200908. lajstromszámú szabadalom • Antimikotikus hatású körömlakk
1 HU 200908 B 2 haladást jelent a köröm-mikózisok elleni védekezés illetőleg a már fellépett fertőzések leküzdése terén. A találmány szerinti körömlakkok hatóanyagtartalma függ az adott esetben alkalmazott hatóanyag szerkezetétől és a lakkfilmből való kiszabadulási sebességétől, valamint a körömbe való behatolási képességétől és a hatóanyag antimikrobiális tulajdonságaitól. Általában azonban a találmány szerinti kész, tehát oldószert is tartalmzó körömlakkban a hatóanyagkoncentráció 0,5-20 t %, előnyösen 2-15 t % lehet. A gombás fertőzések megelőzésére, tehát profalaktikus célra alkalmazott körömlakkok általában 4 t %-nál kevesebb, célszerűen azonban legalább 1 t % hatóanyagot tartalmaznak. A már fellépett gombás fertőzések kezelésére szolgáló körömlakkokban a hatóanyagtartalom célszerűen 4 t % vagy ennél nagyobb lehet. A körömlakk nemillékony anyagára, tehát a filmképző anyag és az adott esetben jelenlévő segédanyagok, mint pigmentek, lágyítók és más nemillékony adakékok össztömegére számítva a hatóanyagtartalom általában 2-80 t %, előnyösen 10-60 t %, különösen 20-40 t % lehet. Az antimikotikus hatóanyagok (I) általános képletében az R1 szénhidrogéncsoport alkil- vagy ciklohexil csoport lehet. Mimelett ez utóbbi egy metilénvagy etiléncsoporton keresztül is kapcsolódhat a pirodingyűrűhöz, vagy egy endometiléncsoportot is tartalmazhat. A találmány szerinti körömlakkokban célszerűen alkalmazható hatóanyagok példáiként a következők említhetők: l-hidroxi-4-metil-6-n-hexil-2-piridon, l-hidroxi-4-metil-6-izohexil-2-piridon, l-hidroxi-4-metil-6-n-heptil-2-piridon, l-hidroxi-4-metil-6-izoheptil-2-piridon, l-hidroxi-4-metil-6-oktil-2-piridon, l-hidroxi-4-metil-6-izooktil-2-piridon, különösen l-hidroxi-4-metil-6-(2,4,4-trimetil-pentil)-2-piridon alakban, l-hidroxi-4-metil-6-ciklohexil-2-piridon, l-hidroxi-4-metil-6-(2-biciklo[2,2,1 ]heptil)-2- -piridon, l-hidroxi-3,4-dimetil-6-benzil-2-piridon, l-hidroxi-3,4-dimetil-6-(dimetil-benzil)-2-piridon és l-hidroxi-4-metil-6(ß-fenil-etil)-2-piridon. A találmány szerinti körömlakkok a valamely oldószerben vagy oldószerelegyben oldott hatóanyagon kívül szükséges alkotórészként még egy vagy több filmképző anyagot is tartalmaznak, amely a készítmények a megszárodása útán vízben oldhatatlan filmet képez a köröm felületén. Filmképző anyagként például cellulóz-nitrát-alapú anyagok vagy fiziológiai szempontból ártalmatlan polimerizátumok, mint például az egyéb kozmetikai készítményekben szokásos ilyen anyagok alkalmazhatók; az említett polimerizátumokat előnyösen cellulóz-nitráttal képezett elegy alakjában alkalmazzuk. Az ilyen polimerizátumok példáiként a polivinil-acetát, részlegesen elszappanosított polivinil-acetát, vinil-acetátból és akrilsavból vagy krotonsavból vagy maleinsav-monoalkilészterekből képezett elegypolimerizátumok, vinil-acetátból krotonsavval és vinilneodekanoáttal vagy krotonsavval és vinil-propionáttal képezett temer elegy-polimerizátumok, metil-viniléterből és maleinsav-monoalkilészterből, különösen maleinsav- monobutilészterből képezett elegypolimerizátumok, zsirsav-vinilészterekből és akrilsavból vagy metakrilsavból képezett elegypolimerizátumok, polivinil-acetálok és polivinil-butirálok említhetők. Az említett észterekben az alkilcsoportok rendszerint rövidláncúak, legfeljebb 4 szénatomosak lehetnek. Fiziológiai szempontból ártalmatlan oldószerekként általában a kozmetikai szerekben szokásos szénhidrogének, halogénezett szénhidrogének, alkoholok, éterek, ketonok és észterek jönnek tekintetbe; különösen egyértékű alkohol ecetsav-észterei, mint etil- és butil-acetát alkalmasak erre a célra, adott esetben aromás szénhidrogének, mint toluol és/vagy alkoholok, mint etanol vagy izopropanol kíséretében. Az alkalmazott oldószer-kombináció ismeretes módon döntő befolyással van a lakk ill. lakkfilm száradási idejére,kenhetőségére és egyéb fontos gyakorlati tulajdonságaira. Az oldószerrendszer előnyösn alacsony forráspontú (100 °C-ig) és közepes forráspontú (150 °C-ig) oldószerek optimális keverékéből állhat, adott esetben kevés magas forráspontú (200 0C-ig) oldószer hozzáadásával. A találmány szerinti körömlakkok tartalmazhatnak továbbá a kozmetikai szerekben szokásos adalékokat, mint italát- vagy kámfor-alapú lágyítókat, színezékeket ill. színezékpigmenteket, gyöngyházszerű anyagokat, ülepedésgátlókat, szulfonamid- gyantákat, szilikátokat, illatosító anyagokat, nedvesítőszereket, mint nátrium-dioktil-szulfoszukcinátot, lanolinszármazékokat, fény elleni védőszereket, mint 2-hidroxi-4- metoxi-benzofenont, baktériumellenes hatású anyagokat, keratolitikus és/vagy keratoplasztikus hatású anyagokat, mint ammónium-szulfitot, tioglikolsav-észtereket és sókat, karbamidot, allantoint, enzimeket és/vagy szalicilsavat is. Színezett vagy pigmentált körömlakkoknak az az előnyük, hogy a találmány szerinti készítmények a kezelendő személyek esztétikai igényeinek megfelelő színekben is elkészíthetők. A találmány szerinti körömlakkok előállítása az ilyen termékek esetében szokásos módon, az egyes alkotóanyagok elegyítése és - amennyiben ez szükséges - az előállítandó készítmény természete által megkívánt továbbfeldolgozás útján történhet. A találmány szerinti körömlakkok elvileg különböznek az 55 397 sz. európai szabadalmi leírásból ismert antimikotikus szerektől; ez utóbbiak hatóanyagként azolszármazékokat, különösen imidazol- és triazolszármazékokat tartalmaznak. Ezeket az antimikotikus szereket vízben oldódó filmek alakjában alkalmazzák, amelyek depó-hatást mutatnak és rövid időütartamú kezelésére alkalmasak. Az idézett leírás szerint ezek a készítmények köröm-mikózisok kezelésére is alkalmasak, mégpedig oldatk vagy megszáradás után vízben oldódó filmet képező permetezőszerek alakjában. Az ilyen vízben oldódó kötőanyagot tartalmazó készítmények alkalmazása természetszerűleg azzal jár, hogy a felvitt szert minden mosás illetőleg egyéb vizes kezelés többé-kevésbbé eltávolítja a kezelendő körömről. Vízben oldhatatlan flmképző polimereknek a találmány szerinti alkalmazása szöges ellentétben áll az idézett 55 397 sz. európai szabadalmi leírás meg-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
