199769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mevalonolakton-analógok és származékaik, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Ország kód

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám

199769 B

JjÉpL

(22) Bejelentés napja: 1984. 01. 24. (21) (660/84)

(51)

(86) PCT/EP80/00018

NSZO5

s/nWii

(87) W084/02903

C07C 59/42

Bejelentés elsőbbsége: (33) US

C07C 69/732 C07D 309/30

(32) 1983. 01.24.

A61K 31/19

MAGYAR

(31) (460 600)

A61K 31/215 A61K 31/335

KÖZTÁRSASÁG

(41) (42) Közzététel napja: 1985. 12. 30.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1990. 03. 28.

(72) Feltaláló(k): (73) Szabadalmas:

ANDERSON Paul Leroy Sandoz AG., Bázel, CH

Randolph, US

(54) ELJÁRÁS MEVALONOLAKTON-ANALÓGOK ÉS SZÁRMAZÉKAIK, VALAMINT ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) képletű vegyületek és sóik előállítására - ahol

a két Ro csoport együttesen egy -(CH2)4- vagy egy -CH=CH-CH=CH- csoportot jelent;

Rí jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy 1-5 szénatomos alkilcsoport;

R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy trifluor-metil-csoport;

R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport;

R5a jelentése hidrogénatom vagy 1-2 szénatomos alkilcsoport;

X jelentése -(CH2)n- vagy (E)-CH=CH-csoport, ahol n értéke 1,2 vagy 3;

Z jelentése (Ha) vagy (Ilb) képletű csoport, amelyben R7 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy az

X-Z csoport és az R4 szubsztituenst hordozó fenilcsoport egymáshoz képest orto-helyzetet foglalnak el.

A találmány szerinti vegyületek a koleszterin bioszintézisét gátolják, s így magas vér-lipidszint (hiperlipoproteinémia) és ateroszklerózis kezelésére alkalmasak.

A leírás terjedelme: 40 oldal, 11 ábra

3