199794. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinszármazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 199794 B

2

Példa

Y

Op.

Molekula

Elemanalízis:

CC)

képlet

számított: (felsú oszlop)

NMR

mért:

(alsó oszlop)

C

H

N

(2H, d, J=8), 9,98 (1H, s, D2O csere), 10,2 (1H, széles, D2O csere), 10,3 (1H, s, D2O csere)

55.

(30) képletú-200

C22H27N3O6S2.

48,21

5,52

7,67

(400MHz, DMSO-de) Ô: 1,9-2,2 (4H, m),

csoport

HCI.H2O

48,13

5,23

7,68

3,12 (3H, s), 3,15 (3H, s), 5,03 (2H, s), 7,34 (2H, d, J=8,8), 7,38 (2H, d, J=8,3), 7,99 (2H, d, J=8,8), 8,02 (2H, d, J=8,3), 10,18 (1H, széles s, D2O csere), (1H, s,

D2O csere), 10,64 (1H, s, D2O csere)

56.

(31) képletú

173-C18H22N2O3S2.

48,08

5,52

5,90

(100MHz, DMSO-dő) S: 1,7-2,2 (4H, m),

csoport

175

CH3SO3H

48,24

5,46

5,86

2,38 (3H, s), 3,12 (3H, s), 4,60 (2H, s, D2O élesedő), 7,10-7,40 (4H, m), 7,74 (1H, d, J=4), 8,00 (2H, d, J=8), 9,7 (1H, széles, D2O csere), 10,39 (1H, széles, D2O csere)

57.

(32) képletú

219-C19H21N2O3S2.

49,16

5,78

5,73

(100MHz, DMSO-de) 8: 1,7-2,2 (4H, m),

csoport

221

CH3SO3H

49,18

5,66

5,72

2,37 (3H, s), 3,12 (3H, s), 7,01 (2H, d, J=4), 7,32 (2H, d, J=8), 7,40 (1H, d, J=4), 8,01 (2H, d, J=8), 10,2 (1H, széles, D2O csere)

58.

(33) képletú

220-C24H26N2O3S.

57,90

5,83

5,40

(100MHz, DMSO-dő) 5: 1,7-2,1 (4H,

csoport

222

CH3SO3H

58,09

5,72

4,94

m), 2,39 (3H, s), 3,12 (3H, s), 4,93 (2H, s), 7,32 (2H, d, J=8), 7,50-8,20 (8H, m), 8,32 (1H, széles d, J=7)

59.

(34) képletú-208

C22H29N3O3S.

54,10

6,40

8,60

(90MHz, DMSO-dő) 8: 1,13 (3H, t

csoport

2HC1

53,95

6,39

8,48

J=8), 2,77 (2H, 1, J=8), 3,12 (3H, s) 7,34 (2H, d, J=8), 7,87 (1H, d, J=7), 8,02 (2H, d, J=8), 8,33 (1H, dd, J=2,7), 8,70 (1H, d, J=2)

60.

(35) képletú

172-C21H27N3O3S

62,80

6,79

10,47

(90MHz, DMSO-dő) 8: 2,53 (3H, s),

csoport

174

62,88

6,76

10,37

3,10 (3H, s), 6,15 (1H, s, D2O csere), 6,97 (2H, dd, J=2,7), 7,27 (2H, d, J=8), 7,48 (1H, t, J=7), 7,94 (2H, d, J=8)

61.

(36) képletú-167

C19H25N2O3S.

47,49

5,67

8,7

(90MHz, DMSO-dö) 8: 1,7-2,3 (4H, m),

csoport

2HC1 47,69

5,78

8,27

2,39

(3H, s), 3,10 (3H, s), 7,26 (2H,

d, J=8), 9,07 (1H, s), 10,37 (1H, s, D2O csere), 11,2 (H, széles, D2O csere).

4. Táblázat

(1/2) képletú vegyületek

Példa R1 R3

X Y

Op.

CQ

Molekula

képlet

Elemanalízis: számított: (felső oszlop) mért:

(alsó oszlop)

C H N

NMR

62. C2H5- H

0 (37) képletú -C- csoport-217

C20H25N3O3S.

2HC1.1/3H20

51.50 5,96 9,00

51.50 6,15 8,94

(100MHz, DMSO-dó) 8: 1,18 (3H, t, J=7),

1,7-2,3 (4H, m), 3,18 (2H, q, J=7), 4.59

18