200443. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tioformamid-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

37

HU 200443 B

38

letet, amelynek képletében X =C=NN(R1)2 általános képletű csoport, a többi jelkép a tárgyi körben megadott, savval kezelünk,

és kívánt esetben bármely eljárással előállított tioformamid-származékot gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sójává alakítjuk (Elsőbbsége: 1988. 12. 16.)

2. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy királis segédanyagként (S)- l-amino-2-metoxi-metil-pirrolidint használunk. (Elsőbbsége: 1988. 12. 16.)

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y metiléncsoport vagy vegyérték-kötés, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 12. 16.)

4. Az 1., 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X karbonilcsoport, vagy egy =C=NOR1 általános képletű csoport, amelyben R1 az 1. igénypont szerinti definíciójú, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 12. 16.)

5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 adott esetben az 1. igénypont szerinti szubsztituált 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, benzil-, fenetilvagy 1-naftil-metil-, 2-naftil-metil- vagy pirid-3-il-metilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesitett kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 12.

16.)

6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Hét jelentése 3-piridil-, 6-klór-pirid-3-il-, 5- -bróm-pirid-3-il-, 3-kinolinil-, 4-izokinolinilvagy 5-pirimidil-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 12. 16.)

7. Az 1-3., 5. vagy 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás az (I) általános képlet körébe tartozó (II) általános képletű vegyületek előállítására, amelynek képletében R, Hét és Y az 1. vagy 3-6. igénypontok bármelyike szerinti jelentésű és a hidroxicsoport a -CSNHR csoporthoz viszonyítva transz-helyzetű, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1988. 12. 16.)

8. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás

A) (±)-N-metil-2-oxo-l-(3-piridil)-ciklohexán-karbotioamid,

B) (±)-N-metil-2-oxo-l-(3-kinolinil )-ciklohexán-karbotioamid,

C) (± )-N-metil- 2-oxo- l-(3-piridil )-cikloheptán-kar botioamid,

D) (± )-transz-N- metil-2-hidroxi-1- (3-piridil)-ciklohexán-kar botioamid,

E) (±)-cisz-N-metil-2-hidroxi-l-(3-piridil)-ciklohexán-kar botioamid,

F) (± )-anti-N-metil-2- (hidroxi-imino)-1- (3- -piridil)-ciklohexán-karbotioamid, (±)-anti-N-metil-2-(metoxi-imino)-l-(3-piridil )-ciklohexán- kar botioamid, (±)-anti-N-metil-2-(benzil-oxi-imino)-l-(3-piridil)-ciklohexán-karbotioamid,

(±)-anti-N-metil-2- (hidroxi-imino)-1- (3- -kinolinil)-ciklohexán-karbotioamid,

(2S )-anti-2- (metoxi-metil)-1- [ 2’- (3-kinolinil)-2’-(metil-tiokarbamoil)-ciklohexilidén-amino]-pirrolidin,

(2S )-anti-2- (metoxi-metil )-l-[2’-( 3-piridil)-2’-metil-tiokarbamoíl)-ciklohexilidén-amino]-pirrolidin,

(±)-anti-N-metil-2-[ 2- (dimetil-amino )-etoxi-imino]-l-(3-piridil)-ciklohexán-karbotioamid,

(± )-anti-N- metil- 2- (2-amino-e toxi-imino) - 1- (3-piridil )-ciklohexán- karbotioamid, (±)-anti-N-metil-2-(metioxi-karbonil-metoxi-imino)-l-(3-piridil)-ciklohexán-karbotioamid,

(±)-anti-N-metil-2-(karbamoil-metoxi-imino)-l-(3-piridil)-ciklohexán-karbotioamid,

(±)-anti-N-metil-2-(2,3-dihidroxi-propoxi-imino)-1- (3-piridil)-ciklohexán-kar botioamid,

(±)-anti-N-metil-2-(2-hidroxi-etoxi-imino)-l-(3-piridil)-ciklohexán-kar botioamid,

(±)-N-metil-2-oxo-1- (6-klór-picid-3-il )-ciklohexán-kar botioamid,

(±)-N-metil-2-oxo-1- (5- bróm-pirid-3-il )-ciklohexán-kar botioamid,

(± )-N-etil-2-oxo-1- (3-piridil)-ciklohexán-kar botioamid,

(±)-N-etil-2-oxo-1- (3-kinolinil)-ciklohexán-kar botioamid,

(±)-anti-N-metil-2-(dimetil-hidr^zono)-l- (3-kinolinil)-ciklohexán-karbotioamid, (±)-anti-N-metil-2-(dietil-hidrazono)-l-(3-kinolinil)-ciklohexán-karbotioamid,

(±)-anti-N-metil-2- (benzil-oxi-imino )-l-(3-kinolinil)-ciklohexán-kar botioamid, (±)-anti-N-metil-2-(metoxi-imino)-l-(3-kinolinil)-ciklohexán-karbotioamid,

(± )-anti-N-metil-2-(etoxi-imino)-1- (3-kinolinil)-ciklohexán-kar botioamid,

(±)-anti-N-metil-2- (b utoxi-imirio)-1- (3-kinolinil)-ciklohexén-karbotioamid,

(±)-anti-N-metil-2-[3-(izopropil-amino)-2--hidroxi-propoxi-imino]-l-(3-kinolinil)-ciklohexán-kar botioamid,

(±)-anti-N-metil-2-(terc-butoxi-imino)-l-(3-kinolinil)-ciklohexán-kar botioamid,

(±)-anti-N-metil-2- (prop-2-enoxi-imino )-l-(3-kinolinil)-cíklohexán-kar botioamid,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

21