200561. lajstromszámú szabadalom • Oldatkészlet természetes hatóanyagokból kemény, gázáteresztő kontaktlencsék felhelyezésére, tisztítására és tárolására
1 HU 200561 B 2 A találmány tárgya: természetes hatóanyagokat tartalmazó, a kemény, gázáteresztő kontaktlencsék ápolására és viselésének komfortosabbá tételére szolgáló haromkomponensű készítmény. Ismeretes, hogy a kontaktlencséket (cornealencséket) az egész világon egyre szélesebb körben alkalmazzák a szemészeti optikában. Ahhoz, hogy a kontaktlencsék hosszú élettartamúak legyenek és viselésük során megfelelő komfortérzést biztosítsanak, kontaktlencse-ápoló szerekre van szükség a lencsék tisztításához, használaton kívüli tárolásához és viselésükhöz. Napjainkig a kontaktlencse-ápolás és viselés számos problémáját megoldották, azonban az egyre nagyobb számban történő használat további megoldandó problémákra hívta fel a figyelmet. Gyakori a lencsék használaton kívüli tárolására szolgáló műanyag edényzetben megtelepedő gombaflora, melynek anyagcseretermékei számos allergiás reakciót indikálhatnak. A másik problémakör a lencseviseléssel kapcsolatos, ugyanis a lencseviselés kapcsán jelentősen módosulhat a szaruhártya (cornea) anyagcseréje. (Holden és mtsai: Invest, Ophtalmol. Vis. Sei. 24, 218-226, 1983.); Poise K. A.; Mandel R. B.: Arch, Ophtal. 84, 505, 1970.) A szaruhártya a szemnek a külvilággal érintkező legkülső része, amely széleivel az inhártyába illeszkedik, érellátása is csak ezen a ponton - a limbusnál - van, az ép szaruhártyában nincsenek erek. A szaruhártya fényáteresztó képességének fenntartásához (aktív víz és ionpumpa-működés), fehérje és glukozaininoglukán szintéziséhez igen sok energia - ATP formában történő - előállításához a tápanyagokat és az oxigént a vérből (limbus), a csarnokvízből és a praeoculáris könnyfilmből veszi fel. Gázcseréje elsősorban a külső levegővel érintkező könnyfilmen keresztül történik. Normális körülmények között a szaruhártya mind aerob, mind anaerob, mind pedig direkt oxidáció útján végzi energia termelését. A szaruhártya anyagcseréjét minden olyan beavatkozás érinti, amely csökkenti annak oxigénellátottságát. így számolnunk kell az oxigénellátottságnak a kontaktlencse-viselés alatt fellépő csökkenésével is, melynek folyományaként a citrátkör energiatermelése is csökkent mértékű lesz. (Morris I., Rubin M.: Br. J. Opjtal. 65, 97-100, 1981.) A kontaktlencse-viselés során a szaruhártya legkülső el nem szarusodó hámrétege - a ‘ corneaepitel - apró hámsérülései is gyakrabban következhetnek be. Ezeknek a kis laphámsérüléseknek a gyógyulása az ismételt maceráció és a citrátkör csökkent energiatermelésének kapcsán igen elhúzódóvá válhat. A szem fertőződésének rizikója a kontaktlencse-viselés következtében megnő. A szaruhártya természetes mikrobiológiai védelmében a legjelentősebb szerep a lizozim enzimnek jut, melyet a könnymirigy termel és a könnyfolyadék normál összetevője. Ez az enzim a Gram-pozitiv baktériumokat elpusztítja, komplement és lg A jelenlétében pedig a Gram-negativ baktériumok elleni védelmet is biztosítja. (Kahán I. L. és mtsa: Acta Ophtal. (Kbh) 44, 139-151. 1966) A kontaktlencse-viselés céljából alkalmazott készítményekkel szembeni alapvető követelményeket a következő felsorolásban lehet megadni:- a tisztítószer olyan legyen, hogy a lencse megtisztítása után ne maradjon zsirfoltos, biztosítsa a lencse felületének egyenletes nedvesedését, ne károsítsa a lencsét, a lencsére került mikroorganizmusok anyagcseréjét gátolja, jó szennyhordó hatása legyen,- a használaton kívüli időszakban a kontaktlencsék tárolására szolgáló oldattal szembeni elsődleges követelmény, hogy a bennük tárolt lencse optikai tulajdonságai ne változzanak, mikrobiológiai kontamináció esetén a mikroorganizmusok szaporodását és anyagcseréjét akadályozza meg.- a lencsék felhelyezésére szolgáló oldatokkal szembeni követelmény, hogy ezen oldatok a szemet ne irritálják, biztosítsák a folyamatos könnyfilmréteg kialakulását a szaruhártya és a lencse között, valamint a lencsefelületen. A jelenleg forgalomban lévő készítmények többsége nem tartalmaz olyan anyagokat, amelyek a cornea anyagcseréjét támogatnák, de néhány készítményben már találkozunk ilyen anyagokkal. Így pl. a Proculens (DR MANN) pantenolt, allantoint, naphasolint, hamamelis kivonatot, kámfort, mentholt és geramiolt tartalmaz. (Titmus Eurocon Dokumentáció 1984) E készítmény elsősorban a már kialakult elváltozások tüneti kezelésére alkalmas hatóanyagokat tartalmaz. A Naphazolin, a kámfor, a mentol szimpatomimetikus, véredényszűkitó, enyhe fájdalomcsillapító hatású anyagok, melyek felhasználása duzzadt, gyulladt nyálkahártyák kezelésére alkalmasak akkor, ha a gyulladás kialakulásét előidéző ok (esetünkben a kontaktlencse-használat során fellépő csökkent energiatermelés) kiküszöbölődik. így a fenti anyagok csupán egy tünetegyüttes kellemetlen hatásainak csökkentését szolgálhatják, az elváltozás okénak befolyásolása nélkül. Az allantoin, a hamamelisz kivonat, a már kialakult elváltozások kezelésénél hámosító tulajdonságuknál fogva alkalmazhatók, az elváltozások kialakulását ezek az anyagok sem befolyásolják. Az INTERPHARM által gyártott készítmény a .Viscoset' (Titmus eurocon dokumentáció 1984) a szaruhártyában esetlegesen felhalmozódó ammonia detoxikálására (karbamidképzés) használatos aminosavpárt, az arginint és glutaminsavat tartalmazza készítmé-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3