199882. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, vazopresszin antagonista hatású, polipeptidek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Országkód: HU SZABADALMI LEÍRÁS (11) Lajstromszám:-199882 B (51) IntCl5 (22) Bejelentés napja: 1987.01.15. (21) (115/87) (30) Bejelentés elsőbbsége: US 1986.01.16. (819,336) C 07 K 7/50 (40) Közzététel napja: 1988.10.28. A ÓIK 37/02 magyar KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI (45)Megadás meghirdetésének dátuma HIVATAL a Szabadalmi Közlönyben: 1990.03.28. (72) Feltalálók: Callahan James Francis, Philadelphia, Huffman William Francis, Malvern, Yim Nelson Chi-Fai, Ambler, Pennsylvania, US (73) Szabadalmas: Smithkline Beckman Corporation, Philadelphia, Pennsylvania, US (54) Eljárás új vazopresszin antagonista hatású polipeptidek és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű vegyületek, valamint az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) és a (II) általános képletben X jelentése D-Tyr(Alk), ahol Alk jelentése 1 — 4 szénatomos alkilcsoport, P jelentése Pro, Arg vagy vegyértékkötés, A jelentése Arg vagy D—Arg vagy vegyértékkötés, B jelentése -OH, -NH2, -OAlk, ahol Alk jelentése 1 — 4 szénatomos alkilcsoport, vagy P és A vegyértékkötés jelentése mellett B lehet még Cad, és a Pas egység J, L-, L- vagy D-konfigurációjú. A találmány szerint egy (II) általános képletű vegyületet ciklizálnak, és kívánt esetben a kapott -Pas(OH) vagy -P(OH) terminális csoportot tartalmazó olyan (I) általános képletű vegyületet, ahol X és P jelentése a tárgyi körben megadott, A jelentése vegyértékkötés, B jelentése hidroxilcsoport, adott esetben jelenlévő savcsoportján védett H-P-A-B vagy H-A-B általános képletű vegyülettcl — ahol P, A és B jelentése a tárgyi körben megadott — kondenzálnak és adott esetben a védőcsoporto(ka)t lehasítják. ,_C0—X-tv-v.I-Aw—NM-OI—CO—P—A—• r (Ofc>3 (I) 2 5 ii r • • NH] -X-rü-w - A*n—*H—fH-CO—P— A'— • HOjC—CHj 0» A leírás terjedelme: 12 oldal, 1 ábra HU 199882 B
