199810. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminometil-oxo-oxazolidinil-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 199810 B 2 A találmány, tárgya eljárás új aminometil-oxo-oxazolidinil származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A találmány szerint előállított hatóanyagok bakteriális fertőzések kezelésére alkalmasak. Napjainkban nem létezik olyan antibakteriális hatású készítmény, amely minden előnyösnek vélt tulajdonsággal bírna. Állandó fejlesztést tesznek szükségessé a rezisztenssé váló baktériumtörzsek. Az antibakteriális készítményektől napjainkban elvárt jellemzők közé tartoznakiaz allergiás reakciók csökkentése, az injektálás helyén bekövetkező irritáció csökkentése, valamint a nagyobb biológiai felezési idő (azaz a hosszabb in vivo aktivitás). A4 128 654. számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi bejelentésben Fugitt és munkatársai az (1) általános képletű vegyületeket ismertetik - a képletben , A jelentése RS(0)n; X jelentése klór-, bróm- vagy fluoratom; R jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport; és n értéke 0, 1, vagy 2 -Ezekről a vegyületekről ismertetik, hogy növények gombás és bakteriális fertőzéseinek leküzdésére alkalmasak. A 29 607. számú újra kibocsátott amerikai egyesült államokbeli szabadalomban antidepresszáns, trankvilláns, szedatív és gyulladásgátló sajátságokkal bíró (2) általános képletű 5-(hidroxi-metil)-3-helyettesített- 2-oxazolidinon-származékokat írnak le - a képletben R jelentése hidrogén- vagy fluoratom, metil- vagy trifluor-metil-csoport. A 4 250 318. számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban ugyancsak (2) általános képletű vegyületeket írnak le, amelyekben R. jelentése többek között para-n-pentil-amino-csoport, SRi csoport, ahol Rí jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy acetil-metil-tio-csoport. Ezek a vegyületek antidepresszáns hatással bírnak. A 4 340 606.számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban Fugitt és munkatársai az antibakteriális hatású (3) általános képletű vegyületeket ismertetik - a képletben Rí jelentése metil-, etil-, difluor-metil-, trifluormetil- vagy CF2CF2H csoport és X jelentése -OR2 csoport, ahol R2 jelentése hidrogénatom vagy különféle acil-egységek. A 3 687 965. számú amerikai egyesült államokbeli bejelentésben Fauran és munkatársai a (4) általános képletű vegyületeket írják le - a képletben-N(Ri)(R2) jelentése di( 1—5 szénatomos alkil)-amino-csoport vagy adott esetben egy 1-5 szénatomos alkilcsoporttal vagy egy pirrolidino-karbonil-metilcsoporttal helyettesített heterogyűrűs aminocsoport és R3 jelentése adott esetben egyszeresen vagy többszörösen helyettesített fenilcsoport, ahol a helyettesítők a következők lehetnek: 1-5 szénatomos alkoxicsoport; halogénatom; trifluor-metil-csoport; vagy adott esetben észterezett karboxilcsoport. Ezekről a vegyületekről vérnyomáscsökkentő, értágító, görcsoldó, szedatív, izomrelaxáns, analgetikus és gyulladásgátló hatásokat írnak le. Antibakteriális hatást nem említenek. A 892 270. számú belga szabadalmi leírásban az (5) általános képletű monoamin-oxidáz-inhibitorokat ismertetik - a képletben R jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy propargilcsoport, Ar jelentése adott esetben halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal helyettesített fenilcsoport, n értéke 0 vagy 1 és X jelentése -CH2CH2-, -CH=CH-, etinilén- vagy -CH2O- csoport. A4 461 773. számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi bejelentésben Gregory a (6) általános képletű antibakteriális hatású vegyületeket és gyógyászati célra alkalmas sóikat ismerteti, amelyek 1 sztereoizomerjében és d és 1 sztereoizomer-elegyében a helyettesítők jelentése: O Rl jelentése R2SO2, R3R4NC-, vagy R3C-; R2 jelentése -NR3R4, -N(OR3)R4, -N3, -NHNH2, -NX2, -NReX, -NXZ, -NHCR7, -NZCR7, vagy Ö Ö-N=S(0)nRsR9; R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport; R5 jelentése -NR3R4 vagy -OR3; Ró jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; R7 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített lehet; R8 és R9 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy a két helyettesítő együtt -(CH2)p-csoportot alkot, Rio jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkil- 9 p O csoport, -CR11, -C(CH2)mC02H, -CCHCHCO2H, (a), (b), (bi) vagy (c) képletű csoport; R11 jelentése 1-12 szénatomos alkilcsoport; R12 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, -CH2OH vagy-CífcSH; X jelentése klór-, bróm- vagy jódatom; Z jelentése fiziológiás szempontból elfogadható kation; m értéke 2 vagy 3; n értéke 0 vagy 1; és p értéke 3, 4 vagy 5; és ha Rio jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport, Rl jelentése lehet még CH3S(0)q, ahol q értéke 0, 1 vagy 2. A 127 902. számú és a 184 170. számú európai szabadalmi bejelentésekben az antibakteriális hatású, (7) általános képletű vegyületeket és gyógyászati célra alkalmas sóikat ismertetik, amelyek 1 sztereoizomerjében és d és 1 sztereoizomerjének elegyében A jelentése - NO2, -S(0)nRi, -S(0)2-N=S(0)PR2R3, O -SH, -SÓR4, -COR23, COR25, -CONR5R6, w -C-R23, (d), (e), (f), (g) vagy (h) képletű csoport,CN, -OR5, halogénatom, -NR5R6, R5 y-5-NCOR4, -NS(0)nR4, -CR23(ORló)ORl7, 1-8 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben egy vagy több halogénatommal, hidroxilcsoporttal, alfa-helyzettől eltérő helyen =0 csoporttal, S(0)nR24, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
