199680. lajstromszámú szabadalom • Eljárás stabilizált aszkorbinsav készítmény előállítására
HU 199680 B A találmány tárgya eljárás stabilizált C-vitamin tabletta előállítására, aszkorbinsav és propolisz felhasználásával, az alkotórészek összekeverése és tablettázása útján. Ismeretes, hogy a C-vitamin (aszkorbinsav) jelenléte elengedhetetlen az emberi szervezet egészséges működéséhez. Hiánya számos betegség kifejlődésének kedvez, illetve a hatékony gyógyulást, késlelteti. Ha a táplálékkal nem biztosított a napi C-vitamin szükséglet az emberi szervezetben, szükséges ennek kiegészítése C-vitamin készítmény adagolásával. Ez különösen a téli és a tavaszi hónapokban fontos. [Knoll József: Gyógyszertan, 2. kötet, 655—656. oldal, 5. kiadás, Medicina Könyvkiadó, Budapest, 1983]. Az aszkorbinsav min<j szilárd állapotban, mind oldatban könnyen bomlik, különösen érzékeny a levegő oxigéntartalmára, s a bomlást a hőmérséklet emelkedése is elősegíti. Amint azt a leírás egy későbbi részében ismertetett vizsgálataink mutatják, 4,7 pH-értékű vizes oldatban 6 nap elteltével közel 50%-os bomlás figyelhető meg, s a tablettában is a bomlás 15 hét alatt majdnem 30%-os. A bomlás következtében az aszkorbinsavból biológiailag értéktelen termék képződik. A bomlás meggátlásának eddig ismert legjobb módszere a drazsírozás, amely viszont a tablettázáshoz képest többletműveletet tartalmaz, s drágítja a terméket. Ezért a találmány célja gazdaságos eljárás biztosítása stabilizált C-vitamin tabletta előállítására. Ismeretes továbbá, hogy a méhek által termelt propolisz baktericid, fungicid és helyi érzéstelenítő hatású [Am. Bee J., 116, 512— 542 (1976); C.A., 86, 8586s (1977) és Pharmazie,31,55 (1976), C.A., 84, 116319z ( 1976)7 ezért felhasználható — többek között — sebek' és égési sebek gyógyítására, s általában a szervezet erősítésére alkalmas készítmények hatóanyagaként. A 88 869 sz. román szabadalmi leírás [C.A., 107, 42652j (1978)] kolin savaddíciós sóját, metionint, méhészeti virágport, aszkorbinsavat, adott esetben propoliszt és vivőanyagokat tartalmazó, hepatitisz kezelésére szolgáló gyógyszerkészítményt ismertet. Az antériorités példái szerint az ismert készítmény 10 tömeg% aszkorbinsavat tartalmaz, és csak adott esetben van jelen propolisz (a 3. példánál 10 tömeg% mennyiségben). Az ismert készítmény májvédő hatását nyilvánvalóan elsősorban a kolinsó biztosítja [v.ö. dr. Issekutz Béla és dr. Issekutz Lívia, Gyógyszerrendelés, 4. kiadás, 195. oldal, Medicina Könyvkiadó, Budapest, 1979], és ezt a hatási a metionin kiegészíti. Az aszkorbinsav és az adott esetben jelenlevő propolisz feltehetően általános erősitő hatást fejt ki. Az antériorités nem ad útmutátást stabilizált C-vitamin tabletta előállításához. Meglepő módon azt találtuk, hogy propolisz és szőlőcukor jelenlétében gyakorlati-1 2 lag elhanyagolhatóvá válik az aszkorbinsav levegőn bekövetkező oxidativ bomlása. A találmány értelmében tehát úgy állítunk elő stabilizált C-vitamin tartalmú készítményt, hogy 1—5 tömegrész szilárd aszkorbinsavat 0,1—5 tömegrész szárazanyagot tartalmazó 30—70tömeg%-os etanolos propolisz-kivonattal és 90—98,9 tömegrész mennyiségű szőlőcukorral összekeverünk, az etanoltartalmat szárítással eltávolítjuk, és a keveréket tablettává alakítjuk. A leírásban etanolos propolisz-kivonaton a propolisz etanolos oldatát, propoliszon pedig ezen etanolos oldat bepárlásakor visszamaradó szilárd anyagot értjük. A találmány szerinti eljáráshoz alkalmazott etanolos propolisz-kivonat 30—70 tömeg% töménységű, és ebből az oldatból olyan mennyiséget használunk fel 1—5 tömegrész szilárd aszkorbinsavhoz, amely 0,1—5 tömegrész szárazanyagot tartalmaz. A szilárd aszkorbinsav, az etanolos propolisz-kivonat és a szőlőcukor összekeverése után a jelenlevő etanolt szárítással eltávolítjuk, és a visszamaradó keveréket bármilyen ismert tablettázási módszerrel illetve berendezéssel tablettává alakítjuk. Vizsgálataink során azt tapasztaltuk, hogy az aszkorbinsavból, propoliszból és szőlőcukorból álló száraz keverék rendkívül jól tablettázható, ezért további tablettázási segédanyagra nincs szükség. így a találmány szerinti eljárás rendkívül egyszerűen és gazdaságosan kivitelezhető. A találmány szerint előállított C-vitamin tabletta igen értékes biológiai hatású az aszkorbinsav-, propolisz- és szőlőcukor-tartalma folytán. A tabletta az aszkorbinsavtartalmát igen hosszú időn át megőrzi, gyakorlatilag károsodás nélkül. A találmányt az alábbi példák segítségével részletesen ismertetjük. 1. példa 35 g szárazanyagot tartalmazó, 50%-os etanolos propolisz-kivonathoz .915 g szőlőcukrot keverünk, majd a keverékhez 50 g aszkorbinsavat adagolunk. Homogenizálás után a keveréket szárítjuk, majd a gyakorlatilag etanolmentes keveréket tablettázzuk. 1000 db, egyenként 1000 mg-os C-vitamin tablettát kapunk, amelynek összetétele: aszkorbinsav 50 mg propolisz 35 mg szőlőcukor 915 mg 1000 mg 2. példa Hasonló módon járunk el, amint az 1. példában, és az alábbi összetételű tablettát állítjuk elő: aszkorbinsav 30 mg propolisz 35 mg szőiőcukor 935 mg TPóő mg 2 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
