199847. lajstromszámú szabadalom • Eljárás makrolid vegyületek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, valamint inszekticid, akaricid vagy nematocid készítmények
2 1 HU 199847 B Aerosol spray töm./térf.% Hatóanyag 0,1 Triklór-etán 29,9 Triklór-fluor-metán 35,0 Diklór-difluor-metán 35,0 határérték töm./térf.% 0,01-2,0 5 A hatóanyagot triklór-etánnal keverjük, és aerosoltartályba töltjük. A fejrészt gáz hajtóanyaggal meg- 10 tisztítjuk, és a szelepet helyére nyomjuk. A szükséges tömegű folyékony hajtóanyagot a szelepen keresztül nyomás alatt betöltjük, felszereljük a működtető szerkezetet és a porsapkát. Tabletta Előállítás módja - nedves granulálás Hatóanyag Magnézium-sztearát Kukoricakeményítő Nátrium-keményítő-glikolát N átrium-lauril-szulfát Mikrokristályos cellulóz 250,0 mg 4.5 mg 22,5 mg 20 9,0 mg 4.5 mg 450 mg tabletta magtömegig. 25 A hatóanyagot összekeverjük annyi 10 %-os keményítőmasszával, amennyi a nedves granulálási lehetővé teszi. A keveréket granuláljuk, fluidágyon megszárítjuk, átszitáljuk, hozzáadjuk a többi kompo- 30 nenst, és tablettává sajtoljuk. Kívánt esetben a tablettákat filmbevonattal látjuk el, amely hidroxi-propil-metil-cellulózból vagy más hasonló filmképző anyagból készül, vizes vagy nemvizes oldószerrendszerben. A filmbevonó oldószerbe 35 lágyítószert és színezőanyagot is adagolhatunk. között hozzáadjuk a hatóanyagot, és nagysebességű keverővei diszpergáljuk. A terméket kolloidmalomban finomítjuk, és aszeptikus körülmények között steril plasztikfecskendőkbe töltjük. Állatgyógyászati lassú hatóanyagleadású nagytabletta töm./töm.% Hatóanyag Kolloid szilícium-dioxid 2,0 Mikrokristályos cellulóz 100,0 A hatóanyagot összekeverjük kolloid-szilícium-dioxiddal és mikrokristályos cellulózzal olyan módszerrel, amely biztosítja a hatóanyag egyenletes eloszlását a hordozóanyagban. A keveréket lassú hatóanyagleadású eszközbe helyezzük, és (1) folyamatos hatóanyagleadású készítményt vagy (2) pulzáló hatóanyagleadású készítményt állítunk elő. Állatgyógyászati orális készítmény töm./térf.% határértékek Hatóanyag 0,35 0,01-2 töm./térf.% Polysorbate 85 5,0 Benzilalkohol 3,0 Propilén-glikol 30,0 Foszfát-puffer pH 6,0-6,5 víz 100,0-ig határértékek 0,25-2 g a szükséges töltőtömeg A hatóanyagot feloldjuk Polysorbate 85, benzilalkohol és propilén-glikon elegyében. Hozzáadjuk a víz egy részét, a pH-t kívánt esetben foszfát-pufferrel 6,0 és 6,5 közötti értékekre állítjuk. A térfogatot vízzel kiegészítjük, és a készterméket tartályba töltjük. Állatgyógyászati tabletta kis!házi állatok számára Előállítás módja - száraz granulálás Hatóanyag 50,0 mg Magnézium-sztearát 7,5 mg Mikrokristályos cellulóz 75,0 mg tabletta magtömegig. A hatóanyagot elkeverjük a magnézium-sztearáttal és a mikrokristályos cellulózzal. A keveréket szemcsékké sajtoljuk, amelyeket rotációs granulátorban szabadon folyó granulátummá alakítunk, ezután tablettákká sajtolunk. A tablettákat kívánt esetben a fenti módon filmbevonattal látjuk el. Állatgyógyászati intrammammális injekció mg/dózis határértékek Hatóanyag Polysorbate 60 Fehér méhviasz Arachiszolaj 150 3.0 A töm./töm.% 6.0 töm./töm.% 91,0 töm./töm.% j 0,05-1,0 g 3 g-ig 3 vagy 15 g-ig Az arachiszolajat, fehér méhviaszt és Polysorbate 60-at keverés közben 160 ‘C-ra melegítjük. Az elegyet 2 óra hosszat 160 °C-on tartjuk, majd keverés közben szobahőmérsékletre hűtjük. Aszeptikus körülmények Állatgyógyászati orális paszta töm./töm.% határértékek 40 Hatóanyag 4,0 1-20 töm./töm.% Szacharin-nátrium 2,5 Polysorbate 85 3,0 Alumínium-diesztearát 5,0 45 Frakcionált kókuszolaj 100,0-ig Az alumínium-disztearátot frakcionált kókuszolajban és Polysorbate 85-ben diszpergáljuk melegítés 50 közben. A diszperziót szobahőmérsékletre hűtjük, és az olajos hordozóanyagban diszpergáljuk a szacharin-nátriumot. Ezután az alapdiszperzióban diszpergáljuk a hatóanyagot, és műanyag fecskendőkbe töltjük. 55 Állatgyógyászati granulátum táphoz kevert adagoláshoz töm./töm.% határértékek Hatóanyag 2,5 0,05-5 60 töm./töm.% Kalcium-szulfát, hemi-hidrát 100,0-ig A hatóanyagot elkeverjük kalcium-szulfáttal, és 65 nedves granuláló módszerrel granuláljuk. A keveréket 12
