200769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás azaindol- és indolizin- származékok, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

200 769 B

(22) Bejelentés napja: 1987.09.09. (21) 5259/87 (33) US

(32) 1986.09.10,1986.1223.

(31) 905,897} 945,750

(86) PTC/EP87/00511

(87) WO 88/01997

(51) Int Cl5

CO7D471/04 A 61K 31/435

(41) (42) Közzététel napja: 1988.12.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.08.28. fSZKV 1990.08.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Anderson, Paul LeRoy, Randolph, Sandoz AG, Bázal (CH)

Kathawala, Faizulla Gulamhusein, Mountain Lakes,

Paolella, Nicholas Andrew, Livingston,

Wattanasin, Sompong, Stanhope, New Jersey (US)

(54) ELJÁRÁS AZAINDOL- ÉS INDOLIZIN-SZÁRMAZÉKOK, VALAMINT EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű azaindol- és indolizin-szánnazékok előállítására. A képletben

Y-Y4 szimbólumok közül Y1, Y3 vagy Y4 egy nitrogénatomot jelent, míg a többi jelentése = CH-csoport,

X jelentése (II) általános képletű csoport,

Xr jelentése (III) általános képletű csoport, továbbá Rio és Ris, valamint Rn és R14 együttesen kémiai kötést szimbolizálnak;

Rl jelentése 1-5 szénatomos, primer vagy szekunder alkilcsoport aszimmetriacentrum nélkül és R2 jelentése 4-fluor-fenilcsoport, vagy az Y-Y4 szimbólumok jelentése = CH-csoport,

Xjelentése nitrogénatom,

Xr jelentése (VIII) általános képletű csoport, továbbá Rio és R11, valamint R14 és R15 együttesen kémiai kötést szimbolizálnak;

Rl jelentése 1-5 szénatomos, primer vagy szekunder alkilcsoport aszimmetriacentrum nélkül vagy 4-fluor-fenil-csoport,

A jelentése eteniléncsoport, ahol a hidrogénatomok cisz- vagy transz-helyzetűek,

R2 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos primer vagy szekunder alkilcsoport aszimmetriacentrum nélkül vagy 4-fluor-fenilcsoport, továbbá Z jelentése (VI) általános képletű csoport, ahol R8 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy alkálifématom.

A vegyületek hiperlipoproteinémia és érelmeszesedés ellen hatásosak.

(VI) —CH—CMf-OOm,

OH OH

(VIH) A

*1 R«

A leírás terjedelme: 17 oldal, 12 ábra

HU 200 769 B