199866. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fluor-citidin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

ff

(11) Lajstromszám:

199866 B

(22) Bejelentés napja: 1988.11.14. (21) (5799/88)

(30) Bejelentés elsőbbsége: EP 1987.11.17. (87116926.4) (40) Közzététel napja: 1989.05.29.

(51) Int Cl5

C 07 H 19/06 A 61 K 31/70

magyar

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1990.03.28.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Fujiu Mono, Chigasaki-shi, F- Hoffmann-La Roche et CO. AG,

Ishitsuka Hideo, Yokohama-shi, Bázel, CH

Miwa Masanon, Kamakura-shi,

L'meda Isao, Yokohama-shi, Kanagawa-ken,

Yokose Kazutcru, Urayasu-shi, Chiba-ken, JP

(54) Eljárás fluor-citidin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati

készítmények előállítására

(57) KIVONAT

Az (I) általános képletű új 5’-dezoxi-5-fiuor-citidin-származékok (mely képletben

R1 jelentése hidrogénatom, formil-, 1-19 szénatomos alkil-karbonil-, 3—10 szénatomos cikloalkil-karbonil-, 2 — 5 szénatomos alkenil-karbonil-, 6-10 szénatomos alkoxi-karbonil-, a gyűrűben adott esetben 1 — 4 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített fenil-(l —4 szénatomos alkil)-karbonil-, fenil-(2-4 szénatomos alkenil)-karbonil-csoport; adott esetben egy-három 1—4 szénatomos alkil-, halogén-, 1 — 4 szénatomos alkoxi-, metilén-dioxi-, 1 — 4 szénatomos alkil-tio-, 1 — 4 szénatomos alkil-karbonil-, nitroés/vagy 1-4 szénatomos alkoxi-karbonil-helyettesítőt hordozó benzoil- vagy naftoilcsoport; vagy tienoil-, 1 — 4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített tienoil-, furoil-, nitro-furoil-, 1 — 4 szénatomos alkil-pirrolil-karbonil-, piridilkarbonil-, indolil-(l — 4 szénatomos alkil)-karbonil- vagy 1-4 szénatomos alkil-tio-karbonilcsoport;

R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, benzoil- vagy naftoilcsoport;

azzal a feltétellel, hogy R1, R2 és R3 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű) tuiflorelíenes hatással rendelkeznek.

Ezek a vegyületek olyan, az (I) általános képletnek megfelelő vegyietekből állíthatók elő, amelyekben R1 jelentése hidrogénatom vagy amino-védőcsoport és R2 és R3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-védőcsoport vagy együtt gyűrűs hidroxil-védőcsoportot képeznek.

R’OOR*

A letrds terjedelme: 13 oldal, 1 ábra

HU 199866 B