200690. lajstromszámú szabadalom • Eljárás peném vagy karbapeném antibiotikumot tartalmazó készítmény előállítására
HU 200690 B 55. 2-Metil-metionin-származékok 55-1. N-hexanoil-2-metil-metionin 55-2. N-benzoil-2-metil-metionin 55-3. N-(4-hidroxi-benzoil)-2-metil-nietionin 55-4. N-propoxi-karbonil-2-metil-metionin 55- 5. N-izopropoxi-karbonil-2-metil-metionin 56.2- Etil-2-fenil-gIicin-származékok 56- 1. N-acetil-2-etil-fenil-glicin 56-2. N-butiril-2-etil-2-fenil-glicin 56-3. N-(3-szuIfo-benzoil)-2-etil-2-fenil-glicin 56-4. N-etoxi-karbonil-2-etil-2-fenil-glicin 56- 5. N-propoxi-karbonil-2-etil-2-fenil-glidn 57.3- Amino-vajsav-származékok 57- 1. N-hexanoil-3-amino-vajsav 57-2. N-benzoil-3-amino-vajsav 57-3. N-(4-metoxi-benzoil)-3-amino-vajsav 57-4. N-(3-szulfo-benzoil)-3-amino-vajsav 57-5. N-(l-naftoil)-3-amino-vajsav 57-6. N-dklopropán-karbonil-3-amino-vajsav 57-7. N-(a,a-difenil-acetil)-3-amino-vajsav 57-8. N-(4-fenil-butil)-3-amino-vajsav 57- 9. N-(a-metil-benziloxi-karbonil)-3-aminovajsav 58.3- Amino-4-metil-valeriánsav-szánnazékok 58- 1. N-valeril-3-amino-4-metil-valeriánsav 58-2. N-izovaleril-3-amino-4-metil-valeriánsav 58-3. N-heptanoil-3-amino-4-metil-valeriánsav 58-4. N-benzoil-3-amino-4-metil-valeriánsav 58-5. N-(m-toluoil)-3-amino-4-metil-valeriánsav 58-6. N-(3-szulfo-benzoil)-3-amino-4-metil-valeriánsav 58-7. N-(l-naftoil)-3-amino-4-metil-valeriánsav 58-8. N-fenil-acetil-3-amino-4-metil-valeriánsav 58-9. N-(3-fenil-propionil)-3-amino-4-metil-valeriánsav 58-10. N-butoxi-karbonil-3-amino-4-metil-valeriánsav 58- 11. N-(4-metil-benziloxi-karbonil)-3-aniino- 4-metil-valeriánsav 59. 3-Amino-3-fenil-propionsav-származékok 59- 1. N-butiril-3-amino-3-fenil-propionsav 59-2. N-valeril-3-amino-3-fenil-propionsav 59-3. N-benzoil-3-amino-3-fenil-propionsav 59-4. N-(4-amino-bcnzoiI)-3-amino-3-fenil-propionsav 59-5. N-(dklopropán-karbonil)-3-amino-3-fenil-propionsav 59-6. N-(ciklobután-karbonil)-3-amino-3-fenilpropionsav 59-7. N-ciklopentán-karboniI-3-amino-3-fenilpropionsav 59-8. N-metoxi-karbonil-3-amino-3-fenil-propionsav 59-9. N-propoxi-karbonil-3-amino-3-fenil-propionsav 21 59-10. N-butoxi-karbonil-3-amino-3-fenil-propionsav 59- 11. N-(4-amino-benziloxi-karbonil)-3-aniino-3-fenil-propionsav 60. 3-Amino-2-hidroxi-propionsav-származékok 60- 1. N-valeril-3-amino-2-hidroxi-propionsav 60-2. N-heptanoil-3-amino-2-hidroxi-propionsav 60-3. N-benzoil-3-amino-2-hidroxi-propionsav 60-4. N-(3-metoxí-benzoil)-3-ammo-2-hidroxipropionsav 60-5.N-dklohexán-karbonil-3-amino-2-hidroxipropionsav 60-6. N-benziloxi-karbonil-3-amino-2-hidroxipropionsav 60- 7. N-(3-fenil-propoxi-karbonil)-3-amino-2- hidroxi-propionsav 61. 4-Amino-3-hidmxi-vajsav-származékok 61- 1. N-izobutil-4-amino-3-hidroxi-vajsav 61-2. N-dekanoil-4-amino-3-hidroxi-vajsav 61-3. N-benzoil-4-amino-3-hidroxi-vajsav 61-4. N-(o-toluoil)-4-amino-3-hidroxi-vajsav 61-5. N-(3-amino-benzoil)-4-amino-3-hidroxivajsav 61-6. N-(l-fenil-l-dklohexán-karbonil)-4-amino-3-hidroxi-vajsav 61-7. N-(a-fenil-a-metil-acetil)-4-amino-3-hidroxi-vajsav 61-8. N-(4-metoá-benziloxi-karboml)-4-ajnmo- 3-hidroxi-vajsav Az előzőekben felsorolt aminosavak közül különösen előnyösek a következők: 2-5,2-6,2-7,2-18,2-22,4-6,5-11,5-18,5-33,6-3, 7-3, 7-5, 7-14, 8-4, 9-3, 10-4, 10-29, 10-45, 11-3, 11-24, 13-5, 14-1, 14-6, 14-14, 16-3, 33-4, 33-11, 33-21,34-2,34-14,43-3,50-5,50-6,50-7,57-3 és 59-1 számú aminosavak. A felsorolt vegyületek közül különösen előnyös a 2-22 és a 10-45 számú aminosav-származékok, legelőnyösebb a 2-22 számú aminosav-származék. A találmányunk szerint alkalmazott aminosavszármazékok savak, így sókat képezhetnek és a találmányunk szerint minden gyógyászatilag elfogadható sót alkalmazhatunk. Ilyen sók az alkálifémsók, így a nátrium- vagy káliumsók, az alkáliföldfém sók, így a kaldumsók, egyéb fémsók, így a magnézium-, alumínium-, vas-, dnk-, réz-, nikkel- és kobalt sók, az ammóniumsók és cukrokkal, így glükózaminnal vagy galaktózaminnal képzett sók. A találmányunk szerint a készítményeket bármely ismert módon előállíthatjuk, amely az antibiotikumnak az aminosavszármazékkal való összekeverését foglalja magában, de találmányunkat nem korlátozzuk erre az eljárásra. Mivel a találmányunk szerint alkalmazott aminosav-származékok általában nagyon rosszul oldódnak vízben, ezeket előnyösen vízben diszpergáljuk, majd megfelelő bázis vizes oldatával sókká alakítjuk. Megfelelő bázis például fémvegyület, így nátrium-hidroxid vagy kálium-hidroxid, ammónia vagy amino-cukor, így glü22 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
