200458. lajstromszámú szabadalom • Eljárás imidazo[4,5-6]piridin-származékok és ezen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
29 HU 200458 B 30 egy (III) általános képletü tiol vegyületet - amelyben R1 jelentése az előbbiekben meghatározott - egy (IV) általános képletül piridin vegyülettel kondenzóltatunk - amelyben R2, R3 és R4 jelentése az előbbiekben meghatározott -a reakcióelegy egy oldószerében és bázis jelenlétében vagy távollétében, Így egy (II) általános képletü szulfid vegyidet - a képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése az előbbiekben meghatározott -keletkezik; amely szulfid vegyületet megfelelő oldószer jelenlétében egy oxidálószer segítségével oxidáljuk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 25.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az első lépésben a piridin vegyületet a tiol vegyülettel ekvimoláris mennyiségben és szükség esetén a bázist 2,0-3,0 mól/mól tiol vegyület arányban alkalmazzuk, a kondenzációs reakciót pedig 10- -200 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre 1 perc - 12 óra időtartamon át, míg a második lépésben az oxidálószert 1,0-1,3 mól/mól szulfid vegyület mennyiségben alkalmazzuk és az oxidációs reakciót -70 -30 °C hőmérsékleten hajtjuk végre 1 perc -24 óra időtartamon ót. (Elsőbbsége: 1986. 07. 25.) 14. A 12. vagy 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az első lépésben oldószereként metanolt, etanolt, propanolt, butanolt, dimetil-formamidot, dimetil-szulfoxidot, vizet vagy két vagy több ilyen oldószer elegyét, a második lépésben pedig megfelelő oldószerként kloroformot, tetraklóretánt, metanolt, etanolt, butanolt vagy két vagy több ilyen oldószer elegyét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 25.) 15. A 12. vagy 13. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bázisként nátrium-hidrogénkarbonátot, nátriumkarbonótot, káliumkarbonátot, nátriumhidroxidot vagy káliumhidroxidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 25.) 16. A 12-15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként m-klór-perbenzoesavat, perbenzoesavat vagy perecetsavat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 25.) 17. A 12. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol R1 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxicsoportként metoxi-, etoxi-, izopropiloxi-, n-propiloxi-, szek-butiloxi-, izobutiloxi-, vagy n-butiloxi-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 25.) 18. A 12. igénypont szerinti eljárás, olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol a képletben szereplő R2, R3 és R4 csoportok a piridilcsoporttal a következő csoportokat alkotják: 2-(3,5-dimetil)-piridil-, 2-(3,5-dimetil-4-metoxi)-piridil, 2-(3,4,5-trimetil)-piridil, 2—(4— -metoxi-5-metil)-piridil-, 2-(4-metoxi)-piridil- és 2-(4-metil)-piridil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 25.) 19. A 12. igénypont szerinti eljárás a, következő vegyületek előállítására: 2-[2-(3,5-dimetil)-piridil-metil-szulfinil]-5--metoxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(3,5-dimetil-4-metoxi)-piridil-metil-szulfinil]-5-metoxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(3,4,5-trimetil)-piridil-metil-szulfinil]-5- -metoxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(4-metoxi-5-metil)-piridil-metil-szulfinil]-5-metoxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(4-metoxi-5-metil)-piridil-metil-szulfinil]-7-metoxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(3,4,5-trimetil)-piridil-metil-szulfinil)-5- -etoxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-{3,5-dimetil)-piridil-metil-szulfinil]-5-izopropiloxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(3,4,5-trimetil)-piridil-raetil-szulfinil]-5- -n-butiloxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(3,5-dimetil)-piridil-metil-szulfinil]-5-etoxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(3,5-dimetil-4-metoxi)-piridil-raetil-szulfinil]-5-izopropiloxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(4-metoxi-5-metil)-piridil-metil-szulfinil]-5-izopropiloxi-imidazo(4,5-b]piridin, 2-[2-(4-rnetoxi)-piridil-metil-szulfinil]-5-izopropiloxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(3,5-dimetil)-piridil-metil-szulfinil]-5- -n-propiloxi-imidazo[4,5-b)piridin, 2-[2-(3,5-dimetil)-piridil-metil-szulfinil]-5-izobutiloxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(3,5-dimetil-4-metoxi)-piridil-metil-szulfinil]-5-izobutiloxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(4-metoxi-5-metil)-piridil-metil-szulfinil]-5-izobutil-oxi-imidazo[4,5-b]piridin, 2-[2-(4-metoxi)-piridil-metil-szulfinil]-5-izo~ butiloxi-imidazo[4,5-b]piridin, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986. 07. 25.) 20. Eljárás a 12. igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületeket hatóanyagként tartalmazó - a képletben R^-R4 jelentése a 12. igénypontban megadott - gyomor és/vagy duodenum fekélyeinek kezelésére használható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 12. igénypont szerinti előállított imidazo[4,5-b]piridin vegyületet egy vagy több, fiziológiailag ártal-17 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
