200891. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként pirazolszármazékot tartalmazó herbicid készítmény és eljárás pirazolszármazékok előállítására
1 HU 200891 B 2 R R2 R3 R4 R5 R6 R7 R8 NO2 CH3C0 H Br H cf3 H H no2 CH3CO H Br H cf3 H Br no2 C2H5CO H Cl H ochf2 H Cl no2 C2H5CO H Cl H ochf2 H H no2 C2H5CO H Cl H ocf2chf2 H H no2 C2H5CO H Cl H ocf2chf2 H Cl no2 C2H5CO H Cl H chf2 H H no2 C2H5CO H Cl H chf2 H Cl no2 C2H5CO H Cl H ocf2chfci H H no2 C2H5CO H Cl H ocf2chfci H Cl no2 C2H5CO H Cl H Br H Cl Az új (I) általános képletű helyettesített 5-amino- 1-fenil- pirazol-származékokat - a képletben R1 jelentése hidrogén-, halogénatom, nitro-, nitrozocsoport, (a), (b), (c) vagy (d) általános képletű csoport - az (a), (b), (c) illetve (d) általános képle- 20 tekben n értéke 0, 1 vagy 2, R9 jelentése 1-4 szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos halogén- alkil-csoport, adott esetben halogénatommal egyszeresen helyettesített fenilcsoport, 25 R11 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy (e) általános képletű csoport - a képletben R12 jelentése hidrogénatom, 1-12 szénatomos al- 30 kil-, 1-4 szénatomos halogén-alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil-, 2-4 szénatomos alkenil-, fenil-, fenoxi-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-amino-, di(l-4 szénatomos alkilj-amino-, (1-4 szénatomos alkil)-tio-(l-4 szénatomos alkil)- vagy (1-4 szénato- 35 mos) alkoxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom, R3 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilvagy (1-4 szénatomos alkil)-karbonil-csoport, R4 jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxi-, 40 halogén- (1-4 szénatomos alkoxi)-, 1-4 szénatomos alkil- vagy halogén-(l-4 szénatomos alkil)-csoport, R5 jelentése hidrogén-, halogénatom, halogén-) 1-4 szénatomos alkil)- vagy halogén-) 1-4 szénatomos alkoxi)-csoport, 45 R6 jelentése halogénatom, 1-4 szénatomos halogén-alkil-, halogén-alkoxi-, halogén-alkil-tio-, halogén-alkil-szulfonil- csoport, 1-4 szénatomos alkoxi-, nitro-, 1-6 szénatomos alkil-, halogén-) 1-4 szénatomos alkil)-szulfonil- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)- 50 karbonil-csoport, R7 jelentése hidrogén-, vagy halogénatom, R8 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport -a találmány szerint úgy' állítjuk elő, hogy 55 aj) az (la) általános képletű vegyöletek - a képletben R1 és R4-R8 szubsztituensek jelentése a megadott - előállítására egy (II) általános képletű fenilhidrazin-származékot - a képletben R4-R8 jelentése a tárgyi körben megadott - egy (III) általános képletű 60 akrilnitril- származékkal - a képletben A jelentése halogénatom, hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R1 jelentése a megadott - reagáltatunk, adott esetben hígítószer jelenlétében és adott esetben szerves vagy szeneden sav jelenlétében, majd a kapott (IV) 65 általános képletű fenil-hidrazin-származékot - a képletben R4-R8 jelentése a megadott, Z jelentése (f) általános képletű csoport - a képletben R1 jelentése a megadott - adott esetben izolálás után, adott esetben hígítószer és adott esetben savmegkötőszer jelenlétében ciklizáljuk, vagy a2) olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, amelyeknek a képletében R1 jelentése halogénatom, R4-R8 jelentése a megadott - egy (II) általános képletű fenil-hidrazin-származékot - a képletben R4-R8 jelentése a megadott - egy (Illa) általános képletű akril-nitril-származékkal - a képletben Hal jelentése halogénatom - reagáltatunk, adott esetben hígítószer jelenlétében és adott esetben szenes vagy szervetlen sav jelenlétében, majd a kapott (IV) általános képletű fenil-hidrazin-származékot - a képletben R4-R8 jelentése a megadott és Z jelentése (g) általános képletű csoport - a képletben Hal jelentése halogénatom - adott esetben izolálás után adott esetben hígítószer és adott esetben savmegkötőszer jelenlétében ciklizáljuk, vagy b) az (Ib) általános képletű vegyületek - a képletben R1, R2, R4-R8 jelentése a megadott, R3 jelentése a hidrogénatom kivételével megegyezik R3 jelentésével - előállítására az ai) vagy a2) eljárással kapott (la) általános képletű vegyületet - a képletben R'-R4-R8 jelentése a megadott - egy (V) általános képletű acilező- vagy alkilezőszerrel - a képletben R14 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy (e) általános képletű csoport - a képletben X és R12 jelentése a megadott - és A’ jeletése halogénatom - reagáltatjuk, adott esetben hígítószer és adott esetben savmegkötőszer jelenlétében, vagy c) a 4-es helyzetben halogénatommal vagy nitrocsoporttal helyettesített (I) általános képletű vegyületek - az R*-R8 szubsztituensek jelentése a megadott - előállítására az at), a2) vagy b) eljárás szerint kapott, a 4-es helyzetben helyettesítetlen (Ic) általános képletű 5-amino-piorazol-származékot - a képletben R2-R8 jeletése a megadott - ismert módon a (VII) általános képletű elektrofil reagenssel - a képletben R1’ jelentése haloténatom, nitro- vagy klór-szulfonil- csoport és E jelentése halogénatom vagy hidorxilcsoport - reagáltatjuk, adott estben hígítószer jelenlétében és adott esetben katalizátor jelenlétében, vagy d) az (If) általános képletű vegyületek - R2-R8 jelentése a tárgyi körben megadott - előállítása esetén egy (XI) általános képletű 4-ciano-5-amino-pirazolszármazékot - a képletben R2-R8 jelentése a megadott 12
