199769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mevalonolakton-analógok és származékaik, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 199769 B

2

A fentiekben meghatározott előnyös jelentések nemcsak az (I) általános képletű vegyületekre, hanem az (IA) és (IB) általános képletű vegyületekre, valamint azok alcsoportjaiba tartozó (IAa), (IAb), (IBa), (ffib), (IAal), (IAa2), (IAa3), (IAbl), (IAb2), (IAb3), (IBal), IBa2), (IBa3), (ffibl), (ffib2) és (ffib3) általános képletű vegyületekre, és ugyanígy az alábbiakban felsorolt alcsoportokra - így az (i)-(lxxxiv) alcsoportokra - is érvényesek, ha erre vonatkozó külön megjegyzést nem teszünk. Ha valamelyik előnyös jelentés valamilyen változót tartalmaz, akkor ennek a változónak ez előnyös jelentései az adott előnyös változatra vonatkoznak, ha erre vonatkozó külön megjegyzést nem teszünk.

Az (I) általános képletű vegyületek előnyös csoportjai az alábbiak:

(i) : az (IAa) képletű vegyületek közül azok, ahol Rl jelentése Ri’, R4 jelentése R4’, R5 jelentése R5’, R5a jelentése Rsa’, R7 jelentése R7’ csoport:

(ii) : az (i)-ben felsorolt vegyületek közül azok, ahol ha mind R4’, mind R5’ jelentése hidrogénatomtól eltérő, és Rsa’ hidrogénatomot jelent, akkor R4’, Rs\ R5a’ közül legalább az egyik méta- vagy para-helyzetben van: és ha R4’, R5’ és R5a’ jelentése hidrogénatomtól egyaránt eltérő, akkor ezek közül legalább kettő méta- vagy para-helyzetben van;

(iii) -(io): az (i)-ben és (ii)-ben felsorolt vegyületek közül azok, ahol Rí jelentése Ri”, R4 jelentése R4”, R5 jelentése R5”, Rsa jelentése hidrogénatom, R7 jelentése R7” és X

C=C^ csoportot H jelent;

(v) : az (i)-ben felsorolt vegyületek közül azok, ahol Rí jelentése Ri”’, R4 jelentése R4’”, Rs és Rsa jelentése hidrogénatom, R7 jelentése R7” és X

J2=C^ csoportot H jelent;

(vi) -(ix): az (i)-(iv)-ben felsorolt vegyületek közül azok, amelyek nátrium-, kálium- vagy ammóniumsó alakjában, különösen nátriumsó alakjában vannak jelen;

(x) : az (IAbl) általános képletű vegyületek közül azok, ahol Rí jelentése Ri’, R4 jelentése R4’, R5 jelentése R5’, Rsa jelentése R5’;

(xi) : a (x)-ben felsorolt vegyületek közül azok, ahol ha R4’ és R5’ jelentése hidrogénatomtól eltérő, és Rsa’ hidrogénatomot jelent, akkor R4’ és R5’ közül legalább az egyik méta- vagy para-helyzetben van; és ha R4’, R5’ és Rsa’ jelentése hidrogénatomtól eltérő, akkor ezek közül legalább kettő méta- vagy para- helyzetben van;

(xii) -(xiii): a (x)-ben és (xi)-ben felsorolt vegyületek közül azok, ahol Rí jelentése Ri”, R4 jelentése R4”, R5 jelentése R5”, Rsa jelentése hidrogénatom, és X jelentése

» /

C=C csoport; x H

(xiv): a (x)-ben felsorolt vegyületek közül azok, ahol Rí jelentése Ri”\ R5 és Rsa jelentése hidrogénatom, R4 jelentése R4’” és X jelentése H ,

^,C=C csoport;

"H

(xv) : az (IBal) általános képletű vegyületek közül azok, ahol Rí jelentése Ri\ R4 jelentése R4’, R5 jelentése R5’, R5a jelentése Rsa’ és R7 jelentése R7’ csoport;

(xvi) : a (xv)-ben felsorolt vegyületek közül azok, ahol R4’ és R5’ jelentése hidrogénatomtól eltérő és R5a jelentése hidrogénatom, R4’ és R5’ közül legalább az egyik méta- vagy para-helyzetben van, és R4’, R5’ és Rsa’ jelentése hidrogénatomtól eltérő, akkor ezek közül legalább kettő méta- vagy para-helyzetben van; (xvii)-(xviii): a (xv)-ben és (xvi)-ben felsorolt vegyületek közül azok, ahol Rt jelentése Ri”, R4 jelentése R4”, R5 jelentése R5”, R5a jelentése hidrogénatom, R7 jelentése R7” és X jelentése

JC=C^ csoport;

(xix) : a (xv)-ben felsorolt vegyületek közül azok, ahol Rí jelentése Ri”\ R4 jelentése R4’”, R5 és Rsa jelentésre hidrogénatom, R7 jelentése R7” és X jelentése H ^

^C=C csoport;

"H

(xx) -(xxiii): a (xv-(xviii)-ban felsorolt vegyületek közül azok, amelyek nátrium-, kálium- vagy ammóniumsó alakjában, különösen nátriumsó alakjában vannak jelen;

(xxiv) : az (IBbl) általános képletű vegyületek közül azok, ahol Rí jelentése Ri\ R4 jelentése R4’, R5 jelentése Rs’ és Rsa jelentése Rsa’ csoport;

(xxv) : a (xxiv)-ben felsorolt vegyületek közül azok, ahol R4’ és R5’ jelentése hidrogénatomtól eltérő és R5a’ jelentése hidrogénatom, R4’ és R5’ közül legalább az egyik méta- vagy para-helyzetben van, és ha R4’, R5’ és Rsa’ jelentése egyaránt hidrogénatomtól eltérő, akkor ezek közül legalább kettő méta- vagy parahelyzetben van;

(xxvi) -(xxvii): a (xxiv)-ben és (xxv)-ben felsorolt vegyületek közül azok, ahol Rí jelentése Rf’, R4 jelentése R4”, R5 jelentése R5”, R5a jelentése hidrogénatom és X H /

H csoportot jelent;

(xxviii) : a (xxiv)-ben felsorolt vegyületek közül azok, ahol Rí jelentése Ri’”, R4 jelentése R4’”, R5 és Rsa jelentése egyaránt hidrogénatom és X

H;c<

H csoportot jelent;

(xxix) -(xlvi): az (i)-(ix)-ban és (xv)-(xxiii)-ban felsorolt vegyületek közül azok, ahol a (lia) általános képletű csoport 3- as és 5-ös helyzetében lévő hidroxilcsoportok m'íro-térállásúak;

(xlvii)-(lxiv): a (xxix)-(xlvi)-ban felsorolt olyan vegyületek 3R,5S enantiomerjei, ahol X jelentése

csoport, valamint az ezen vegyület-csoportokhoz tartozó olyan vegyületek 3R,5R enantiomerjei, ahol X jelentése - (CH2V csoport;

(lxv)-(lxxiv): (x)-(xiv)-ban és (xxiv)-(xxviii)-ben felsorolt vegyületek közül azok, ahol a laktongyűrűhöz kapcsolódó hidroxilcsoport az X csoporthoz képest rra/uz-helyzetben van (azaz a rra/isz-laktonok); és

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

4