánt térfogatra töltjük és steril mikropórusos szűrőn steril 10 ml-es üvegfiolába szűrjük, végül steril dugóval lezárjuk. F példa Intramuszkuláris injekció hatóanyag 0,20 g benzil-alkohol 0,10 g Glukofurol 75 1,45 g injekciós víz ad 3,00 ml. A hatóanyagot glukofurolban oldjuk, hozzáadjuk a benzil-alkoholt és oldódás után vízzel 3 ml-re töltjük. Az elegyet steril mikropórusos szűrőn szűrjük és steril 3 ml-es üvegfiolába töltjük. G példa Szirup szuszpenzió Hatóanyag 0,2500 g szorbitol oldat 1,5000 g glicerin 2,0000 g diszpergálható cellulóz 0,0750 g nátriüm-benzoát 0,0050 g ízesítőanyag, Peach 17.42.3169 0,0125 ml desztillált víz ad 5,0000 ml A nátrium-benzoátot a desztillált víz egy részében oldjuk és hozzáadjuk a szóróitól oldatot. A hatóanyagot hozzáadjuk és diszpergáljuk. A glicerinben diszpergáljuk a vastagítószert (diszpergálható cellulózt). A két diszperziót elegyítjük és desztillált vízzel a kívánt térfogatra töltjük. Fokozott kenőhatáshoz további vastagítószert adagolunk. H példa Szuppozitórium Hatóanyag (63 p.m)* 250 mg/szuppozitórium Kemény zsír BP (Witepsol H15, Dynamit No- Bel) 1770 mg/szuppozitórium 2020 mg/szuppozitórium 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
