200458. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo[4,5-6]piridin-származékok és ezen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
27 HU 200458 B 28 fluoralkoxi-csoportként pedig 2,2,2-trifluor-etoxi- vagy 2,2,3,3,4,4,4-heptafluor- b u tiloxi-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 05. 30.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletű vegyÖletek előállítására, ahol a képletben szereplő R2, R3 és R4 csoportok a piridilcsoporttal a következő csoportokat alkotják: 2-(3,5-dimetil)-piridil-, 2-(3,5-dimetil-4-metoxi)-piridil-, 2-(3,4,5-trimetil)-piridil-, 2-(4- -metoxi-5-metil)-piridil-, 2-(4-metoxi)-piridil- és 2-(4-metil)-piridil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 05. 30.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás a következő vegyületek előállítására: 2-[2-(4-metoxi-5-metil)-piridil-metil-szulfinil]-5-ciklopropil-metiloxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(3,5-dimetil)-piridil-metil-szulfinil]-5-.-ciklopropil-metiloxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(3,5-dimetil-4-raetoxi)-piridil-metil-szulfinil]-5-ciklopropil-metiloxi-imidazo[4,5--b]piridin, 2-[2-(4-metoxi)-piridil-metil-szulfinil]-5-ciklopropil-metiloxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(3,5-dimetil-4-metoxi)-piridil-metil-szulfinil]-5-(2,2,2-trifluor-etoxi)-imidazo[4,5--bjpiridin, 2-[2-(4-metil)-piridil-metil-szulfinil]-5-(2,2,3,-3,4,4,4-heptafluor-butiloxi)-imidazo[4,5--bjpiridin, 2-[2-(3,5-dimetil)-piridil-metil-szulfinil]-5-n-heptiloxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[ 2- (3,5-dimetil )-piridil-metil-szulfinil]-5- (3- -metil-butiloxi)-imidazof4,5-b]piridin, és 2-[2-(3,5-dimetil-4-metoxi)-piridil-metil-szulfinil]-6-(3-ciklopentil-propiloxi)-imidazo-[4,5-b]piridin, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 05. 30.) 9. Eljárás az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó - a képletben R^R4 jelentése az 1. igénypontban megadott - gyomor és/vagy a doudenum fekélyeinek kezelésére használható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti előállított imidazo[4,5-b]piridin vegyületet egy vagy több, fiziológiásán ártalmatlan, gyógyászati célokra alkamazható vivőanyaggal keverünk össze. (Elsőbbsége: 1987. 05. 30.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás gyógyszerkészítmények előállításéra, azzal jellemezve, hogy az imidazo[4,5-b]piridin vegyületet a következő csoportból választjuk ki: 2-(2-(4-metoxi-5-metil)-piridil-metil-szulfinil]-5-ciklopropil-metiloxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2—[ 2—(3,5-dimetil )-piridil-metil-szulf inil)—5— -ciklopropil-metiloxi-imidazo[ 4,5-b )piridin, 2-[2-(3,5-dimetil-4-metoxi)-piridil-metil-szulfinil}-5-ciklopropil-roetiloxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(4-metoxi)-piridil-metil-szulfinil]-5-ciklopropil-metiloxi-imidazo(4,5-b]piridin, 2—[ 2— (3,5-dimetil-4-metoxi)-piridil- metil-szulfinil]-5-(2,2,2-trifluor-etoxi)-imídazo[4,5- -bjpiridin, 2-[2-(4-metil)-piridil-metil-szulfinil]-5-(2,2,3,- 3,4,4,4-heptafluor-butiloxi)-imidazo[4,5- -bjpiridin, 2-[2-(3,5-dimetil)-piridil-metil-szulfinil]-5-nheptiloxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(3,5-dimtil)-piridil-metil-szulfinil}-5-(3--metil-butiloxi)-imidazo[4,5-b]piridin, és 2-[2-(3,5-dimetil-4-metoxi)-piridil-metil~szulfinil]-6-(3-ciklopentil-propiloxi)-imidazo-[4,5-b]piridin. (Elsőbbsége: 1987. 05. 30.) 11. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, fiziológiailag ártalmatlan, gyógyászati célokra alkalmazható vivóanyagként a következő anyagokat alkalmazzuk: kukoricakeményítő, dextrin, alfa-, beta- vagy gamma-ciklodextrin, glukóz, laktóz, szacharóz, metilcellulóz, etilcellulóz, kalcium-karboxi-metil-cellulóz, kristályos cellulóz, magnéziumsztearát, nátriumalginát, Witepsol W35, Witepsol E85, polivinil-alkohol, szintetikus aluminiumszilikát, talkum, viaszok, hidroxipropil-cellulóz, hidroxipropil-metilcellulóz, hidroxietil-metilcellulóz, celulózacetát-ftalát, hid rixipropil-metilcellulóz-f tálát, polivinilalkohol-ftalát, stirol-maleinsavanhidrid, stirol-maleinsavanhidrid kopolimer, polivinilacetál-dietilaminoacetát, glicerin, propilénglikol, mannit, polioxietilén-sztearát, polioxietilén-cetilalkohol-éter, polietilén-glíkol, polivinil-pirrolidon, szorbit, Tween 80, Span 60, zsírok, olajok és viz. (Elsőbbsége: 1987. 05. 30.) 12. Eljárás (I) általános képletű imidazo[4,5-bjpiridin vegyületek előállítására - a képletben R1 jelentése 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R2 jelentése hidrogénatom, metil- vagy metoxicsoport, és R3 és R4 jelentése azonos vagy különböző, mégpedig hidrogénatom vagy metilcsöpört -azzal jellemezve, hogy 5 ' 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 16
