199863. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-szubsztituált bakankozin-származékok előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lqjstromszám:

HU

LEÍRÁS

199863 B

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(51) Int Cl5

JpÉtk

(22) Bejelentés napja: 1987.12.02. (21) (5423/87)

C 07 H 17/04

.igP

(40) Közzététel napja: 1989.06.28.

A 61 K 31/70

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45)Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990.03.28.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Dr. Kocsis Ákos, 11%, Dr. Pál Zoltán, 25%, Gyógynövény kutató Intézet, Budakalász,

Dr. Patthy Andrásné, 7%, Dr. Szabó László, 23%, HU

Dr. Tétényi Péter, 20%, Dr, Varga Józsefné, 14%,

Budapest. HU

(54) Eljárás N-szubsztituált Bakankozin-származékok előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű N-szubsztituált bekankozin-származékok előállítására. Az (I) általános képletben

R jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, 2 — 6 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált; az alkilrészben 1—4 szénatomot tartalmazó fenilalkilcsoporl, előnyösen benzilcsoport; vagy az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó indanilalkilcsoport, A képletű csoport, amelyben X jelentése 4- től 8-ig terjedő egész szám, és

RÍ jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport és gin jelentése /i-D-glükozilcsoport.

A vegyületeket úgy állíthatjuk elő, hogy a (II) képletű primer aminnal, illetve diaminnal — a

(III) általános képletben

O jelentése egyenes vagy elágzó szénláncú, 2-6 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált; vagy az alkilrészben 1 — 4 szénatomot tartalmazó feniialkilcsoport, előnyösen benzilcsoport, vagy az alkilrészben 1-4 szénatomot tartalmazó indanilalkilcsoport vagy H2N-(CH2)x- képletű csoport, ahol x jelentése 4-től 8-ig terjedő egész szám — oldószer jelenlétében reagáltatják, majd a kapott

(IV) általános képletű Schiff-bázist — a (IV) általános képletben R jelentése a fenti — nátriumbór-hidriddel redukálják, és kívánt esetben a kapott terméket acetilezik.

Az új vegyületek értágító és kalcium-antagonista hatással rendelkeznek.

A leírás terjedelme: 5 oldal, 2 ábra

HU 199863 B