200561. lajstromszámú szabadalom • Oldatkészlet természetes hatóanyagokból kemény, gázáteresztő kontaktlencsék felhelyezésére, tisztítására és tárolására
3 HU 200561 ß •1 nyében. E készítmény hátránya, hogy az okozatot (a csökkent energiatermelés következtében kialakuló emelkedett NH3 szintet), nem pedig az okot, a relativ O2 hiány következtében kialakult csökkent energiatermelést, 5 szünteti meg egy szintén energiát igénylő folyamat támogatásával. Az előzőekben ismertetett problémák csökkentésére, illetve kiküszöbölésére természetes hatóanyagokat tartalmazó készít- 10 ményt dolgoztunk ki. A hatóanyagokat tartalmazó, a kontaktlencsék felhelyezésére szolgáló oldatba, a citrátkör energiatermelő folyamatainak helyreállításához glükogén aminosavakat adtunk, 15 melyek transzaminálás révén a citrátkör intermedierjeivé alakulva a körfolyamatba bekapcsolódhatnak (ezzel a körfolyamatot szubsztrát oldalról megtámogatva) közvetlenül energiatermelésre használhatók fel. Az 20 alkalmazott glükogén aminosavak további előnye, hogy a szem anaerob anyagcseréje folytán felhalmozódó laktát ismét piruváttá alakulva bekapcsolódhat a citrát-ciklusba és itt oxidálódva szintén energiatermelésre haszná- 25 lódhat fel. További előny, hogy a helyreállított energiatermelő folyamatok az urea ciklus energiaigényét fedezve az ammonia detoxikálását is elősegíti. A kontaktlencsék felhelyezése során 30 esetlegesen bekövetkező mikrotraumák, laphámsérülések gyors gyógyulását (ép energiatermelő folyamatok esetén) a felhelyező oldatunkba tett lizin (gyorsítja az aminosavak átalakulását, fokozza a fehérjeszintézist, 35 elősegíti a sejtosztódást és a semidesmosomális sejtkapcsolatok kialakulását) aminosav adagolással biztosítottuk. Készítményünk további előnye, hogy a fokozott fertőzésveszélynek kitett szaruhál— 40 tya természetes védelmét ellátó enzim a lizozim aktivitását a felhelyező oldatunkba tett szerin (és annak dezaminált származéka) aminosavval fokoztuk. A hatóanyagokat tartalmazó felhelyező oldaton túl a tisztító és 45 tároló oldatokban is további új megoldásokat alkalmaztunk. A műanyag tárolóedértyz'et és a lencsék fokozott védelmét az esetlegesen kialakuló gombaflora ellen a tisztitó és tároló oldat 50 antimikotikus hatásának növelésével értük el. Több antimikotikus hatású anyagot megvizsgálva azt találtuk, hogy céljainknak leginkább megfelelő anyag a propionsav, illetve a propionsav szerves vagy szervetlen kation- 55 nal képzett sói. E vegyület az erős antimikotikus hatása mellett az emlős szervezetekre indifferens az alkalmazott koncentrációkban (WHO) (Techn. Rep. Ser. Wld. Hlth. Org. No. 539. 1974; Fd Add. Ser. Wld. Hlth. Org. 5. 60 1974.) 0,1-6,0 tömeg%-os oldata a szembe cseppentve azt nem irritálja, sőt gomba eredetű allergiás kórképekben is kedvező hatásét tapasztaltuk. Az anyag alkalmazását jelenlegi 65 ismereteink szerint ilyen céllal még nem írták le. Az alábbiakban az oltalmi kör korlátozása nélkül, néhány kiviteli példán kívánjuk készítményünket bemutatni: 1. példa A kontaktlencsék felhelyezésére az alábbi összetételű steril, izotoniás, izohydriós, hatóanyagként aminosavakat tartalmazó oldatot készítettünk el, kemény gázáteresztő lencsék viseléséhez. ' Klórhexidin-glukonát Benzalkonium-klorid EDTA-Na2 (Etiléndiajnin-tetraecetsav dinátrium só) Nátrium-klorid Kálium-dihidrogén-foszfát Dinátrium-hidrogénfoszfát x 2H2O Hidroxipropilmetilcellulos Polivinilalkohol L-Acid. asparaginsav L-Acid. glutaminsav L-Lizin-hidroklorid Kálium-karbonát Nátrium-bikarbonát Magnézium-oxid Kalcium-karbonát Methyltionin-klorid L-serin Injekcióhoz való desztillált víz 60.0 mg 50.0 mg 1000.0 mg 4770.0 mg 27.2 mg 83.9 mg 6000.0 mg 18 000.0 mg 1250.0 mg 2500.0 mg 980.0 mg 350.0 mg 1700.0 mg 25.0 mg 50.0 mg 50.0 mg 280.0 mg 1000.0 ml Az oldat elkészítése az általánosan ismert oldatkészítési szabályok szerint történik, a vízben nem oldódó alkotókat az alkalmazásra kerülő aminosavak segítségével viszszük oldatba, a 83,9 mg-nál kisebb anyagmennyiségeket vizes vagy szerves oldószerrel készült törzsoldatokból elegyítjük az oldathoz. A hidroxipropilmetilcelluloz gélt szintén törzsoldatból mérjük be, a többi alkotórészből készült oldat 0,22 pm pórusnagyságú baktériummentesítő szűrés után, az így elkészített oldat pH-ját nátrium-hidroxid oldattal 7,4 értékre állítjuk, majd auloklávban 121 °C-on 20 percig sterilezzük. A steril oldatokat aszeptikus körülmények között szereljük ki a végleges csomagolásba. A fenti összetételben és módszerrel készült oldatok alkalmazása úgy történik, hogy a tároló folyadékból kiemelt kontaktlencsék mindkét oldatát 1-1 csepp oldattal megnedvesítjük, majd a lencséket a szokásos módon felhelyezzük. A lencsén azonnal kialakuló kőnnyfilm rögtön éles látást biztosít, a felhelyező oldatban lévő hatóanyagok pedig a tartós használatot biztosítják. 4
