200452. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
25 HU 200452 B 26 R3 és R< jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom vagy metilcsoport, n értéke 1 vagy 2, és Y jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy R2, R3 és R4 közül legalább az egyik hidrogénatomot jelent, és ha Z jelentése halogénatom, akkor Y jelentése hidrogénatom -és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet - a képletben X jelentése halogénatom, és Y és Z jelentése a tárgyi körben megadott, azzal a megkötéssel, hogy ha Z jelentése halogénatom, akkor Y jelentése hidrogénatom - egy (III) általános képletű piperazin- vagy homopiperazin-származékkal - a képletben Rí, R2, R3, Ü4 és n jelentése a tárgyi körben megadott -reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott, Z jelentése aminocsoportot és Y jelentésében hidrogénatomot tartalmazó (I’) általános képletű vegyületet Y jelentésében 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó vegyületté alakítjuk, és/vagy a kapott (I*) általános képletű vegyületet gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 24.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I’) általános képletű kinolin-származékok, amelyek képletében Z jelentése aminocsoport Rí jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy etilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy monofluor-metil-csoport, R3 és R4 jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom vagy metilcsoport, n értéke 1 vagy 2, és Y jelentése hidrogénatom vagy 1-4 Bzénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy R2, Ra és R4 közül legalább az egyik hidrogénatomot jelent, és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (IV) áltainos képletű vegyületet - a képletben Rí, Rz, R3, R4, Y és n jelentése a tárgyi körben megadott, és X jelentése halogénatom -ammóniával reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 24.) 4. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás olyan (I’) áltainos képletű kinolin-származékok, amelyek képletében Z jelentése aminocsoport Rí jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy etilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy monofluor-metil-csoport, Ra és R4 jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom vagy metilcsoport, n értéke 1 vagy 2, és Y jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy R2, R3 és R4 közül legaibb az egyik hidro^ génatomot jelent, és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű vegyületet - a képletben W jelentése amino-védőcsoport, Rí, R2, R3, R4, Y és n jelentése a tárgyi körben megadott, és a piperazinü- vagy homopiperazinil-gyűrű 4-es helyzetű nitrogénatomja adott esetben védett - védőcsoportját vagy védőcsoportjait eltávolítjuk, és a kapott-vegyületet kívánt esetben gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóvá aikitjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 24.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyike a Z helyén aminocsoportot tartalmazó (I’) áltainos képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiinduisi vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 24.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás a Z helyén halogénatomot tartalmazó (I’) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduisi anyagként olyan' (II) áltainos képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Z jelentése halogénatom. (Elsőbbsége: 1986. 10. 24.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyike az Y helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó (I’) áltainos képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy kiinduisi anyagként olyan (II) vagy (V) áltainos képletű vegyületet használunk, amelynek képletében Y jelntése 1-4 szénatomos alkilcsoport. (Elsőbbsége: 1986. 10. 24.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyike 5-amino-l-ciklopropil-6,8-difluor-7-(3-metil-l-piperazinil)-l,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3--karbonsav, 5-amino-l-ciklopropil-6,8-difluor-7-(3,5-dimetil- 1-piperazinil)-1,4- dihidro-4-oxo- kinolin-3-kar bonsav, 5-amino-l-ciklopropil-6,8-difluor-7-( 1-piperazinil )—1,-4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karbonsav, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
