200172. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-/2-hidroxi-etil/-2-oxetanon-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Oiszágkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

200172 B

(22) Bejelentés napja: 1982.12.18. (33) CH

(32) 1984.12.21., 1985.09.12.

(31) 6102/84,3934/85

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG (41) (42) 1986.09.29. ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI (45) Megjelent: 1990.04.30. HIVATAL

(21) 4832/85

(51) Int Cl5

C 07 D 35/12 A 61K 31/365

(72) Feltalálók:

dr.B*rtáerPierre,Rixhtdm, FR, dr. Schneider Fernand, Bázel, dr. Widroer Ulrich. Rheinfelder, CH

(73) Szabadalmas:

F-Hofimanii-La Roche Et. CO., AG., Bázel, CH

(54) ELJÁRÁS 4-(2-HIDROXI-ETIL)-2-OXETADON-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány (I’) általános képlett! új 4-(2-hidroxietfl)-2-oxetanon-származékok (a képletben

Q jelentése hidrogénatom vagy valamely (Q‘) ál-2-4 szénatomos alkenil- vagy benzilcsoport,

R2 jelentése 1-17 szénatomos alkil-, 2-17 szénatomos alkenil- vagy 5-17 szénatomos alkadienilcsoport vagy fenoxi-fenil-c söpört,

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkanoilcsoport,

R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, és

R5 jelentése hidrogénatom vagy benzilcsoport, vagy adott esetben -S- atommal megszakított 1-5 szénatomos alkilcsoport, vagy R4 és R5 a nitrogénatom- és szénatommal együtt, amelyekhez kaptalánps képlett! csoport,

R jelentése 1-17 szénatomos alkil-,

csolódnak 4-6-tagú telített gyűrűt képeznek;

n értéke 1 vagy 0, azzal a feltétellel, hogy amennyiben n értéke 1, úgy Rs hidrogénatomot képvisel;

azzal a feltétellel, hogy amennyiben Q jelentése hidrogénatom, R1 jelentése n-hexil-csoport és R2 jelentése undecil- vagy 2Z,5Z-undekadienil-csoport, úgy az oxetanon-gyűrűben és az ahhoz viszonyított ß-helyzetben levő aszimmetriás szénatomok közül legalább az egyik R-konfjgurációjú és amennyiben Q jelentése (Q’) csoport, Rrjelentése formilcsroort és Rs jelentése izobutilcsöpört és egyidejűleg Rz undecil- vagy 2,5-undeka-dienil-csoportot és R1 n-hexilcsoportot képvisel, úgy R4 hidrogénatomtól eltérő jelentésű) előállítására vonatkozik.

Az Ó) általános keletű vegyttletek pankreász-lipáz gátló hatásuk révén a gyógyászatban alkalmazhatók.

a’)

A leírás terjedelme: 15 oldal, 5 ábra

HU 200172 B