199794. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinszármazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 199794 B

2

Példa

Y

Op.

Molekula

Elemanalízis

cc)

képlet

számított:

(felső oszlop)

NMR

mért:

(alsó oszlop)

C

H

N

31.

(6) képletiî-230

C21H27N3O3S.

53,16

6,16

8,86

(100 MHz, DMSO-dő) 5: 1,8-2,4 (6H,

csoport

1HC1

52,95

6,10

8,73

m), 3,10 (3H, s), 7,30 (2H, d, J=8), 7,95 (2H, d, J=8), 7,97 (2H, d, J=6), 8,83 (2H, d, J=6), 10,44 (1H, széles, D2O csere), 10,9-11,4 (1H, széles, D2O csere)

32.

(7) képletú-190

C22H29N3O3S.

52,17

6,57

8,30

(90MHZ, DMSO-dé) 5: 1,5-2,2 (8H, m),

csoport

2HCI.H2O

52,15

6,34

8,27

3,10 (3H, s), 7,27 (2H, d, J=8), 7,82-8,06 (3H, m), 8,50 (1H, d, J=7) 8,74 (1H, d, J=5), 8,84 (1H, széles)

33.

(8) képletú-217

C23H31N3O3S.

54,96

6,63

8,36

(90 MHz, DMSO-dó) 5: 1,1-2,3 (10H, m).

csoport

2HC1

54,70

6,54

8,21

3,12 (3H, s), 7,34 (2H, d, J=7),

7,85-8,10 (1H, m), 8,00 (2H, d, J=7), 8,46 (1H, d, t, J=2,7), 8,79 (1H, dd, J=2,5), 8,86 (1H, d, J=2), 10,48 (1H, s, D2O csere), 10,90 (1H, bs, D2O csere)

34.

(9) képletú-140

C20H25N3O4S.

48,23

5,95

8,43

(90MHz, DMSO-dé) 5: 1,6-2,3 (4H, m),

csoport

2HC1.1,2 H2O

48,07

5,41

8,10

3,12 (3H, s) 7,32 (2H, d, J=8), 8,01 (2H, d, J=8), 7,97 (1H, m), 8,54 (1H, széles d, J=6), 8,88 (2H, m), 10,44 (1H, széles, D2O csere)

35.

(10) képletú

C20H23N3O4S

59,83

5,77

10,47

(90 MHz, CDCI3) 5: 1,6-2,2 (4H, m),

csoport

60,15

5,90

10,18

3,06 (3H, s), 3,80 (2H, s), 7,30 (2H, d, J=8), 7,41 (1H, m), 7,92 (2H, d, J=8), 8,32 (1H, dt, J=2,7),

8,66 (1H, dd, J=5,2), 9,24 (1H, d, J=2)

36.

(11) képletú-175

C20H25N3O3S.

50,85

6,04

8,89

(90MHz, DMSO-dő) 5: 1,75 (3H, d,

csoport

2HC1.2/3 H2O

50,70

5,78

8,54

(J=7), 1,7-2,4 (4H, m), 3,11 (3H, s), 4,76 (1H, széles), 7,24 (2H, d,

J=8), 7,89 (2H, d, J=8), 8,20 (2H, d, J=5), 8,90 (2H, d, J=5), 10,33 (1H, s, D2O csere), 11,9 (1H, széles, D2O csere)

37.

(12) képletú-195

C25H27N3O3S.

57,47

5,59

8,04

(90MHz, DMSO-dó) 5: 1,7-2,4 (4H, m).

csoport

2HC1

57,33

5,62

8,31

3,10 (3H, s), 6,13 (1H, széles, D20 csere) 7,24 (2H, d, J=8), 7,30 (3H, m), 7.93 (4H, d, J=8), 8,57 (2H, d, J=5), 8,90 (2H, d, J=5), 10,40 (1H, s, D2O csere)

38.

(13) képletú-140

(C22H27N3O3S.

54,32

5,59

8,64

(90MHz, DMSO-dé) 5: 1,7-2,4 (4H, m),

csoport

2HC1

54,29

5,61

8,49

3,12 (3H, s), 7,32 (2H, d, J=8), 7,48 (1H, dd, J=6,8), 8,00 (3H, d, J=8), 8,52 (1H, d, J=6), 10,43 (1H, s)

39.

(14) képletú-200

C21H25N3O3S.

53,39

5,76

8,89

(90MHz, DMSO-dö) 5: 1,7-2,4 (4H, m),

csoport

2HC1

53,41

5,65

8,70

3,09 (3H, s), 6,92 (2H, m), 7,25 (2H, d, J=8), 7,92 (3H, m), 8,57 (1H, m), 8,82 (1H, d, J=5), 9,00 (1H, s)

40.

(15) képletú-195

C20H25N3O3S2.

47,06

5,73

8,23

(90MHz, DMSO-dó) Ô: 1,7-2,4 (4H, m).

csoport

2HC1

47,20

5,51

8,05

3,09 (3H, s), 8,26 (2H, d, J=8), 7,94 (2H, d, J=8), 8,02 (2H, d, J=6), 8,60 (2H, d, J=6)41. (16) képletú 178- C20H2

41.

(16) képletú

178-C20H25N3O4S

61,99

6,50

10,84

(90MHz, CDCI3) 5: 1,62-2,32 (5H, m).

csoport

180

61,69

6,34

10,57

2,55 (3H, s), 2,80-3,25 (4H, m), 3,09

(3H, s), 3,51 (2H, s), 7,14 (1H, d, J=8), 7.31 (2H, d, J=8,4), 7,60 (1H, dd, J=8, 2,2), 7,91 (2H, d, J=8,4), 8,39 (1H, d, J=2,2)

16