199900. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív, LL-F 28249 jelű új anyagok és hatóanyagént ezeket tartalmazó állatgyógyászati készítmények előállítására,továbbá hatóanyagként a fenti anyagokat tartalmazó nematocid,inszekticid és akaricid készítmények
1 HU 199900 B 2 A találmány tárgya eljárás az összefoglalóan LL-F28249 jelzésű új anyagok előállítására, Strcptomyccs cvaneogriseus subsp. noncyanogcnus LL-F28249 (NRRL 15773) mikroorganizmus-törzzsel végzett fermentálással. A találmány 5 tárgya továbbá eljárás melegvérű állatok bélféreg-, ízeltlábú külső élősködő- és atka-fertőzéseinek megelőzésére, kezelésére és gyógyítására alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, ahol a készítmények hatóanyaga egy LL-F28249 10 a, P, i, fi, t, (, tj, 9, i, <c, A, fi, 1/ és w jelzésű anyag vagy ezek elegye, például maga a fermentációs tápközeg, vagy a teljes fermentációs biomassza. (Fermentációs tápközeg alatt a fermentált tenyészet felülúszóját, fermentációs biomassza 15 alatt pedig a sejttömeget és a felülúszót együtt értjük.) A találmány szerinti eljárással előállított anyagok, illetve elegyeik növényi fonalférgek ellen is hatásosak, továbbá inszekticid szerként is hasz- 20 nálhatók. A fent említett betegségek nemcsak pusztító hatásúak, hanem a húsállatot - például sertést, juhot, szarvasmarhát, kecskét, nyulat és baromfit 25 — tenyésztő gazdáknak súlyos gazdasági problémákat és veszteségeket okoznak. A fenti betegségek ezenkívül súlyos gondot okoznak a háziállatok — például lovak, kutyák, macskák — körében is. Noha a fenti betegségeket már régebben 30 felismerték, és van is gyógyszer kezelésükre és/vagy megelőzésükre, a találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok, melyeket egy eddig ismeretlen mikroorganizmus termel, újak a fenti betegségek megelőzése, kezelése és gyógyí- 35 tása területén. A 3.950.360. számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban Aoki és munkatársai Streptomyces mikroorganizmussal fermentált 40 anyagokat ismertetnek, amely vegyületek inszekticid és akaricid szerek hatóanyagaként használhatók. A mikroorganizmusok azonosítására szolgáló jellemzők alapján azonban megállapíthatjuk, hogy a találmány szerinti eljárásban 45 használt mikroorganizmus különbözik a fenti mikroorganizmustól, és így a találmány szerinti eljárással előállított biológiailag aktív vegyületek egy teljesen eltérő mikroorganizmusból származnak. A fenti szabadalmi leíráson kívül egész 50 sor amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás foglalkozik a Streptomyces avermitilis fermentálásával nyerhető vegyületekkel - így a 4.171.314 (Chabala és munkatársai); 4.199.569 (Chabala és munkatársai); 4.206.205 (Mrozik és munkatársai); 4.310.519 (Albers-Schonberg); 4.333.925 (Bush és munkatársai) számmú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírások - azonban a fenti mikroorganizmus sem azonos a találmány szerinti eljárásban használt mikroorganizmussal. A 4.423.209. számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás (Mrozik és munkatársai) olyan eljárásra vonatkozik, amelynek segítségével néhány kevésbé kívánatos fenti vegyület előnyösebb vegyületté alakítható. Azonban az LL-F28249 o, ß, -y, 6, e, í, ti, 9, », k, X, n, i/ és w jelzésű biológiailag aktív vegyületek egy újonnan felfedezett, korábban nem tenyésztett mikroorganizmus segítségével állíthatók elő. Tehát a találmány szerinti eljárással előállított vegyületek és/vagy a Streptomyces cyaneogriseus ssp. noncyanogenus NRRL 15773 mikroorganizmus fermentleve vagy teljes fermentációs biomasszája —, melyeket összefoglalóan hatóanyagnak nevezünk - erőteljesen gátolják, és hatásosan gyógyítják és/vagy megelőzik a melegvérű állatok fent említett súlyos betegségeit. Az LL-F28249 NRRL 15773 jelzésű mikroorganizmus teljes neve a genus, species és subspecies megnevezésével Streptomyces cyaneogriseus noncyanogenus; azonban az egyszerűség kedvéért a leírásban és az igénypontokban a fenti jelzést használjuk. A találmány szerinti eljárásban használt törzs a Streptomyces genushoz tartozik, morfológiája és sejt-kémiája (L-izomer diamino-pimelinsav tartalma) alapján. A törzs morfológiai és fiziológiai tulajdonságai alapján az ISP 5534 (ATCC 27426 által képviselt S. Cyaneogriseushoz hasonlít. Ezután összehasonlítottuk a szürke légmicélium-képződést és oldható pigment termelést (A. táblázat) és a síma kondidiumok csavarodott láncait (3-25 spóra/lánc). A találmány szerinti eljárásban használt törzs kék oldható pigment termelés szempontjából negatív, míg az összehasonlításra használt ISP 5534 pozitív. A törzsek szénhidrát-hasznosítása az ISP-tesztekben hasonló, arabizónt, fruktózt, glükózt, ramnózt és xilózt hasznosítanak, míg inozitot, raffinózt és szacharózt nem (az ISP 5534 gyengén hasznosítja). Azonban a fenti törzsek az 53 féle Gordontesztből néhányban különböznek, mint az a B. táblázat adataiból látható. A fenti különbségek alapján a találmány szerinti eljárásban használt F28249 mikroorganizmust egy külön alfajba sorolhatjuk. A. táblázat: F 28249 és ISP 5534 összehasonlítása ISP morfológiai teszttel (a színeket jelölő számok az NBS-ISCC-ből származnak) Tápközeg F28249 ISP 5543 élesztő-maláta (ISP-2) L.m^középszürke (256) V.m.^világos sárgásbarna (75) sötét sárgásbarna O.pAilágos barna világos-középszürke (264-265) világos sárgáis-barnás-fehér — feketés-kék (188) világos barna
