199794. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinszármazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 199794 B

2

Példa

Y

Op.

Molekula

Elemanalízis:

CC)

képlet

számított: (felső oszlop)

NMR

mért:

(alsó oszlop)

C

H

N

42.

(17) képletű

181-C19H22CIN3O3S

55,94

5,44 1

10,30

(100MHz, DMSO-dő) 8: 1,8-2,2 (4H, m)

csoport

183

55,88

5,47

9,97

3,12 (3H, s), 4,29 (2H, s), 7,30 (2H, d, J=8), 7,28-7,70 (5H, m), D2O élesedő), 7,99 (2H, d, J=8), 10,42 (1H, széles, D2O csere), 10,80 (1H, széles.

43.

D2O csere)

44.

(19) képletű

222-C21H26N2O3S.

59,63

6,43

6,62

(100MHz, DMSO-dő) 8: 1,8-2,3 (4H,

csoport

224

HQ

59,61

6,36

6,55

m), 3,12 (3H, s), 7,28 (5H, s), 7,32 (2H, d, J=8), 7,96 (2H, d, J=8), 10,3—11,0 (2H, széles, D2O csere)

45.

(20) képletű

215-C22H28N2O3S.

58,76

6,16

5,71

(100MHz, DMSO-dő) 5: 1,6-2,2 (4H, m),

csoport

217

C2H2O4

58,97

6,16

5,82

3,12 (3H, s), 7,24 (5H, m), 7,31 (2H, d, J=8), 7,97 (2H, d, J=8), 8,35 (2H, széles)

46.

(21) képletű-193

C20H23N2O3S.

54,18

5,40

6,32

(100MHz, DMSO-dő) 5: 1,8-2,2 (4H, m),

csoport

Ha

54,31

5,48

5,92

3,12 (3H, s), 4,45 (2H, s, D2O élesedő) 7,30 (2H, d, J=8), 7,40-7,50 (4H, m), 7,99 (3H, m), 10,45 (1H, széles, D2O csere), 11,2 (1H, széles, D2O csere)

47.

(22) képletű-220

C12H25CIN2O3S

55,14

5,73

6,12

(100MHz, DMSO-dő) S: 1,8-2,2 (4H, m),

csoport

Ha

55,43

5,68

5,74

3,12 (3H, s), 7,20-7,50 (6H, m, D2O élesedő 7,39 (4H, s) & 7,52 (2H, d, J=8), 8,00 (2H, d, J=8), 10,0-11,0 (1H, széles, D2O csere)

48.

(23) képletű-220

C21H25FN2O3S

56,43

5,86

6,27

(100MHz, DMSO-dő) 5: 1,8-2,2 (4H, m),

csoport

HC1.1/3

h2o

56,43

5,99

6,42

3,12 (3H, s)r, 7,00-7,45 (5H, m), 8,00-(2H, d, J=8), 10,0-11,5 (2H, széles, D2O csere)

49.

(24) képletű

230-C22H28N2O3S.

60,47

6,69

6,41

(100MHz, DMSO-dő) 8: 1,8-2,2 (4H, m),

csoport

Ha

60,78

6,72

5,84

2,27 (3H, s), 3,12 (3H, s), 7,16 (4H, s), 7,34 (2H, d, J=8,0), 8,01 (2H, d, J=8), 10,50 (1H, széles, D2O csere), 10,5-11,6 (1H, széles, D2O csere)

50.

(25) képletű

225-C22H28N2O4S.

58,33

6,45

6,18

(100MHz, DMSO-dő) 8: 1,8-2,2 (4H, m),

csoport

Ha

58,48

6,40

5,68

3,12 (3H, s), 3,74 (3H, s), 6,88(2H, d, J=8), 7,20 (2H, d, J=8), 7,32 (2H, d, J=8), 8,01 (2H, d, J=8), 10,0-11,0 (2H, széles, D2O csere)

51.

(26) képletű

190-C23H30N2O3S.

57,19

6,47

5,80

(90MHz, DMSO-dő) d: 1,8-2,4 (4H, m),

csoport

191

Ha

57,27

6,43

5,77

3,12 (3H, s), 3,72 (3H, s), 3,75 (3H, s), 6,7-7,0 (3H, m), 7,32 (2H, d, J=8), 8,00 (2H, d, J=8), 10,6 (1H, széles)

52.

(27) képletű

219-C21H20N2O4S.

57,46

6,20

6,38

(100MHz, DMSO-dő) 8: 1,8-2,2 (4H,

csoport

221

Ha

57,60

6,19

6,46

m), 3,15 (3H, s), 6,63 (2H, d, J=8), 7,08 (2H, d, J=8), 7,33 (2H, d,

J=8), 8,00 (2H, d, J=8), 9,43 (1H, s, D2O csere)

53.

(28) képletű

133-C21H26N2O4S.

52,37

6,13

5,55

(100 MHz, DMSO-dő) 8: 1,7-2,3 (4H, m)

csoport

135

CH3SO3H.1/+H2O

51,99

5,65

5,51

3,12 (3H, s), 7,31 (2H, d, J=8), 7,42 (5H, s), 8,00 (2H, d, J=8), 10,38 (1H, s)

54.

(29) képletű

223-C22H20N3O15S2.

49,66

5,68

7,90

(90MHz, DMSO-dő) 8: 1,7-2,3 (4H, m).

csoport

226

Ha

49,73

5,60

7,81

3,04 (3H, s), 3,08 (3H, s), 7,20 (4H, d, J=8), 7,52 (2h, d, J=8), 7,90

17