200452. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
27 HU 200452 B 28 l-ciklopropil-5,6,8-trifluor-7-(3-metil-l-piperazinil)-l,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karbonsav, l-cikropropil-5,6,8-trifluor-7-(l-piperazinil)--l,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karbonsav, 5 és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 24.) 10 9. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárások bármelyikével előállított (!’) általános képletű vegyületet -a képletben 15 Rí, R2, R3, R4, Z, Y és n jelentése az 1. igénypontban megadott vagy annak gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészitésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal 20 összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 24.) 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás és i) és iii) átalakítások bármelyike olyan 25 (I’) általános képletű vegyületek, amelyek képletében Z jelentése aminocsoport, Rí jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy etilcsoport, 30 Rz jelentése hidrogénatom, vagy metilcsoport R3 és Rí jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom vagy metilcsoport, n értéke 1 vagy 2, 35 és Y jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy R2, R3 és R4 közül legalább az egyik hidro- 40 génatomot jelent, és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 02. 17.) 45 11. A 10. igénypont szerinti eljárás 5- -amino-l-ciklopropil-6,8-difluor-7-(3,5-dimetil-l-piperazinil)-l,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3- -karbonsav és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sói 50 előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1986. 02. 17.) 12. Eljárás gyógyászati készítmények előállitására, azzal jellemezve, hogy valamely, 55 az 1. igénypont szerinti a) eljárás és i) és iii) átalakítások bármelyikével előállított (I’) általános képletű vegyületet - a képletben Ri, R2, R3, Rí, Z, Y és n jelentése az 10. igénypontban megadott -, 60 vagy annak egy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészitésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük, és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 02. 17.) 13. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás és i) és iii) átalakítások bármelyike olyan (I’) általános képletű vegyületek, amelyek képletében Z jelentése aminocsoport vagy halogénatom, Rí jelentése hidrogénatom, metilcsoport vagy etilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, metilcsoport R3 és Rí jelentése hidrogénatom, n értéke 1, és Y jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy ha Z jelentése halogénatom, akkor Y jelentése hidrogénatom, és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállitására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1985. 10. 29.) 14. A 13. igénypont szerinti eljárás 5-amino-l-ciklopropil-6,8-difluor-7-(3-metil-l-piperazinil)-l,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3--karbonsav, 5-amino-l-ciklopropil-6,8-difluor-7-(l-pipera-zinil)-l,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karbonsav, l-ciklopropil-5,6,8-trifluor-7-(3-metil-l-piperazinil)-l,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karbonsav, és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállitására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. (Elsőbbsége: 1985. 10. 29.) 15. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti a) eljárás és i) és iii) átalakítások bármelyikével előállított (I’) általános képletű vegyületet - a képletben Ri, R2, R3, Rí, Y, Z és n jelentése a 13. igénypontban megadott -, vagy annak egy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszerkészitésben szokásosan használt 'hordozó- és/vagy egyéb, segédanyagokkal összekeverjük, és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 10. 29.) Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: dr. Szvoboda Gabriella osztályvezető R 4948 - KJK 90.3030.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Szabó Viktor vezérigazgató 16
