200461. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 9-(N-hidroxi-alkoxi)-purin-származékot és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 200461 B

2

I (R)-izomerek

A képlet száma:

Rr

R2’

R3’

Ró

(IV)

H

(IX) képletú csoport- halványsárga folyadék

(vni)

H

(IX) képlető csoport-CHO

halványsárga folyadék

(VI)

H

(IX) képlető csoport-CHO

A fenti vegyületeket a 2.

és 3. referenciapéldákban 14. Referenciapélda (a 28. és 29. példához közismertetett módszerekhez hasonló módszerekkel állít- titermék) juk elő. 10

A képlet száma:

Rt’

R2’

R3’

Ró

(IV)

H

H-CH=CH2- fehér lemezkristályok (HCl-só)

(VIII)

H

H-ch=ch2-CHO

halványsárga csapadék

(VI)

H

H-ch=ch2

H

(VI)

H

H-CH(OH)CH2OH

H

A fenti vegyületeket a 2.

és 3. referenciapéldákban előállítható (I) általános képletil vegyületekre adunk

ismertetett módszerekhez hasonló módszerrel állítjuk kiviteli példákat. Hivatkozással a (I) általános képlet

elő.

helyettesítőire, ezeket a vegyületeket a következőkben

A következőkben a találmány szerinti eljárással definiáljuk.

A példa száma:

Rí

R2

R3

R4

1.

H

H-CH20H-OH

2.

H

H-CH20COCH3-OH

3.

H

H

-CH20COC6H5-OH

4.

H

H-CH20H-OC2H5

5.

H-CH2OH-CH20H-OH

6.

H-OH-CH20H-OH

7.

H-OH-CH20H

H

8.-CH2OH

H-CH20H-OH

9.-CH2OH

H-CH20H

H

10.

H

H-CH20H

H

11.

H

H-CH20COC5H11-OH

12.-CH2OCOCH3

H-CH20COCH3

H

13.-CH2COC3H7-CH2COC3H7

H

14.

(R)-CH2OH

H-CH2OH-OH

15.

(S)-CH2OH

H-CH2OH -OH

16.

H-CH2OH-CH2OH

H

17.

H-CH2OCOCH3-CH2OCOCH3

H

18.

H-CH2OCOC2H5-CH2OCOC2H5

H

19.

H-CH2OCOC6H5D-CH2OCOC6H5

H

20.

H-CH2OH-CH2OH-OCH3

21.

H-CH2OH-CH2OH-NH2

22.

H

H-CH2OCOCH3

H

23.

H

H-CH2OCOC5H11

H

24.

H

H-CH2OCOC6H5

H

25. (Sy-CH2OCOCH3

H-CH2OCOCH3-OH

26.

H-OH-CH2OH-OCH3

27. (R)

H-OH-CH2OH-OH

28.

H

H-CHOHCH2OH-OH

29.

H

H-CHOHCH2OH-OH

30. (R)H-OH-CH2OH

H

31 (S)

H-OH-CH2OH-OH

9